Farmakologi 1 Flashcards
Ibland har man flera olika administreringsvägar att välja mellan, och då kan det finnas olika fördelar med olika vägar. Vad är en trolig motivering till följande val av administreringar?
Lokal effekt önskas
Systemisk effekt önskas
Regional vävnadsskada undviks
Lokal effekt: Kutan/dermal administrering (t ex en salva) eller Transdermal administrering (t ex ett plåster)
Systemisk effekt: innebär att ett läkemedel påverkar hela kroppen, snarare än att vara begränsad till en specifik del eller plats. Detta sker när läkemedlet absorberas i blodomloppet och distribueras till olika vävnader och organ
Oralt, injektion eller vid Inhalation
Regional vävnadsskada undviks: När en region eller vävnadsskada undviks handlar det om att administrera läkemedel eller behandlingar på ett sätt som minimerar risken för skada på specifika vävnader eller organ.
Intravenös (IV) administrering: Levererar läkemedel direkt till blodet, undviker irritation i mag-tarmkanalen.
Intramuskulär (IM) injektion: Minskar risken för lokal vävnadsskada om läkemedlet är vävnadsirriterande.
Lokal administrering: Krämer, salvor eller ögondroppar för att begränsa effekten till ett specifikt område och skydda andra vävnader.
Komplettera texten om absorption med rätt ord. Meningarna ska fungera språkligt, och ska stämma med avseende på absorption. Några av följande ord ska placeras in: blodflödet, systemkretsloppet, pH, fett, plasma, vatten, vävnad, celler, vävnadsvätska, hjärnan, tarmen.
Absorption är en viktig del av farmakologi, med stor betydelse för biotillgängligheten. Biotillgängligheten är den mängd av substansen som kommer till
1. SYSTEMKRETSLOPPET i oförändrad form. Av betydelse för absorption av ett läkemedel är bland annat
2. BLODFLÖDET vid tillförselstället, och ett högre flöde gör att absorption sker snabbare. Det är också relevant vad vävnadens
3. PH vid är, vilket påverkar läkemedlets dissociation och laddning, och därmed om de kan korsa cellmembran.
Slutligen påverkar det även huruvida läkemedlet är mest vatten- eller fettlösligt.
4. FETT lösliga ämnen korsar lättare cellmembran.
Absorption är en viktig del av farmakologin med stor betydelse för biotillgängligheten. Fyll i de TVÅ saknade delarna i följande beskrivning. Meningarna ska fungera språkligt, och ska stämma med avseende på absorption. Några av följande ord ska placeras in: kontamination, hjärnan, fett, plasma, blodflöde, vävnad, celler, vävnadsvätska.
Av betydelse för absorption av ett läkemedel är bland annat
1. BLODFLÖDE vid tillförselstället, och ett högre flöde ger snabbare absorption. Det är också relevant vad vävnadens pH är, som påverkar läkemedlets grad av dissociation, samt om läkemedlet är mer eller mindre lösligt i vatten eller i 2. FETT
Det finns ett flertal olika administreringsvägar för läkemedel. Ange rätt administreringsväg:
Ändtarm -
I en ven -
Lungorna-
Under tungan-
Ändtarm - 1. rektalt
I en ven - 2. intravenöst,
Lungorna 3. Enteralt/inhalation
Under tungan - 4. sublingual
Läkemedel kan vara agonister eller antagonister. Beskriv respektive typ, så att skillnaden mellan dem framgår
Agonister stimulerar och aktiverar receptorer när de binder, medan Antagonister blockerar och hämmar receptorn när de binder.
Vad är Agonist
Ett läkemedel som binder till en receptor och aktiverar den, vilket utlöser en fysiologisk respons. Agonister efterliknar eller förstärker effekten av kroppens egna signalsubstanser.
Vad är antagonist
Ett läkemedel som binder till en receptor men inte aktiverar den. Istället blockerar antagonisten receptorn och hindrar kroppens egna signalsubstanser eller agonister från att utlösa en respons.
Anger hur lätt läkemedlet aktiverar receptorn:
Anger hur lätt/gärna läkemedlet binder till receptorn
Beskriver avståndet mellan önskad effekt och biverkningar
Den koncentration av ett läkemedel som ger 50 % av maximal respons
Anger hur bra läkemedlet passar på en viss receptor
Affinitet anger hur lätt ett läkemedel binder till och aktiverar en receptor. Adrenalin: Har hög affinitet för adrenerga receptorer, vilket gör det effektivt i akutsituationer som hjärtstopp.
Antihistaminer: Har hög affinitet för histaminreceptorer, vilket blockerar allergiska symtom.
Terapeutiskt bredd Beskriver avståndet mellan önskad effekt och biverkninga
SPECIFICITET/SELEKTIVITET
Hur hög biotillgänglighet har en dos läkemedel vid IV administrering? Svara gärna i procent.
100% biotillgänglighet
Enteral och parenteral är en indelning av administreringsvägar i två kategorier, utifrån hur dosen påverkas farmakokinetiskt. Vad är sant om enteral och parenteral tillförsel av läkemedel
Vid enteral tillförsel utsätts läkemedlet för första passage-metabolism
Om två ligander tävlar om samma bindningställe på en receptor, så är de?
Kompetativa
Det finns flera olika läkemedelsformer, och också flera olika former av tabletter. Vad skiljer en depottablett, respektive en Enterotablett från en vanlig tablett? Jämför en Depottablett och en Enterotablett, och förklara skillnaden mellan dem.
En depottablett frisätter läkemedlet långsamt för att läkemedlet ska värka under en längre tid.
En enterotablett har som ett tunt lager på utsidan för att skydda den aktiva substansen från att förstöras av t.ex magsyran. Skillnaden är alltså uppbyggnad, enterotablett har ett tunt lager som skyddar till skillnad från depottablet.
Verkan/frisläpp, depotablett verkar under en längre tid och frisätts långsammare till skillnad från enterotablett.
Beskriv vad en receptor respektive en ligand är. Du behöver alltså förklara båda begreppen, och se till att få med information om båda två. Svaret ska vara ungefär 60 ord långt.
En receptor en mottagar molekyr som tar emot information och ge respons.
En lingand är en mindre moleky som binder receptorn för att lämna information om önskad respons.
Det finns olika typer av receptorer, de är ett protein som sitter på cellmembranet eller i cellen.
En ligand är en liten molekyl som binder sig till receptorn för att ge information.
En ligand är en jon/atom/molekyl som kommer ifrån ett läkemedel och som binder till en receptor. Olika läkemedel ger olika svar. En del ser till att en effekt sker, en så kallad agonist. Vissa ligander hämmar receptors effekt och kallas antagonist. Läkemedlets ligander kan vara både fett- och vattenlösliga.
Cytostatika är ett exempel på en grupp läkemedel som ofta har liten/smal terapeutisk bredd. Vad menas med att ett läkemedel har liten terapeutisk bredd?
Liten terapeutisk bredd innebär att skillnaden mellan effektiv och toxisk dos är liten, vilket ökar risken för biverkningar.
Det finns ett flertal olika administreringsvägar för läkemedel. Varje administrering syftar till att läkemedlet ska hamna i eller absorberas i ett visst anatomiskt område för att nå blodet. Ange den specifika administreringen för varje område genom att fylla i bokstaven i rätt lucka.
Administreringar (att välja mellan):
A. Inhalation
B. Intradermal
C. Intramuskulär
D. Sublingual
E. Kutan/dermal
F. Peroral
G. Intraspinal
H. Intravenös
I. Rektal J. Subkutan
Inhalation - lungorna
Intradermal - Dermis
Intramuskulär - Muskel
Sublingual -Munslemhinnan
Kutan/ dermal - Huden
Peroral - Tunntarmen
Intraspinal - Likvor/Cerebrospinalvätska
Intravenöst - i en ven
Rektal J Subkutan - Ändtarmen
A. Är den nedbrytning som ett enteralt läkemedel genomgår i levern innan det når systemkretsloppet.
B. Beskriver avståndet mellan önskad effekt och toxiska biverkningar
C. Den tid det tar för 50 % av ett läkemedel att elimineras från kroppen.
D. Är när ett läkemedel ger bättre effekt än förväntat utifrån farmakologiska egenskaper.
E. Anger hur lätt/gärna läkemedlet binder till receptorn
F. Anger hur bra läkemedlet passar på en viss receptor
G. Anger hur lätt läkemedlet aktiverar receptorn
H. Den andel av given dos som når systemkretsloppet i oförändrad form.
A. Första-passage-metabolism (first-pass metabolism):
B. Terapeutisk bred
C. Halveringstid
D. Placebo
E. Affinitet
F. Specificitet/selektivitet
G. Effektivitet
H. Biotillgänglighet
Begrepp (att välja mellan):
A. Receptor,
B. Nocebo,
C. Biotillgänglighet,
D. Placebo
E. Första-passage-metabolism,
F. Terapeutisk bredd,
G. Agonist,
A Receptor är ett protein eller ett makromolekylärt mål i kroppen som läkemedel, hormoner, neurotransmittorer eller andra molekyler binder till för att utlösa en biologisk effekt
B. Nocebo är när ett läkemedel ger sämre effekt än förväntat utifrån farmakologiska
egenskaper.
C. Är den andel av given dos som når systemkretsloppet i oförändrad form.
D. Placebo är en inaktiv behandling eller substans som inte har någon farmakologisk verkan på den sjukdom eller det symptom som behandlas
E. Första-passage-metabolism (First-pass metabolism) är en process där ett läkemedel som administreras via munnen (enteralt) bryts ner i mag-tarmkanalen och levern innan det når det systemiska kretsloppet
F. Bred terapeutisk bredd: Läkemedlet är säkert, och du kan ta lite mer eller lite mindre utan att det blir farligt. Exempel: Penicillin.
Snäv terapeutisk bredd:
Läkemedlet måste doseras noggrant, för om du tar lite för mycket kan det bli giftigt. Exempel: Warfarin (blodförtunnande)
G. Agonist är ett ämne som binder till en receptor i kroppen och aktiverar den, vilket leder till en biologisk effekt. Den efterliknar kroppens naturliga signalmolekyler, som hormoner eller neurotransmittorer. Exempel på agonist är Adrenalin som aktiverar receptorer för att höja pulsen.
H. Halveringstid
I. Steady state,
J. Interaktion,
K. Ligand,
L. Antagonist,
M. Specificitet,
N.Affinitet
H. Halveringstid den tid det tar för ett läkemedel att försvinna 50% ur kroppen.
I. Steady state är mängden läkemedel som tas in är i balans med mängden som elimineras, vilket leder till en stabil koncentration i blodet.
J. Interaktion När ett läkemedel påverkar effekten av ett annat läkemedel, antingen genom att förstärka eller minska dess verkan. Exempel: Warfarin och vissa antibiotika kan interagera och öka blödningsrisken.
K. Ligand Ett ämne (som läkemedel, hormon eller neurotransmittor) som binder till en receptor för att starta eller blockera en biologisk respons. Exempel: Insulin är en naturlig ligand för insulinreceptorn.
L. Antagonist Ett ämne som binder till en receptor utan att aktivera den och blockerar därmed effekten av en agonist.
Exempel: Naloxon används för att blockera opioidreceptorer vid överdoser.
M. Specifitet Hur väl ett läkemedel binder till och påverkar en specifik receptor eller målmolekyl utan att påverka andra.
Exempel: Hög specificitet = färre biverkningar.
N. Affinitet Hur starkt ett läkemedel binder till sin receptor.
Exempel: Adrenalin har hög affinitet för adrenerga receptorer.
Ett antal begrepp finns för att särskilja läkemedlens olika egenskaper, bland annat potens och affinitet. Välj det alternativ som korrekt beskriver sambandet mellan potens och affinitet.
Ett läkemedel med hög potens har hög affinitet
Terapeutisk bredd
Första-passage-metabolism
Steadystat
Halveringstid
Terapeutisk bredd: Beskriver avståndet mellan önskad effekt och biverkningar
Första passage metabolismen: Är den nedbrytning som ett enteralt läkemedel genomgår i levern innan det når systemkretsloppet.
Steady state: Är när distribution och elimination balanserar mängden som absorberas/tillförs.
Halveringstid: Den tid det tar för 50 % av ett läkemedel att elimineras från kroppen.
Vilket av nedanstående läkemedelsformer (beredningsformer) benämns enterala? Välj ETT alternativ.
Kapsel
Läkemedel kan ha olika biotillgänglighet. Beskriv TVÅ fysiologiska barriärer för ett peroralt läkemedel, som kan påverka läkemedlets biotillgänglighet.
Två fysiologiska barriärer som kan påverka ett peroralt läkemedels biotillgänglighet är:
Magtarmkanalen(absorption):Läkemedletmåstepasseramagensoch tarmens slemhinnor för att absorberas till blodomloppet.
Levern(förstapassage metabolism):Läkemedletkanbrytasnerileverninnan det når systemcirkulationen, vilket minskar dess biotillgänglighet.
Vilket av följande påståenden är korrekta?
Antagonister har låg effektivitet.
I den här frågan ska du använda dina kunskaper om farmakologi för att söka information om ett läkemedel. Ditt läkemedel är enalapril ( Renitec)
a) Vilken läkemedelsgrupp tillhör enalapril?
b) Vilken effekt har enalapril?
c) Vilken verkningsmekanism har enalapril?
. Enalapril tillhör läkemedelsgruppen ACE-hämmare
Enalapril har en blodtryckssänkande effekt. Vid administrering till patienter med hypertoni ges denna effekt utan signifikant förhöjd hjärtfrekvens.
Enalapril uppnår sin effekt genom hämning av renin-angiotensin aldosteronsystemet (RAAS)
Läkemedel med verkansställe i centrala nervsystemet (CNS) måste kunna passera blod-hjärn-barriären. Fyll i de saknade delarna i följande text om CNS-verkande läkemedel. Några av följande ord ska placeras in: högre, samma, låg, medioker, lägre, fettlöslig, vattenlöslig, toxiska, hjärnan, pancreas, levern, hjärtat, toxisk, njuren.
För att kunna verka i CNS måste de som regel ha egenskapen att vara mycket
1. FETTLÖSLIG, för att kunna ta sig över blod-hjärn-barriären. Detta gör att de också utsätts för stor nedbrytning i
2. LEVERN Läkemedel som har sin verkan i CNS har därför generellt
3. LÅG biotillgänglighet. På grund av detta måste de ges i
4. HÖGRE dos oralt/enteralt än om de ges parenteralt.
Enteral och Parenteral är en indelning av administreringsvägar i två kategorier, utifrån hur dosen påverkas farmakokinetiskt. Vad är sant om Enteral och Parenteral tillförsel av läkemedel?
Vid Enteral tillförsel måste dosen ibland vara mycket högre än vid Parenteral tillförsel.
