AINS= exam integrateur Flashcards
AAS, diclofenac, Ibuprofen, Naproxen.
Dire de quel dérivé d’acide ca vient.
AAS: acide salicylique
diclofenq: acide acétique
IBU, NAPRO: acide propionique
Quel est le mécanisme d’action des AINS.
inhibition de la biosynthese des prostaglandines. Inhibition de la cyclo-oxygénase
L’inhibition est compétitive et réversible pour les ____
et irréversible pour ____.
ains
AAS(aspirine
la COX-1 est une enzyme _____, qui est présente _____. et qui est responsable de la synthese locale et du role physiologique des prostaglandines.
constitutive
dans tous les tissus
Nomme 2 effets des portaglandines.
- protection de la muqueuse gastrique
- agrégation plaquettaire.
La COX-2 est une enzyme ______. Dans les conditions physiologiques, elle ets ______.
inductible.
indetectable.
La COX-2 est induite par les ________, lors du processus ________.
cytokines pro-inflammatoires (TNF, interleukine)
inflammatoire
Quel COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?
COX-2
repsonsable de l’augmentation du taux de prostaglandine en situation d’inflammation.
Il existe seulement 2 COX. V-F
FAUX
COX3- situé au niveau central, mais on ne connait pas tres bien sa fonction.
Le fait d’inhiber quel COX créer les effets indésirables ?
COX-1
c’est le COX2 qu’on veut bloquer pour diminuer inflammation et douleur.
Pourquoi l’inflammation existe ?
empeche la propagation d’agents toxiques, élimine les débris cellulaires et les agents pathogenes, amorce les 1eres étapes du processus de réparation.
Que font les prostaglandines pour faire de l’inflammation ? (3)
- vasodilatation au niveau des tissu endommagé (chaleur, rougeur)
- agmentation de la perméabilité capillaire (enflure)
- activation directe ou sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs terminaux (douleur).
La douleur est un phénomere complece impliquant 3 processus :
- neurologique
- biochimique
- psychologique
Quels sont les effets indésirables que l’ont obtenit en inhibant COX-1 ?
- effet sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcere)
- effets rénaux (diminution flot sanguin et insuffisance rénal)
- inhibition de l’Aggrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
Quels sont les effets recherché en inhibant COX-2 ?
analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire
Pharmacocinétique:
- Biodisponiblité par voie orale est ____
- Acide ____
- la biodiponibilité est ____ changé par la prise d’aliments.
- Liaison aux protéines plasmatique ____. Principalement a ____
- Métabolisme au niveau ____
bonne faible peu élevée (90-98%) albumine hépathique
AINS peuvent déplacés d’autres RX de ces protéines et conduire a des interactions médicamenteuses. V-F
vrai
Quel AINS le plus large spectre ?
naproxen: polyarthirite,arhtrose,dysménorrhée, douleur legre a modéré, fievre.
Quel AINS est bon seulement pour douleur légere a modere accompagnée d’inflammation ?
diclofenac.
l’ibuprofen est approuvée pour quoi ?
dysménorrhé, douleur legerea modéré. douleur modéré a sévere y compris ave cune chirurgie, fievre.
Qu’est-ce qui est interessant avec le diclofenc et le naproxen ?
la longue demi-vie. permet une meilleure adhésion car on en prend moins souvent.
diclo= 79h
napro=17h
L’irritation gastro-intestinale par les INSse fait par 2 mécanismes distincts :
1- effet local: AINS= acides faible- irritation muqueuse gastrique par contact direct
- inhibition de la COX-1 qui est responsable de la production de prostaglandine nécessaire a la production de mucus gastrique.
L’administration d’AINS sous forme suppositoire n’élimine pas le risque de toxicité GI vis l’inhibition de la COX.-1. V-F
vrai.
L’altération de la fonction rénale joue un role mineur chez les patients en bonne santé. Il affecte plus les patients qui présentent:
une insuffisance rénale chronique, insufissance cardiaque congestive, cirrhose hépathique avec ascite ou hypovolémie.
Une inhibition de la production de PG au niveau rénal poeur précipiter une _________ chez uen personne a risque.
insuffisance rénale aigue.
Quel est le MA de l’inhibition de l’agregation plaquetaire ?
inhibition de la thromboxane a2.
lORSQUE QQN PREND DE L’ASPIRINE (POUR LE SANG) ET DES AINS. combien de temps doit-il espacer les 2 RX ?
2 heures.
car si non patient trop a risque de saigner!
Le COX-2 a -t-il est effet au niveau plaquettaire ?
NON
Quel est le risque de donner des AINS aux patients insuffisants cardiaque congestive ou hypertension artérielle ?
risque de décompensation de la condition cardiaque…
Toxicité cardiovasculaire
Si utilisation: dose minimale et courte durée.
Quelle est la dose maximale d’ibuprofen en vente libre ? sur ordonnance ?
1200 mg
2400 mg
Quels sont les précautions en grossesse avec AINS ?
prise occasionnele
-prostaglandines essentielles a l’implantation de l’embryon.
Éviter chez femmes avec histoire d’infertilité
1er trimsetre: augmente risque d’avortement spontanée (surtout suprise de plus de 1 semaine)
Dose unique= ok
2e trimestre: éviter de plus de5 jours
A partir de 28 seamines= A PROSCRIRE!!!
Allaitement et AINS ?
sécuritaire
Pourquoi ‘utilisation de l’AAS comme antipyrétique chez l’es enfants est contre-indiquée ?
syndrome de REYE.
L’aspirine est rarement utilisé comme anti-inflammagoire car besoin de forte dose et incidence élevé d’effet indésirables. V-F
vrai
Pourquoi l’AAS est surtout utiliser comme anti-plaquettaire ?
effet irréversible !
les plaquettes ne sont pas capables de synthétiser de nouveau la COX apres l’action de l’AAS.
durée de vie desplaquettes= 7-10 jours
Avant une chirurgie, combien de jour doit-on cesser l’AAS ?
au moins 7 jours!
Pharmacocinétique AASS:
liaison aux protéines plasmatique ___%. quel protéine principalement ?
- Élimination ___
- l’AAS est métabolisé rapidement en ______ et en _______.
demi-vie AAS:
demi-vie Acide salicylique:
80-90 % (albumine)
rénale
acide salicylique (métabolite ACTIF) acide actéique
AAS: 10-15 mn
acide salicylique
faible dose: 2-3h
forte dose: 3-5 h
toxique: 12-15h
Quel est le métabolite actif de l’AAS ?
acide salicylique
Qu’est-ce que le syndrome de REYE ?
Maladie affectant surtout les enfants ou ado atteints d’une maladie virale.
- persistance ou réapparition des symptomes de la maladie virale
- modification de la personnalité
- convulsion, coma
mortel chez 20-30 5 des cas.
AAS
dose antiplaquettaire vs antipyrétique et anti-inflammatoire ?
anti-plaq: 80mg
antipyré: 325mg
anti-inflammatoire; 2400
Avec quels RX devons nous faire attention avec AINS ?
- rx fortement liés au protéines plasmatiques (ex: hypoglycémiants)
- anticoagulant, antiplquettaires (warfarine)
Quels sont les contre-indication de l’AAS que les autres AINS n’ont pas?
hemophilie
allaitement
autres= ulceres gastro-duodénal
- insuffisance cardiaque, hépathique, rénal
- grossesse
- hypersensibilité a l’AAS ou AINS
- antécédant allergique favorisé par l’AAS ou AINS
Ibuprofen: dose maximale par kg/jr chez l’enfant ? mvl ?
pr: 40mg
mvl: 5-10mg
Naproxen:
Dose max par jour ? et durée de traitement max ?
____x plus puissant que l’AAS
naproxen sodique 275mg = ibuprofen ____.
440mg /jr (2 co)
douleur= max 5 jours fievre= max 3 jours
20x
600mg ibuprofen
Il est Ok d’utiliser de l’Alcool avec les AINS et AAS ?
FAUX
augmente risque de saignements G-I
Quel est le taux d’absorption du diclofenac ?
6 %
donc moins d’effets sytémique et d’effets indésirables.
Quels conseils doit-on donner lorsqu’on donne du voltaren ?
- ne pas mettre de pansement occlusif (augmente absorption)
- ne pas appliquer de chaleur en meme temps.
- ne pas utiliser plus de 7 jours sauf sur avis médical
- ne pas associé avec AINS orale
- Appliquer 2g.
Quels sont les EI du voltaren ?
- irritation local, prurit
- photosensibilité, éviter exposition au soleil suite a l’appliction
Quels sont les CI du voltaren ?
allergie AINS
-grossesse allaitement (données manquantes)
-voltaren régulier: moins de 16 ans
extra fort: moins de 18 ans
Précaution :ATCD ulcere
Diclofenac topique et interaction médicamenteuse ?
aucune étude sur les interactions n’a été effectuée.
cas isolés d,interactions possibles avec WARFARIN…. probablement a cause d’une mauvaise utilisation.
Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophene ?
Analgésique:inhibition de COX-3 au niveau du systeme nerveux central
Antipyrétique: effet direct sur les centres thermorégulateurs situés dans l’hypothalamus.
Pour la fievre chez l’enfant, quel est le traitement de 1er choix ?
acétaminophene.
Pour quelle douleur l’actéaminophene est indiquée ?
légerea modérée
Pharmacocinnétique de l’acétaminophene:
Biodisponibilité orale % :
Biodisponibilité rectale % :
Liaisons au protéine:
Métabolisme :
orale: 60-98 %
rectale: 30-40 %
liaisons protéines : partiellement lié
mtabolisé au foie (glucuronidation): pas d’interaction médicamenteuse (car non par cytochrome).
Quelle est la dose max par jour d’acétaminophene ?
si utilisation chronique ?
personne agées ?
enfants ?
4000mg/jr
chronique: unitaire= 650mg & 2600-3000mg/jr
personnes agée: 2600mg/jr si utilisation chronique
enfant; 10-15mg/kg/jr q4-6
max: 75mg/kg/jr ou 650mg
Quels sont les EI de l’acétaminophene ?
pas d’effet ind.sirable comme AINS.
HEPATOTOXICIÉ a tres fortes doses car un métaboliste n’est pas éliminé.
Précaution est interactions médicamenteuse avec acétaminophene ?
précaution: consommation d’alcool. risque d’augmentation d’hépatotoxicité.
interaction: augmente effet anticoagulant de la warfarine si usage régulier.
Mais si non, faible risque d’interactions médicamenteuse eu peu de contre-indications
Acétaminophene et grossesse/allaitement ?
1 choix!
