Farmakodynamikk

Question 1

Hva er farmakodynamikk?

Answer 1

– Beskriver og forklarer effekter av legemidler
– biokjemiske effekter i celler
– fysiologiske effekter i vev og organer

– Effekter:
– ønskede effekter (terapeutiske)
– bivirkninger
– visse typer interaksjoner

Question 2

Hvordan virker legemidler?

Answer 2

Legemidler virker ved å stimulere, hemme eller starte biokjemiske og fysiologiske prosesser innenfor en celle eller mellom celler

– For alle legemidler, uansett type eller administrasjonsform:
– legemidlet må være til stede i en passende konsentrasjon for at legemiddel og mottakermolekyl skal reagere med hverandre og dermed gi den ønskede virkningen

Question 3

Virkning av legemiddel

Answer 3

– Den terapeutiske hovedvirkningen er kjent for alle legemidler

– Legemidler bør være så spesifikke som mulig
– dvs. bør påvirke færrest mulig prosesser og færrest mulig organer
– Dette gir ønsket og målretter effekt med færrest mulig bivirkninger

– Effektene er til dels doseavhengig

Question 4

Motakkermolekyler

Answer 4

– 4 hovedtyper (proteiner):
– Reseptorer
– er tilstede for kroppens egne (endogene)
signalsubstanser
– nøkkel i lås

 – Ionekanaler 
           – kanaler i cellemembran som åpnes og lukkes etter 
              behov 

  – Transportproteiner 
            – i cellevegg

   – Enzymer 
            – blokkerer for endogene substanser på enzymer

Question 5

Andre mottakermolekyler

Answer 5

– DNA

– H-ioner i ventrikkel

– Vann i tarmlumen

Question 6

Reseptorer

Answer 6

– Viktigste mottakermolekyler for legemidler

– Makromolekyl som kan binde et legemiddelmolekyl og dermed utøve en effekt

– Er proteiner eller del av proteiner

– Den enkelte reseptor lar seg bare påvirke av ett bestemt eller et fåtall molekyler med likhet i kjemisk struktur
– stor grad av spesifisitet

Question 7

Agonister

Answer 7

Agonist er et kjemisk stoff som forsterker en målbar effekt i kroppen. Et eksempel på en slik effekt, er pulsøkning ved at hjertet slår fortere.

– Rene eller fulle agonister

– Virker på samme måte som endogen substans ved at den stimulerer mottakermolekylet og starter eller forsterker en cellefysiologisk prosess

Question 8

Antagonister

Answer 8

En antagonist er et kjemisk stoff som svekker en målbar effekt i kroppen. Et eksempel på en slik effekt, er at hjertet slår saktere

– Et legemiddel som blokkerer reseptoren slik at f.eks. endogene substanser ikke kan gi effekt og dermed hemmer den cellefysiologiske prosessen

Question 9

Reseptor - definisjon

Answer 9

– En reseptor er en del av et større, komplisert fysiologisk sytem, som tilpasser seg det som skjer på molekylært nivå

– Effekt kan komme i løpet av millisekunder, minutter til timer eller mange timer
– Det kan ta dager før full effekt for enkelte legemidler

Question 10

Partiell agonist

Answer 10

En partiell agonist er et signalmolekyl som delvis binder seg til en reseptor og aktiverer denne.

– Virker hemmende i nærvær av den naturlig forekommende agonisten og svakt stimulerende i fravær av den

– Kan ikke stimulere reseptorene maksimalt uansett konsentrasjon av legemiddel på virkestedet

Question 11

Affinitet

Answer 11

– Betegnelsen for tiltrekningskraften mellom kjemiske emner, som gjør at disse reagerer med hverandre, det vil si at de lager kjemiske forbindelser.

– Et legemiddels evne til å binde seg til et målmolekyl

– Jo sterkere tiltrekningskraft og binding, desto høyere affinitet

Question 12

Selektivitet

Answer 12

Et mål for hvor godt et medikament virker på forskjellige typer reseptorer

– Et legemiddels evne til å binde seg til en bestemt reseptor framfor andre

Question 13

Spesifisitet

Answer 13

Det kreves ligander som er tilpasset bindingsstedet for reseptoren, for at binding skal kunne skje

– Et legemiddel som har samme affinitet for flere ulike reseptorer har lav spesifisitet

Question 14

Potens

Answer 14

Effekt per vektenhet, altså hvilken dose av legemidlet som skal til for å få en bestemt effekt.

– Effekt pr. vektenhet
– NB! sker ikke noe om et legemiddelsels effektivitet
– Eksempel:
– Bisoprolol og metaprolol
– Ibuprofen og paracetamol

Question 15

Legemidlers effekter

Answer 15

– Legemidler modulerer prosesser som allerede skjer naturlig

– Legemidler etablerer svært sjelden nye prosesser i cellene/kroppen

Question 16

Toleranse

Answer 16

– Dosen må økes for å oppnå like stor effekt av et legemiddel som ved behandlingsstart

– Kan utvikles ved vedvarende bruk

– Doseøkning for å oppnå samme effekt

– Kan også utvikle toleranse for bivirkninger

Question 17

Abstinens (begrep)

Answer 17

Avholdenhet fra bruk av stoffer som kan gi toleranse og avhengighet

Question 18

Abstinens

Answer 18

– Skyldes også at målmolekylen tilpasser seg

– Brå seponering av agonister og antagonister kan gi abstinenssymptomer og seponeringssymptomer (rebound-funomener)

– Symptomer:
– Angst, uro, søvnforstyrrelser, kramper, hodepine mm
– Adrenerg overreaksjon
– Intranasal vasodilatasjon
– Binyrebarksvikt

Question 19

Placebo

Answer 19

Placeboeffekt:
– Når virkningen av et legemiddel er bedre enn det legemidlets farmakologiske egenskaper skulle tilsi
– kan bidra med inntil 30% av effekten

– Signaler om effekt forsterker en ønsket virkning av et terapeutisk tiltak

– Påvirker både psykiske opplevelser og fysiologiske prosesser som frigjøring av signalsubstanser i CNS

Question 20

Nocebo

Answer 20

Noceboeffekt:
– når virkningen av et legemiddel er dårligere enn det legemiddelets farmakologisk egenskaper skulle tilsi

– Signaler om effekt svekker en ønsket virkning av et terapeutisk tiltak