Formes Orales Solides À Libération Prolongée Flashcards
Quelles sont les 3 zones d’absorption des médicaments?
Oral, estomac et intestin grêle
Quelles sont les 3 formes à libération contrôlées?
- Formes prolongées : enrobage membranaire à barrière semi-perméable
- Formes répétées : obtenues par division de la dose unitaire totale en fractions libérant l’actif à des délais différents
- Forme soutenues : simulation d’une ‘’perfusion orale’’
Quelles sont les fonctions des formes à libération entérique?
- Protection d’actif instable dans les fluides gastriques
- Réduire l’irritation gastro-intestinale
- Libération de l’actif à un site spécifique de l’intestin
Quels sont les avantages des formes à libération controlées?
- Améliorer l’activité thérapeutique (maintenir le profile de la concentration plasmatique)
- Réductions des effets secondaires au niveau local et systémique
- Diminution du nombre de prises
- prolonger le cycle de vie du produit
Qu’est-ce que l’enrobage (definition)?
Une technique qui consiste à déposer sur un matériau, un film (ou pellicule), d’aspect homogène (continu), de quelques dizaines de micromètres d’épaisseur, de bonne résistance mécanique, plus ou moins adhèrent au support et dont la perméabilité est un compromis qui assure à la fois la protection du principe actif et sa bonne diffusion dans l’organisme.
L’enrobage permet de protéger l’actif contre quoi?
La lumière, l’humidité et l’oxydation
Quelles sont les avantages du pelliculage ?
- Couche mince
- Procédé rapide
- Identification/image de marque aisée
- Peut être mutlifonctionnel
- Les exigences de compétences sont sur le plan de la formulation, pas de l’opérateur
Quels sont les inconvénients du pelliculage?
La formulation du pelliculage doit être adaptées aux caractéristiques du noyau
Quels sont les composants de base utilisé dans une formule de pelliculage?
- Polymères
- Plastifiant
- Pigments et opacifiant
Quels sont les classes de polymères utilisé dans les formules de pelliculages à libération immédiate?
- Cellulosique : Hydroxypropylméthycellulose (HPMC)
- Vinyliques : alcool polyvinylique (PVA)
- Glycols
Quelles sont les propriétés physiques des pelliculages ?
- Résistance mécanique : idéalement maximisée
- Module d’élasticité : idéalement minimisée
- Viscosité : idéalement minimisée
- Perméabilité : idéalement minimisée
- Adhésion sur le substrat : idéalement maximisée
- Solubilité dans le solvant et les fluides gastro-intestinaux : idéalement maximisée
Les système à base de quel polymère offrent la meilleure combinaison de barrière contre l’humidité et l’oxygène?
PVA
À quoi servent les plastifiants?
Ils sont utilisé pour réduire la température de transition vitreuse du polymère, le rendant plus flexible
Quels sont les fonctions des colorants?
- Fournir l’opacité : pour améliorer l’apparence et la stabilité du produit
- Aide à l’identification du produit
- Augmente la teneur en solides de la suspension avec peu d’effet sur la viscosité : promouvoie un séchage et un procédé rapide
Quels sont les paramètres d’enrobage?
- Équipement d’enrobage : turbine, lit d’air fluidisé
- Pistolet de pulvérisation : type, taille, pression et volume d’air
- Système d’enrobage : solution ou suspension
- Pompe : péristaltique, à lobe ou piston
- Paramètre d’enrobage : air d’entrée / température de produit, volume d’air de séchage, débit de pulvérisation, vitesse de rotation
Quelles sont les propriétés d’une polymère entérique idéal?
• Dissolution du polymère entre pH 5 to pH 7
• Un changement de dissolution minimal quelque soit les
systèmes ioniques
• Une dissolution rapide du polymère dans le media intestinal
• La capacité d’être utilisé avec la plupart des plastifiants et
colorants connus
• Etre basé sur un système aqueux
En quoi consiste l’enrobage par compression?
Compression de granules autour d’un noyau de comprimé
Quels sont les avantages de l’enrobage par compression?
- Temps de traitement faible
- stabilité
- Formulation simple
- Bon pour le confinement des API toxiques
- Identification/image de marque par l’intermédiaire de l’impression du noyau
Quels sont les inconvénients de l’enrobage par compression?
- Équipement spéciaux nécessaire
- Habileté de l’opérateur nécessaire
- Coût des équipements
Quels sont les avantages des systèmes multiparticulaire?
- Dissémination tout au long du TGI
- Réduit les variations dans la vitesse de passage gastrique
- Minimise les concentration très élevées en agent bioactifs
- Minimise les risques du ‘’dose dumping’’
- Permet de moduler la libération de l’actif (ou des actifs)
Le choix du système multi-particulaire va dépendre de quoi?
De la dose et de la solubilité de l’actif
Qu’arrive-t-il si on augmente l’épaisseur du film?
On diminue la vitesse de libération de l’actif
Quels sont les système matriciels?
- Matrices hydrophiles
- Matrice inertes
- Matrice hydrophobes
- formes osmotiques
comment fonctionne les matrices hydrophiles?
Le polymère s’hydrate, forme un gel et gonfle. L’actif est libéré par érosion et/ou diffusion
