Adrenerginė sinapsė Flashcards

1
Q

„KOVOK IR SKRISK“

A
Didėja AKS
Geriau krauju aprūpinamos smegenys, širdis, raumenys
Aktyvinama glikogenolizė
Aktyvėja koagualiacija
Vyzdžio išsiplėtimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Periferiniai noradrenerginiai receptoriai

A

Periferiniai noradrenerginiai (NA) neuronai – pogangliniai simpatiniai neuronai, kurių kūnai glūdi simpatiniuose ganglijuose.

NA neuronai
• Ilgas aksonas, kuris baigiasi sustorėjimais
• Sustorėjimuose sinapsinės pūslelės, kuriose sintezuojamas ir iš kur išskiriamas (egzocitozė) NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Adrenerginės sinapsės neuromediatoriai | Natūralūs adrenerginės sinapsės katecholaminai

A
  1. Noradrenalinas
  2. Adrenalinas
  3. Dopaminas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Adrenerginės sinapsės neuromediatoriai | Katecholaminų metabolizmas

A

NA sandėliavimas: vezikulėse kartu su ATF

NA išskyrimas: Impulsas –> depoliarizacija –> Ca++ į ląst. –> vezikulių fuzija ir egzocitozė

NA išskyrimo reguliavimas: Presinapsinis reguliavimas (įvairios nervų terminalės); Savireguliacija

Katecholaminų grįžimas: NET - dalyvauja selektyvus noradrenalino transporteris

Katecholaminų metabolizmas: MAO - monoaminooksidazė (MAO-A, MAO-B)
COMT - katechol-O-metiltransferazė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Adrenerginiai receptoriai | SNS: Noradrenerginė sistema

A

alfa
beta

CNS –> Autonominiai ganglijai / Antinksčiai –> norepinefrinas / norepinefrinas (20%) + epinefrinas (80%)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 taikiniai

A
Taikiniai: 
Širdis
Kraujagyslės
Kepenys
Žarnynas
Urogenitalinė sistema
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 poveikis

A
↑inotropija
Vazokonstrikcija 
Gliukoneogenezė, gliukolizė
Atsipalaiduoja žarnyno lygieji raumenys
Susitraukia urogenitalinės sistemos lygieji raumenys
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 vaistai

A

Agonistai: Adrenalinas, noradrenalinas

Antagonistai: Prazosinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 taikiniai

A

Kasos β ląstelės
Trombocitai
Nervų terminalės
Kraujagyslių lygieji raumenys

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 poveikis

A

Mažina insulino išskyrimą
Skatina agregaciją
Mažina NA išskyrimą
Sutraukia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 vaistai

A

Agonistai: Noradrenalinas, klonidinas

Antagonistai: Yohimbinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 taikiniai

A

Širdis

Inkstų JUGA ląstelės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 poveikis

A

↑Chronotropija ir inotropija, ↑ AV mazgo laidumas

↑ Renino sekrecija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 vaistai

A

Agonistai: Dobutaminas, NA

Antagonistai: Metoprololis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 taikiniai

A

Lygieji raumenys (VT, UG, bronchų)
Kepenys
Kraujagyslės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 poveikis

A

Atsipalaiduoja
Glikogenolizė ir gliukoneogenezė
Atpalaiduoja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 vaistai

A

Agonistai: Salbutamolis, NA

Antagonistai: Yohimbinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 taikiniai

A

Adipocitai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 poveikis

A

Lipolizė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 vaistai

A

Agonistai: NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs

A

Adrenalinas

Noradrenalinas

(Dopaminas) (tik didelės jo dozės, mažos veikia dopamino receptorius)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Adrenalinas

A

FK: Neefektyvus vartojamas per os; skiriama į/m arba į/v; greitai inaktyvinamas kepenyse

FD: (α1) Vazokonstrikcija, ↑ AKS
(B1) ↑ ŠMT
(B2) Bronchodilatacija

Ind.: Anafilaksinis šokas
Asistolija

Anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
Vietiškai kraujavimui stabdyti
Inhaliacijomis – krupas, po intubacijos

NP: Neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas (palpitacija)
Smegenų hemoragijos, širdies aritmijos
Krūtinės angina pacientams su KŠL

Kontr.: Vartojantiems neselektyvius adrenoblokatorius

23
Q

Kokios yra adrenalino skyrimo kontraindikacijos?

A

Negalima skirti vartojantiems neselektyvius adrenoblokatorius

24
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Noradrenalinas

A

FK: Neefektyvus vartojant per os

FD: Daugiausia veikia alfa 1
Didina vazokonstrikciją
↑AKS

Ind.: Šokas

NP: Nekrozė dėl ekstravazacijos
Inkstų nepakankamumas; vidaus organų kraujotaka (išemija, nekrozė)

25
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Dopaminas
FK: Mažos dozės (< 2 μg/kg per min) pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vaininkinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF) Suprafiziologinės dozės (2–10 μg/kg per min) veikia teigiamai inotropiškai per beta1 receptorius Didelės dozės (>10 μg/kg per min) veikia kraujagyslių alfa1 receptorius ir sukelia vazokonstrikciją FD: Vidaus organų kraujagyslių vazodilatacija Inotropija Kraujagyslių vazokonstrikcija Ind.: Kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas NP: Skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina, Galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija
26
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs
Alfa1 (fenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas) Alfa2 (klonidinas, metildopa) Beta1 (dobutaminas) Beta2 (salbutamolis, salmeterolis)
27
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla1 | Fenilefrinas, oksimetazolinas
Fenilefrinas, oksimetazolinas Ind. Hipotenzija (fenilefrinas) Nosies paburkimui mažinti Midriazei sukelti Šokas (fenilefrinas) NP: Širdies aritmijos Hipertenzija Galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies paburkimas Kontr.: Uždarojo kampo glaukoma Sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)
28
Kokių adrenorec. agonistų negalima vartoti esant uždarojo kampo glaukomai?
Alfa1
29
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla2 | Klonidinas, metildopa | Klonidinas
Ind.: Hipertenzija Glaukoma NP: Burnos džiūvimas, sedacija Lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija Nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vaisto vartojimą
30
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla2 | Klonidinas, metildopa | Metildopa
Ind.: Nėščiųjų hipertenzija NP: Sedacija, (centrinis poveikis), imuninės hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis
31
Koks adrenorec. agonistas skiriamas glaukomai ir hipertenzijai gydyti?
Klonidinas
32
Koks adrenorec. agonistas skiriamas nėščiųjų hipertenzijai gydyti?
Metildopa
33
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Beta1 | Dobutaminas
Ind.: Trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI) Neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dobutamino testas) NP: Tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl O2 poreikio didinimo)
34
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Beta2 | Salbutamolis, salmeterolis
Ind.: Bronchinei astmai (BA), lėtinei obstrukcinei plaučių ligai (LOPL) gydyti Salbutamolis: veikimo pradžia greita: 5 min; vartojamas astos priepuoliui gydyti Salmeterolis: veikimo pradžia lėta; veikia >12 val.; vartojamas LOPL, ilgalaikiam BA gydymui
35
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | NEtiesioginiai
1. Išlaisvinantys NA (amfetaminas) 2. NA įsiurbimo mediatoriai (kokainas) 3. MAO/COMT inhibitoriai (entakaponas)
36
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | NEtiesioginiai | Amfetaminas, kokainas
Mechanizmas: 1. Pakeičia endogeninius katecholaminus (NOR, 5-HT, dopaminą) vezikulėse 2. Silpnai inhibuoja MAO 3. Blokuoja katecholaminų grįžimą (NET) FD: ↑ŠSD ↑AKS NP: Tolerancija; psichinė ir fizinė priklausomybę; Didina SKS ir DKS; Sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranojines haliucinacijas, paniką, suicidines ir homicidines mintis
37
Kokie adrenorec. agonistai sukelia homicidines, suicidines mintis, haliucinacijas paranojines?
Netiesioginiai agonistai (amfetaminas, kokainas)
38
Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Mišrūs | Efedrinas
Ind.: Plečia bronchus Stimuliuoja CNS FD: α ir B receptorių agonistas Skatina NA išsiskyrimą iš simpatinių neuronų ↑ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą ↑KS
39
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | Klasif.
``` Alfa receptorių antagonistai Neselektyvūs Selektyvūs: --Alfa1 selektyvūs --Alfa2 selektyvūs ``` ``` Beta receptorių antagonistai I kartos (neselektyvūs) II kartos (Beta1 selektyvūs) III kartos: --Nelektyvūs --Selektyvūs beta1 ```
40
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas]
``` Fentolaminas. Prazosinas. Doksazocinas. Terazosinas Tamsulosinas. Yohimbinas ```
41
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Neselektyvūs | Fentolaminas
Ind.: Feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)
42
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Selektyvūs alfa1 | Prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas
-zosinas, -osinas HInd.: ipertenzija Gerybinė prostatos hiperplazija
43
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Selektyvūs alfa2
Ind.: Organinė ir psichogeninė impotencija
44
Kuo gydoma feochromacitoma?
Fentolaminu, nesel. adren. rec. alfa blok.
45
Kuo gydoma gėrybinė prostatos hiperplazija?
Selektyviais alfa1 adren. rec. antagonistais: prazosinu, doksazosinu, terazosinu, tamsulosinu
46
Kuo gydoma organinė ir psichogeninė impotencija?
Seleltyvių alfa2 adren. rec. antagon.: yohimbinu
47
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis]
``` Propranololis Pindololis Timololis Metoprololis Betaksololis Atenololis Acebutololis Bisoprololis Karvedilolis Labetololis Nebivololis ```
48
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Mechanizmas
Slopina simpatomimetikų sąveiką su adrenoreceptoriais Poveikis ir terapinis vartojimas priklauso nuo receptorių potipio, ir lokalizacijos, efektorių, vaistų veikimo įvairovės B antagonistai skiriasi: ``` Specifiškumu B1ar B 2receptoriams Vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu Pajėgumu blokuoti B receptorius Tirpumu lipiduose Gebėjimu sukelti vazodilataciją Farmakokinetinėmis savybėmis ```
49
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Poveikis
↓ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas Sergantiems astma ir LOPL sukelia bronchų spazmą Skatina glikogenolizę Neselektyvūs mažina DTL cholesterolio, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį Beta 1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija
50
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Indikacijos
``` Ind: KA ir Ū koronarinis sindromas Hipertenzija Stazinis ŠN Širdies artimijos Glaukoma (timololis) Tirotoksikozė ```
51
Koks adrenerginių rec. BETA antagonistas vartojamas galukomai gyd.?
Timololis
52
Koks adrenerginių rec. BETA antagonistas vartojamas tikrotoxikozei gyd.?
Bet kuris
53
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | KONTRAindikacijos
Bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III AV blokada, sunki sinusinė bradikardija
54
Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | NP
``` Bronchų spazmas Dusulys AV blokada, bradiakrdija Sedacija Sumažėjęs libido Hipoglikemijos požymių maskavimas DEPRESIJA ```