AINS= exam integrateur Flashcards

1
Q

AAS, diclofenac, Ibuprofen, Naproxen.

Dire de quel dérivé d’acide ca vient.

A

AAS: acide salicylique

diclofenq: acide acétique

IBU, NAPRO: acide propionique

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2
Q

Quel est le mécanisme d’action des AINS.

A

inhibition de la biosynthese des prostaglandines. Inhibition de la cyclo-oxygénase

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3
Q

L’inhibition est compétitive et réversible pour les ____

et irréversible pour ____.

A

ains

AAS(aspirine

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4
Q

la COX-1 est une enzyme _____, qui est présente _____. et qui est responsable de la synthese locale et du role physiologique des prostaglandines.

A

constitutive

dans tous les tissus

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5
Q

Nomme 2 effets des portaglandines.

A
  • protection de la muqueuse gastrique

- agrégation plaquettaire.

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6
Q

La COX-2 est une enzyme ______. Dans les conditions physiologiques, elle ets ______.

A

inductible.

indetectable.

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7
Q

La COX-2 est induite par les ________, lors du processus ________.

A

cytokines pro-inflammatoires (TNF, interleukine)

inflammatoire

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8
Q

Quel COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?

A

COX-2

repsonsable de l’augmentation du taux de prostaglandine en situation d’inflammation.

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9
Q

Il existe seulement 2 COX. V-F

A

FAUX

COX3- situé au niveau central, mais on ne connait pas tres bien sa fonction.

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10
Q

Le fait d’inhiber quel COX créer les effets indésirables ?

A

COX-1

c’est le COX2 qu’on veut bloquer pour diminuer inflammation et douleur.

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11
Q

Pourquoi l’inflammation existe ?

A

empeche la propagation d’agents toxiques, élimine les débris cellulaires et les agents pathogenes, amorce les 1eres étapes du processus de réparation.

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12
Q

Que font les prostaglandines pour faire de l’inflammation ? (3)

A
  • vasodilatation au niveau des tissu endommagé (chaleur, rougeur)
  • agmentation de la perméabilité capillaire (enflure)
  • activation directe ou sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs terminaux (douleur).
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13
Q

La douleur est un phénomere complece impliquant 3 processus :

A
  • neurologique
  • biochimique
  • psychologique
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14
Q

Quels sont les effets indésirables que l’ont obtenit en inhibant COX-1 ?

A
  • effet sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcere)
  • effets rénaux (diminution flot sanguin et insuffisance rénal)
  • inhibition de l’Aggrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
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15
Q

Quels sont les effets recherché en inhibant COX-2 ?

A

analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire

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16
Q

Pharmacocinétique:

  • Biodisponiblité par voie orale est ____
  • Acide ____
  • la biodiponibilité est ____ changé par la prise d’aliments.
  • Liaison aux protéines plasmatique ____. Principalement a ____
  • Métabolisme au niveau ____
A
bonne
faible
peu
élevée (90-98%)
albumine
hépathique
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17
Q

AINS peuvent déplacés d’autres RX de ces protéines et conduire a des interactions médicamenteuses. V-F

A

vrai

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18
Q

Quel AINS le plus large spectre ?

A

naproxen: polyarthirite,arhtrose,dysménorrhée, douleur legre a modéré, fievre.

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19
Q

Quel AINS est bon seulement pour douleur légere a modere accompagnée d’inflammation ?

A

diclofenac.

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20
Q

l’ibuprofen est approuvée pour quoi ?

A

dysménorrhé, douleur legerea modéré. douleur modéré a sévere y compris ave cune chirurgie, fievre.

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21
Q

Qu’est-ce qui est interessant avec le diclofenc et le naproxen ?

A

la longue demi-vie. permet une meilleure adhésion car on en prend moins souvent.

diclo= 79h

napro=17h

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22
Q

L’irritation gastro-intestinale par les INSse fait par 2 mécanismes distincts :

A

1- effet local: AINS= acides faible- irritation muqueuse gastrique par contact direct

  1. inhibition de la COX-1 qui est responsable de la production de prostaglandine nécessaire a la production de mucus gastrique.
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23
Q

L’administration d’AINS sous forme suppositoire n’élimine pas le risque de toxicité GI vis l’inhibition de la COX.-1. V-F

A

vrai.

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24
Q

L’altération de la fonction rénale joue un role mineur chez les patients en bonne santé. Il affecte plus les patients qui présentent:

A

une insuffisance rénale chronique, insufissance cardiaque congestive, cirrhose hépathique avec ascite ou hypovolémie.

25
Q

Une inhibition de la production de PG au niveau rénal poeur précipiter une _________ chez uen personne a risque.

A

insuffisance rénale aigue.

26
Q

Quel est le MA de l’inhibition de l’agregation plaquetaire ?

A

inhibition de la thromboxane a2.

27
Q

lORSQUE QQN PREND DE L’ASPIRINE (POUR LE SANG) ET DES AINS. combien de temps doit-il espacer les 2 RX ?

A

2 heures.

car si non patient trop a risque de saigner!

28
Q

Le COX-2 a -t-il est effet au niveau plaquettaire ?

A

NON

29
Q

Quel est le risque de donner des AINS aux patients insuffisants cardiaque congestive ou hypertension artérielle ?

A

risque de décompensation de la condition cardiaque…

Toxicité cardiovasculaire

Si utilisation: dose minimale et courte durée.

30
Q

Quelle est la dose maximale d’ibuprofen en vente libre ? sur ordonnance ?

A

1200 mg

2400 mg

31
Q

Quels sont les précautions en grossesse avec AINS ?

A

prise occasionnele

-prostaglandines essentielles a l’implantation de l’embryon.
Éviter chez femmes avec histoire d’infertilité

1er trimsetre: augmente risque d’avortement spontanée (surtout suprise de plus de 1 semaine)
Dose unique= ok

2e trimestre: éviter de plus de5 jours
A partir de 28 seamines= A PROSCRIRE!!!

32
Q

Allaitement et AINS ?

A

sécuritaire

33
Q

Pourquoi ‘utilisation de l’AAS comme antipyrétique chez l’es enfants est contre-indiquée ?

A

syndrome de REYE.

34
Q

L’aspirine est rarement utilisé comme anti-inflammagoire car besoin de forte dose et incidence élevé d’effet indésirables. V-F

A

vrai

35
Q

Pourquoi l’AAS est surtout utiliser comme anti-plaquettaire ?

A

effet irréversible !

les plaquettes ne sont pas capables de synthétiser de nouveau la COX apres l’action de l’AAS.

durée de vie desplaquettes= 7-10 jours

36
Q

Avant une chirurgie, combien de jour doit-on cesser l’AAS ?

A

au moins 7 jours!

37
Q

Pharmacocinétique AASS:

liaison aux protéines plasmatique ___%. quel protéine principalement ?

  • Élimination ___
  • l’AAS est métabolisé rapidement en ______ et en _______.

demi-vie AAS:

demi-vie Acide salicylique:

A

80-90 % (albumine)

rénale

acide salicylique (métabolite ACTIF)
acide actéique

AAS: 10-15 mn

acide salicylique
faible dose: 2-3h
forte dose: 3-5 h
toxique: 12-15h

38
Q

Quel est le métabolite actif de l’AAS ?

A

acide salicylique

39
Q

Qu’est-ce que le syndrome de REYE ?

A

Maladie affectant surtout les enfants ou ado atteints d’une maladie virale.

  • persistance ou réapparition des symptomes de la maladie virale
  • modification de la personnalité
  • convulsion, coma

mortel chez 20-30 5 des cas.

40
Q

AAS

dose antiplaquettaire vs antipyrétique et anti-inflammatoire ?

A

anti-plaq: 80mg
antipyré: 325mg
anti-inflammatoire; 2400

41
Q

Avec quels RX devons nous faire attention avec AINS ?

A
  • rx fortement liés au protéines plasmatiques (ex: hypoglycémiants)
  • anticoagulant, antiplquettaires (warfarine)
42
Q

Quels sont les contre-indication de l’AAS que les autres AINS n’ont pas?

A

hemophilie
allaitement

autres= ulceres gastro-duodénal

  • insuffisance cardiaque, hépathique, rénal
  • grossesse
  • hypersensibilité a l’AAS ou AINS
  • antécédant allergique favorisé par l’AAS ou AINS
43
Q

Ibuprofen: dose maximale par kg/jr chez l’enfant ? mvl ?

A

pr: 40mg
mvl: 5-10mg

44
Q

Naproxen:

Dose max par jour ? et durée de traitement max ?

____x plus puissant que l’AAS

naproxen sodique 275mg = ibuprofen ____.

A

440mg /jr (2 co)

douleur= max 5 jours
fievre= max 3 jours

20x

600mg ibuprofen

45
Q

Il est Ok d’utiliser de l’Alcool avec les AINS et AAS ?

A

FAUX

augmente risque de saignements G-I

46
Q

Quel est le taux d’absorption du diclofenac ?

A

6 %

donc moins d’effets sytémique et d’effets indésirables.

47
Q

Quels conseils doit-on donner lorsqu’on donne du voltaren ?

A
  • ne pas mettre de pansement occlusif (augmente absorption)
  • ne pas appliquer de chaleur en meme temps.
  • ne pas utiliser plus de 7 jours sauf sur avis médical
  • ne pas associé avec AINS orale
  • Appliquer 2g.
48
Q

Quels sont les EI du voltaren ?

A
  • irritation local, prurit

- photosensibilité, éviter exposition au soleil suite a l’appliction

49
Q

Quels sont les CI du voltaren ?

A

allergie AINS
-grossesse allaitement (données manquantes)

-voltaren régulier: moins de 16 ans

extra fort: moins de 18 ans

Précaution :ATCD ulcere

50
Q

Diclofenac topique et interaction médicamenteuse ?

A

aucune étude sur les interactions n’a été effectuée.

cas isolés d,interactions possibles avec WARFARIN…. probablement a cause d’une mauvaise utilisation.

51
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophene ?

A

Analgésique:inhibition de COX-3 au niveau du systeme nerveux central

Antipyrétique: effet direct sur les centres thermorégulateurs situés dans l’hypothalamus.

52
Q

Pour la fievre chez l’enfant, quel est le traitement de 1er choix ?

A

acétaminophene.

53
Q

Pour quelle douleur l’actéaminophene est indiquée ?

A

légerea modérée

54
Q

Pharmacocinnétique de l’acétaminophene:

Biodisponibilité orale % :

Biodisponibilité rectale % :

Liaisons au protéine:

Métabolisme :

A

orale: 60-98 %
rectale: 30-40 %

liaisons protéines : partiellement lié

mtabolisé au foie (glucuronidation): pas d’interaction médicamenteuse (car non par cytochrome).

55
Q

Quelle est la dose max par jour d’acétaminophene ?

si utilisation chronique ?

personne agées ?

enfants ?

A

4000mg/jr

chronique: unitaire= 650mg & 2600-3000mg/jr

personnes agée: 2600mg/jr si utilisation chronique

enfant; 10-15mg/kg/jr q4-6
max: 75mg/kg/jr ou 650mg

56
Q

Quels sont les EI de l’acétaminophene ?

A

pas d’effet ind.sirable comme AINS.

HEPATOTOXICIÉ a tres fortes doses car un métaboliste n’est pas éliminé.

57
Q

Précaution est interactions médicamenteuse avec acétaminophene ?

A

précaution: consommation d’alcool. risque d’augmentation d’hépatotoxicité.

interaction: augmente effet anticoagulant de la warfarine si usage régulier.

Mais si non, faible risque d’interactions médicamenteuse eu peu de contre-indications

58
Q

Acétaminophene et grossesse/allaitement ?

A

1 choix!