Formes et techniques pharmaceutiques Flashcards
Nomme 3 désavanatges généraux des phormes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/opht.
-Volume limité Oeil normal: 7-10 µL de liquide 1 goutte: ~50 µL (↑ viscosité) 50% du RX est rejetée... --> C'est pourquoi ils doivent etre tres solubles!!
- Mécenisme de protection (mucus, larmes, cérumen)
- Clairance rapide (mouvement mucocillaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention oreille) –> C’est pourquoi il faut une administration fréquente.
Osmolarité:
La voie ophtalmique requiert que les RX en solution soient ________.
isotonique. de meme osmolarité que les liquides physiologique.
Quels sont les ingredients des larmes artificielles ?
- Ingredient non-actfs
- Agent viscosifiant (polymere qui résiste a l’écoulement)
- agent de conservation
Nomme 3 types de larmes artificielles avec leurs ingredients.
- Viscosifiant légers
- Carboxymethylcellulose (CMC)
- Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
- Acide hyaluronique
- Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique - Viscosifiants modérés
Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%)
Poly(ethylene glycol) (PEG 400) - Gels
Poly(acide acrylique) (Carbomers®)
Poly(acide acrylique) réticulé (Carbopol®)
Algorithme: on va en ordre de ses 3 étapes.
Quel est l’impact de la viscosité sur le drainage lacrymal ?
Plus c’est visqueux, moins il y a de drainage donc plus le temps de contact est long et plus la pénétration du PA est accrue.
Nomme 6RX qu’on utilise en ophtalmo.
- Anti-inflammatoire
- Antibactérien et antiviraux
- Antiallergiques
- Anti-glaucomateux
- Sympatomimétiques
- Mydriatiques
- Anesthésiques.
Quelles sont les 3 catégories de formulations ophtalmiques et leurs caractéristiques ?
Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
Onguents/pommades (contact prolongé)
La stérilité est une caractéristique propre aux formes _____.
ophtalmiques
Doit etre maintenue durant toute la durée d’utilisation.
Il faut donc jeter apres 30-45 jours lorsque bouteille ouverte
Quel ingredient permet de préserver la stérilité des multidoses?
agent de conservation
Nomme 3 principes selon lesquels les agents de conservation fonctionnent.
- Détergents (solubilisent la membrane bactérienne)
- Oxydants (altèrent la réplication des bactéries, oxydent lipides, protéines)
- Chélateurs (lient les ions divalents nécessaires à la réplication bactérienne)
- Doivent protéger contre les bactéries et les levures*
Nomme 4 effets secondaires des agents de conservation.
- Effets détergents sur le film lipidique des larmes
- Inflammation
- Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
- Réactions immunitaires ou allergiques
Quel est l’agent de conservation le plus utilisé ? (70 % des formulations)
Avantages et désavanatges ?
Chlorure de benzalkonium(BAK)
-détergent
Avantage: Bactériostatique, aide pénétration des principes actifs
Désavantage: Toxicité en usage chronique, altere surface de l’oeil. Peut diminuer la production de larmes, irritant.
S’accumule dans les lentilles cornéennes!!!
ENLEVER LES LENTILLES ET LES REMETTRES 15 MIN APRES.
Nomme 5 autres agent de conservation.
Polyquaternium-1 (Polyquad®)
Polyhexamethylene biguanide (PHMB)
Complexe stabilisé d’oxychlorite (Purite®)
Perborate de sodium (GenAqua®)
Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)
La tendance est au developpement de nouvelles formulations unidoses ou sans chlorure de benzalkonium….
Mais quand doit-on priviligié des formulations sans agent de conservation ?
- inconfort/allergie
- usage plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus (larmes artificielles)
- Usage continu sur plus de 6 mois et conditions sous-jacente.
Il est difficile de démontrer en étude clinique un avantage direct a la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance. V-F
vrai.
Parfois critère subjectif (tolérabilité)
- Généralement objectif secondaire
- Courte durée (effets généralement à long terme)
- Faible échantillon de patients (100-600)