Farmakologi blodkoagulering og propper

Question 1

Hvad betyder antitrombotiske drugs?

Answer 1

drugs, der forhindrer dannelsen af blodpropper

Question 2

Hvilke indikationer er der for brug af antitromotiske drugs?

Answer 2

• myocardieinfarkt = prop i en koronar-arterie
• dyb vene trombose i ben
• prop dannnelse pga. covid

Question 3

Hvad består blodet af?

Answer 3

• 40 % røde blodlegemer
• 5% hvide blodlegemer
• 55 % plasma hvori der er trombocytter/blodplader

Question 4

Hvilke mekanismer aktiveres når der går hul på et blodkar?

Answer 4

1. vasokontraktion –> mindre blødning
2. aktivering af blodplade aggregering
3. Koagulering = fibrin-netværk stabilsere proppen

Question 5

Hvad aktiveres blodplade aggregation?

Answer 5

blodpladerne klistres sammen.
Aktiveres af:
- kollagen i BV under endothel
- von willebrand faktorer
- tromboxane
- ADP

bindes sammen af:
- Fibrinogen

Question 6

Hvordan forhindres aggregering af blodplader?

Answer 6

• prostacyclin findes i karvæggen sammen med kollagen og von willebrand faktorer og forhindrer blodprop.
• trombocytaggregationshæmmere: drugs, der inhiberer syntesen af thromboxane

Question 7

Hvad er COX

Answer 7

cyclooxygenase
- stimulerer syntesen af tromboxane, men også prostacyclin.
- inhiberes COX = inhiberes syntese af tromboxane
- inhiberes af acetylsalicylsyre (magnyl)

Question 8

Hvorfor virker COX antiaggregerende når både tromboxane og prostacyclin inhiberes?

Answer 8

Selv-syntese
- tromboxane har ingen kerne og kan ikke syntisere mere selv.
- prostacycliner kan godt dannes selvom COX inhiberes

COX 1 og 2
- tromboxande inhiberes 100% af COX1
- prostacyliner inhiberes ikke 100% af COX1, COX2 skal til
- ved lav dosis acetylsalicylsyre er den selektiv og rammer mest COX1

Question 9

Hvilke antiaggregerende drugs bruges? hvordan bruges de?

Answer 9

• acetylsalicylsyre = oral
• clopidogrel = oral
• GP IIb/IIIa-receptor antagonist = injektion

Question 10

Hvad er clopidogrel?

Answer 10

• irreversibel antagonist for ADP-receptoren
• snupper pladsen fra ADP
• mindre stiumuli til blodplade aggregering.

Question 11

Hvad gør GP IIb/IIIa-receptor antagonister?

Answer 11

• blokere den receptor som fibrinogen bruger til at binde blodpladerne sammen
• skal gives som injektion

Question 12

Hvordan aktiveres koagulering?

Answer 12

koagulationskaskade stimulerer faktor 10 (Xa)
- intern = overfalde kontakt
- extern = skade på væv

1. Xa stimulerer: protrombine –> trombine
2. trombine: fibrinogen –> fibrin (ved serine protease)
3. fibrin-netværk binder stabil prop

Question 13

Hvad kan antikoagulerende drugs gøre?

Answer 13

stoppe kaskaden ved enten at ramme
- faktor 10 (Xa)
- trombine

Question 14

Hvilke antikoagulerende drugs bruges?

Answer 14

• Heparin = kun ved injektion
• Warfarin = oral anvendelse
• direkte trombine hæmmer
• direkte faktor Xa hæmmer

Question 15

Hvad er Heparin?

Answer 15

• drug gives ved injektion, f.eks. efter operation.
• øger aktivitet af antitrombine III –> inhiberer trombine IIa
• fractioneret Heparin er bedst: hurtigere, mindre bivirkninger

Question 16

Hvad er Warfarin?

Answer 16

• drugs gives oralt
• Er Vitamin K antagonist
• Vitamin K reductase syntisere koagulerende faktorer
• virkning er forsinket
• dosis range er meget varierende fra person til person

Question 17

Hvad er direkte trombine hæmmere?

Answer 17

dabigatran
- oral anvendelse
- 1 binding site = direkte

hirudin
- ikke oralt aktiv
- 2 binding sites = bidirekte

Question 18

Hvordan virker dabigatran?

Answer 18

• hurtigt
• interagere ikke med mad
• meget lidt interaktion med andre drugs
• metaboliseres –> aktiv

Question 19

Hvad er Faktor Xa hæmmere?

Answer 19

• Rivaroxaban = oral anvendelse
• inhibere faktor Xa direkte

Question 20

Hvornår skal man bruge hhv. antiaggregerende drugs og antikoagulerende drugs?

Answer 20

antiaggregerende drugs
- arteriel trombose –>
- blodplade aggregering –>
- fibrin

antikoagulerende drugs
- venøs trombose –>
- fibrin-netværk –>
- blodplade aggregering