Farmakodinamika

Question 1

NP | Idiosinkrazija

Answer 1

Genetiškai sąlygotas padidėjęs jautrumas vaistams

Question 2

NP | Atsižvelgti į amžių, inkstų ir kepenų būklę

Answer 2

Ypač skiriant izioniazido ir triciklinių AD

Question 3

NP | Priklausomybė | Psichinė

Answer 3

Narkotiniai analgetikai, barbitūratai, kokainas, etilo alkoholis

Question 4

NP | Priklausomybė | Fizinė

Answer 4

Būdinga abstinencija (nutraukimo sindromas / simptomai: psichomotorinis sujaudinimas, baimė, traukuliai, parestezijos, LR spazmai, kolapsas)

Question 5

Tachifilaksija

Answer 5

L. greitai atsirandanti tolerancija dėl vaisto veikimui reik. medž. išsekimo

Question 6

Vaistų sąveika | Farmakokinetinė

Answer 6

Rezorbcijos sutrikd., matabolizmo greit. ar lėt., ryšio su plazmos baltymais nutraukimas, išskyrimo per inkstus lėtinimas

Question 7

Vaistų sąveika | Farmakodinaminė

Answer 7

Konkurcenc. / nekonkurenc. antagonizmas

Question 8

Vaistų sąveika | Alosterinis reguliavimas

Answer 8

Alosterinis a. / inh. - did. / maž. fermentinės reakcijos greitį, did. / maž. fermento giminingumą substratui

Question 9

Viastų perdozavimo gydymas

Answer 9

Vaisto šal. iš VT
Gyvyb. f-jų palaikymas (ABC)
Antidotai
Šalinimas iš org. (pad. diurezė, hemodializė, peritoninė dializė, hemofiltracija)

Question 10

Įtakos vaisto veikimui turi | Vidiniai ir išoriniai veiksniai | Išoriniai

Answer 10

Dozė, vartojimo būdas, trukmė, laikas ir periodiškumas, famracinė forma

Question 11

Farmakokinetika?

Answer 11

Ką organizmas daro su vaistu (abs., pasiskirst., metab., eliminac.)

Question 12

Farmakodinamika?

Answer 12

Ką vaistas daro su organizmu (toksiškumas, veiksming.)

Tai vaisto sukelti pokyčiai organizme. Rezultatas pageid. / nepageid.

Question 13

Farmakodinamika | Vaistas nesukelia poveikia de novo

Answer 13

Keičia bioch. ir fiziolog. procesus: signalo susidarymą (rezerpinas), sklidimą (lokalūs anestetikai), atpažinimą (adrenoblokatoriai); pokyčių ląstelėje atsiradimą (sildenafilis)

Question 14

Farmakodinamika | Veikimo vietos

Answer 14

Nespecifinės

Poveikis specifinėms struktūroms: selektyvūs ligandai, neselektyv8s ligandai

Question 15

Farmakodinamika | Veikimo vietos

Answer 15

Nespecifinės (visur): manitolis, bendr. anestet.

Poveikis specifinėms struktūroms: selektyvūs ligandai, neselektyvūs ligandai

Specifinės (,,taikiniai”)

Question 16

Farmakodinamika | Specif. vaistų veik. vietos, s. taikiniai

Answer 16

Receptoriai
Ląst. membr. jonų siurbliai (digoksinas, omeprazolas fenitoinas)
Fermentai (metotreksatas)
Ląst. organelės (tetraciklinai, aminoglikozidai)
Baltymai-pernešėjai (probenecidas)

Question 17

Farmakodinamika | Ligandas ir receptorius

Answer 17

Ligandas - cheminė medž., perduodanti signalą (prisijungia prie specializuotos ląst. makromolekulės)

Receptorius - specializuota ląst. makromolekulė (,,taikiys”), kuri priima signalą

Question 18

Farmakodinamika | Receptoriai | Rūšys

Answer 18

Ligandų atidaromi jonų kanalai (milisekundės; nikotininiai, Ach receptoriai)

Su G baltymu susijuę rec. (sekundės; muskarininiai, Ach recept.)

Su fermentais (= kinaze) susiję rec. (valandos, citokinų rec.)

Viduląsteliniai (= branduoliniai) rec (valandos; estrogenų rec.).

Atsarginiai rec.

Question 19

Farmakodinamika | Receptoriai | Ligandų valdomi jonų kanalai

Answer 19

JK a. regul. ligando prisijungimas ekstraląst. stiryje
Atsakas labai greitas

Atsako trukmė - milisekundės

Pvz. N-Ach receptoriai, GABA A rec., 5-HT3 rec.

Question 20

Farmakodinamika | Receptoriai | Su G baltymu susiję rec.

Answer 20

Sudaro vienas pept., kuris turi 3 subvnt.

Atsakos tr. - sekundės ar minutės

Pvz. noradrenalinas, dopaminas, serotoninas, M2 cholinerginiai rec.

Question 21

Farmakodinamika | Receptoriai | Su (fermentu) kinaze susiję rec.

Answer 21

CP fermento a. rebuliuoja ligando prisijungimas ekstraląst. srityje

Atsako trukmė - minutės / valandos

Pvz. insulinas, augimo faktoriai

Question 22

Farmakodinamika | Receptoriai | Branduoliniai rec.

Answer 22

Ligandai tik LIPOFILINIAI

Ligandas prisijungia prie citoplazminio rec.
Ligando ir rec. kompleksas migruoja į branduolį, prisijungia prie specifinės DNR vieots ir reguliuoja enų ekspresiją

Atsakas - val. ar paros

Pvz. steroidiniai hormonai, tiroksinas

Question 23

Farmakodinamika | Ligandai

Answer 23

Ligando apibūd.:

Stiprumas (vidinis aktyv., potency) - vaisto kiekis, kurio reikia tam tikro stiprumo atsakui sukelti, matas arba gebėjimas aktyvinti receptorių (agonistas, antagonistas)

Efektyvumas (efficacy) - maksimal. atsako matas
ED50 - efekt. dozė, sukelianti terapinį efektą 50% tirtų obj. arba dozė, suk. 50% max. efekto

Afinitetas - cheminsi giminingumas

Question 24

Farmakodinamika | Ligandai | Agonizmas

Answer 24

Sukelimas norimas efektas (mol. taik. aktyvinimas)

Question 25

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonizmas

Answer 25

Molekulės (rec.) ar kito taikinio poveikio susilpninimas ar panaikinimas

Question 26

Farmakodinamika | Ligandai | Sinergizmas

Answer 26

Bendras veikimas, kelių vaistinių medž. efektyvumo sustiprinimas, veikimo sumavimas

Question 27

Farmakodinamika | Ligandai | Rūšys

Answer 27

Agonistai (efektyvumas, stiuprumas, afinitetas): tikrieji, daliniai, atvirkštiniai Antagonistai (stiprumas, afinitetas)

Question 28

Farmakodinamika | Ligandai | Agonistai

Answer 28

Agonistas - chem. medž., prisijungianti prie rec. ir sukelianti aktuvinantį efektą. Būna: tikrieji, daliniai, atvikštiniai

Question 29

Farmakodinamika | Ligandai | Tikrieji agonistai

Answer 29

Iituoja endofeninio ligando poveikį, prisijunfę jo vieotje, sukelia max. efektą (pvz. feniefrinas - noradrenalino poceikė a1 rec.)

Question 30

Farmakodinamika | Ligandai | Daliniai agonistai

Answer 30

Silpniua imituoja endogeninio lig. pov., prisijungę jo vietoje; veikia priklausomai nuo aplinkoje esančių ligandų. Visada sukelia SUBmax. ef. (pindolas - adrenalinio pov. B1 rec.)

Question 31

Farmakodinamika | Ligandai | Atvirkštiniai agonistai

Answer 31

Sukelia atvirkščią negu endogeninis ligandas poveikį, prisijungę jo vieotje (bezodiazepinai). Sukelia mažesnį 0% atsaką.

Question 32

Farmakodinamika | Ligandai | Agonistai | Dozės efekto ryšys

Answer 32

/ / / - vienodas efekt., skirtinga potencija /i, (sparnai nuo vieno taško) - skiritngas efektyvumas, bet vienoda EC50 (half max. eff. conc.) - konc., sukelinati 50% max. atsako

Question 33

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Cheminis antagonizmas

Answer 33

Cheminis antagonizmas (chelatai) (protamino sulfatas - heparinui) - inaktyvina kitus vaistus prisijungę PRIE JŲ.

Question 34

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Farmakokinetinis antagonizmas

Answer 34

Sumažina akt. vaisto konc. jo veik. vietoje (varfarinas, fenobarbitalis)

Question 35

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Antagonizmas rec. lygyje (s. konkurencinis)

Answer 35

Grįžtamas (propanololas) - jung. prie tų pačių rec., silpnina poveikį (sumažėja stiprumas, potency) Grįžtamas konkurencinis antagonizmas: - antagonisto disociacijos nuo receptoriaus greitis yra gana didelis, greitai susidaro nauja pusiausvyra - Padidinus AGONISTO konc. Kreivė pasislenka į dešinę be jokių nuolaidumo ar maksimumo pokyčių. (/ / / /) Negįžtamas (fenoksibenzaminas) - jungiasi prie tų pačių rec., sumažėja ne tik poveikio stiprumas, bet ir efektyvumas (efficacy). tokio poveikio g. nebūti, kai yra ,,atsarginių" rec. Negrįžtamas konkurencinis antagonizmas: -antagonistas disocijuoja nuo receptoriaus labai lėtai, jungiasi su ligandu kovalentinėmis jungtimis (krievės-sparnai)

Question 36

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Nekonkurencinis antagonizmas

Answer 36

Blokuoja vieną iš agonistų veikimo reakcijos grandinės taškų

Question 37

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Fiziologinis antagonizmas

Answer 37

Funkciniai antagonistai (pvz., histaminas ir adrenalinas bronchuose) - jungiasi prie kitų receptorių, sukelia priešingą poveikį

Question 38

Farmakodinamika | Ligandai | Alosteriniai moduliatoriai

Answer 38

ALOSTERINIAI MODULIATORIAI – moduliuoja (aktyvina/inhibuoja) endogeninio ligando poveikį, prisijungę kitoje vietoje (pvz., diazepamas sustipina GASR veikimą )

Question 39

Farmakodinamika | Ryšys tarp dozės, farmakokinetikos ir poveikio

Answer 39

1. Skiriama ta pati dozė, bet dažnai susidaro skirtinga koncentracija plazmoje 2. Net kai koncentracija plazmoje ta pati, koncentracija audiniuose dažnai skiriasi 3. Ta pati koncentracija audiniuose gali sukelti skirtingą poveikį

Question 40

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma

Answer 40

TERAPINIO VEIKIMO PLATUMA – išreiškiama terapinio veikimo indeksu TI Vaistų terapinis indeksas – tai yra santykis tarp vaisto sukeliamos toksinės dozės ir veiksmingos dozės Terapinis indeksas laboratorijoje TI = LD50 / ED50 Terapinis indeksas klinikoje TI = TD50 / ED50 Terapinė platuma - terapinių koncentracijų diapazonas

Question 41

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma | Terapinis indeksas lab.

Answer 41

Terapinis indeksas laboratorijoje | TI = LD50 / ED50

Question 42

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma | Terapinis indeksas klinikoje

Answer 42

Terapinis indeksas klinikoje | TI = TD50 / ED50

Question 43

Farmakodinamika | Receptorių jautrumo sumažėjimas (desensetizacija) | Tachifilaksija

Answer 43

Tachifilaksija (laipsniškas vaisto efekto mažėjimas, kai jo vartuojama nuolat)

Question 44

Farmakodinamika | Receptorių jautrumo sumažėjimas (desensetizacija) | Tolerancija

Answer 44

Tolerancija – lėtas atsako į vaistą mažėjimas 1. Receptorių pokytis (konformacija, intraląstelinės dalies fosforilinimas) 2. Receptorių netektis (internalizacija, endocitozė, pvz., hormonų receptoriai) 3. Mediatorių išeikvojimas (amfetaminas) 4. Suaktyvėjusi vaisto metabolinė degradacija (barbitūratai, etanolis) 5. Fiziologinė adaptacija (homeostazės atsakas, pvz., tiazidai) 6. Aktyvus vaisto išmetimas iš ląstelės (chemoterapiniai vaistai)