Adrenerginė sinapsė Flashcards

1
Q

„KOVOK IR SKRISK“

A
Didėja AKS
Geriau krauju aprūpinamos smegenys, širdis, raumenys
Aktyvinama glikogenolizė
Aktyvėja koagualiacija
Vyzdžio išsiplėtimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Periferiniai noradrenerginiai receptoriai

A

Periferiniai noradrenerginiai (NA) neuronai – pogangliniai simpatiniai neuronai, kurių kūnai glūdi simpatiniuose ganglijuose.

NA neuronai
• Ilgas aksonas, kuris baigiasi sustorėjimais
• Sustorėjimuose sinapsinės pūslelės, kuriose sintezuojamas ir iš kur išskiriamas (egzocitozė) NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Adrenerginės sinapsės neuromediatoriai | Natūralūs adrenerginės sinapsės katecholaminai

A
  1. Noradrenalinas
  2. Adrenalinas
  3. Dopaminas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Adrenerginės sinapsės neuromediatoriai | Katecholaminų metabolizmas

A

NA sandėliavimas: vezikulėse kartu su ATF

NA išskyrimas: Impulsas –> depoliarizacija –> Ca++ į ląst. –> vezikulių fuzija ir egzocitozė

NA išskyrimo reguliavimas: Presinapsinis reguliavimas (įvairios nervų terminalės); Savireguliacija

Katecholaminų grįžimas: NET - dalyvauja selektyvus noradrenalino transporteris

Katecholaminų metabolizmas: MAO - monoaminooksidazė (MAO-A, MAO-B)
COMT - katechol-O-metiltransferazė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Adrenerginiai receptoriai | SNS: Noradrenerginė sistema

A

alfa
beta

CNS –> Autonominiai ganglijai / Antinksčiai –> norepinefrinas / norepinefrinas (20%) + epinefrinas (80%)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 taikiniai

A
Taikiniai: 
Širdis
Kraujagyslės
Kepenys
Žarnynas
Urogenitalinė sistema
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 poveikis

A
↑inotropija
Vazokonstrikcija 
Gliukoneogenezė, gliukolizė
Atsipalaiduoja žarnyno lygieji raumenys
Susitraukia urogenitalinės sistemos lygieji raumenys
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a1 vaistai

A

Agonistai: Adrenalinas, noradrenalinas

Antagonistai: Prazosinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 taikiniai

A

Kasos β ląstelės
Trombocitai
Nervų terminalės
Kraujagyslių lygieji raumenys

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 poveikis

A

Mažina insulino išskyrimą
Skatina agregaciją
Mažina NA išskyrimą
Sutraukia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Adrenerginiai receptoriai | ALFA | a2 vaistai

A

Agonistai: Noradrenalinas, klonidinas

Antagonistai: Yohimbinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 taikiniai

A

Širdis

Inkstų JUGA ląstelės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 poveikis

A

↑Chronotropija ir inotropija, ↑ AV mazgo laidumas

↑ Renino sekrecija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B1 vaistai

A

Agonistai: Dobutaminas, NA

Antagonistai: Metoprololis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 taikiniai

A

Lygieji raumenys (VT, UG, bronchų)
Kepenys
Kraujagyslės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 poveikis

A

Atsipalaiduoja
Glikogenolizė ir gliukoneogenezė
Atpalaiduoja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B2 vaistai

A

Agonistai: Salbutamolis, NA

Antagonistai: Yohimbinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 taikiniai

A

Adipocitai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 poveikis

A

Lipolizė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Adrenerginiai receptoriai | BETA | B3 vaistai

A

Agonistai: NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs

A

Adrenalinas

Noradrenalinas

(Dopaminas) (tik didelės jo dozės, mažos veikia dopamino receptorius)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Adrenalinas

A

FK: Neefektyvus vartojamas per os; skiriama į/m arba į/v; greitai inaktyvinamas kepenyse

FD: (α1) Vazokonstrikcija, ↑ AKS
(B1) ↑ ŠMT
(B2) Bronchodilatacija

Ind.: Anafilaksinis šokas
Asistolija

Anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
Vietiškai kraujavimui stabdyti
Inhaliacijomis – krupas, po intubacijos

NP: Neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas (palpitacija)
Smegenų hemoragijos, širdies aritmijos
Krūtinės angina pacientams su KŠL

Kontr.: Vartojantiems neselektyvius adrenoblokatorius

23
Q

Kokios yra adrenalino skyrimo kontraindikacijos?

A

Negalima skirti vartojantiems neselektyvius adrenoblokatorius

24
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Noradrenalinas

A

FK: Neefektyvus vartojant per os

FD: Daugiausia veikia alfa 1
Didina vazokonstrikciją
↑AKS

Ind.: Šokas

NP: Nekrozė dėl ekstravazacijos
Inkstų nepakankamumas; vidaus organų kraujotaka (išemija, nekrozė)

25
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai NEselektyvūs | Dopaminas

A

FK: Mažos dozės (< 2 μg/kg per min) pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vaininkinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF)

Suprafiziologinės dozės (2–10 μg/kg per min) veikia teigiamai inotropiškai per beta1 receptorius

Didelės dozės (>10 μg/kg per min) veikia kraujagyslių alfa1 receptorius ir sukelia vazokonstrikciją

FD: Vidaus organų kraujagyslių vazodilatacija
Inotropija
Kraujagyslių vazokonstrikcija

Ind.: Kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas

NP: Skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina,
Galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija

26
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs

A

Alfa1 (fenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas)

Alfa2 (klonidinas, metildopa)

Beta1 (dobutaminas)

Beta2 (salbutamolis, salmeterolis)

27
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla1 | Fenilefrinas, oksimetazolinas

A

Fenilefrinas, oksimetazolinas

Ind. Hipotenzija (fenilefrinas)
Nosies paburkimui mažinti
Midriazei sukelti
Šokas (fenilefrinas)

NP: Širdies aritmijos
Hipertenzija
Galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies
paburkimas

Kontr.: Uždarojo kampo glaukoma
Sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)

28
Q

Kokių adrenorec. agonistų negalima vartoti esant uždarojo kampo glaukomai?

A

Alfa1

29
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla2 | Klonidinas, metildopa | Klonidinas

A

Ind.: Hipertenzija
Glaukoma

NP: Burnos džiūvimas, sedacija
Lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija
Nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vaisto vartojimą

30
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Afla2 | Klonidinas, metildopa | Metildopa

A

Ind.: Nėščiųjų hipertenzija

NP: Sedacija, (centrinis poveikis), imuninės
hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis

31
Q

Koks adrenorec. agonistas skiriamas glaukomai ir hipertenzijai gydyti?

A

Klonidinas

32
Q

Koks adrenorec. agonistas skiriamas nėščiųjų hipertenzijai gydyti?

A

Metildopa

33
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Beta1 | Dobutaminas

A

Ind.: Trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI)
Neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dobutamino testas)

NP: Tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl O2 poreikio didinimo)

34
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Tiesioginiai selektyvūs | Beta2 | Salbutamolis, salmeterolis

A

Ind.: Bronchinei astmai (BA), lėtinei obstrukcinei plaučių ligai (LOPL) gydyti

Salbutamolis: veikimo pradžia greita: 5 min; vartojamas astos priepuoliui gydyti

Salmeterolis: veikimo pradžia lėta; veikia >12 val.; vartojamas LOPL, ilgalaikiam BA gydymui

35
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | NEtiesioginiai

A
  1. Išlaisvinantys NA (amfetaminas)
  2. NA įsiurbimo mediatoriai (kokainas)
  3. MAO/COMT inhibitoriai (entakaponas)
36
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | NEtiesioginiai | Amfetaminas, kokainas

A

Mechanizmas:

  1. Pakeičia endogeninius katecholaminus (NOR, 5-HT, dopaminą) vezikulėse
  2. Silpnai inhibuoja MAO
  3. Blokuoja katecholaminų grįžimą (NET)

FD: ↑ŠSD
↑AKS

NP:
Tolerancija; psichinė ir fizinė priklausomybę;

Didina SKS ir DKS;

Sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranojines haliucinacijas, paniką, suicidines ir homicidines mintis

37
Q

Kokie adrenorec. agonistai sukelia homicidines, suicidines mintis, haliucinacijas paranojines?

A

Netiesioginiai agonistai (amfetaminas, kokainas)

38
Q

Adrenerginiai receptoriai | Agonistai | Mišrūs | Efedrinas

A

Ind.: Plečia bronchus
Stimuliuoja CNS

FD: α ir B receptorių agonistas

Skatina NA išsiskyrimą iš simpatinių neuronų

↑ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą ↑KS

39
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | Klasif.

A
Alfa receptorių antagonistai
Neselektyvūs
Selektyvūs:
--Alfa1 selektyvūs
--Alfa2 selektyvūs
Beta receptorių antagonistai
I kartos (neselektyvūs)
II kartos (Beta1 selektyvūs)
III kartos:
--Nelektyvūs
--Selektyvūs beta1
40
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas]

A
Fentolaminas.
Prazosinas.
Doksazocinas.
Terazosinas
Tamsulosinas.
Yohimbinas
41
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Neselektyvūs | Fentolaminas

A

Ind.: Feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)

42
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Selektyvūs alfa1 | Prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas

A

-zosinas, -osinas

HInd.: ipertenzija
Gerybinė prostatos hiperplazija

43
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | ALFA [-inas] | Selektyvūs alfa2

A

Ind.: Organinė ir psichogeninė impotencija

44
Q

Kuo gydoma feochromacitoma?

A

Fentolaminu, nesel. adren. rec. alfa blok.

45
Q

Kuo gydoma gėrybinė prostatos hiperplazija?

A

Selektyviais alfa1 adren. rec. antagonistais: prazosinu, doksazosinu, terazosinu, tamsulosinu

46
Q

Kuo gydoma organinė ir psichogeninė impotencija?

A

Seleltyvių alfa2 adren. rec. antagon.: yohimbinu

47
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis]

A
Propranololis
Pindololis
Timololis
Metoprololis
Betaksololis
Atenololis
Acebutololis
Bisoprololis
Karvedilolis
Labetololis
Nebivololis
48
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Mechanizmas

A

Slopina simpatomimetikų sąveiką su adrenoreceptoriais
Poveikis ir terapinis vartojimas priklauso nuo receptorių potipio, ir lokalizacijos, efektorių, vaistų veikimo įvairovės

B antagonistai skiriasi:

Specifiškumu B1ar B 2receptoriams
Vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu
Pajėgumu blokuoti B receptorius
Tirpumu lipiduose
Gebėjimu sukelti vazodilataciją
Farmakokinetinėmis savybėmis
49
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Poveikis

A

↓ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas

Sergantiems astma ir LOPL sukelia bronchų spazmą

Skatina glikogenolizę

Neselektyvūs mažina DTL cholesterolio, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį

Beta 1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija

50
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | Indikacijos

A
Ind:
KA ir Ū koronarinis sindromas
Hipertenzija
Stazinis ŠN
Širdies artimijos
Glaukoma (timololis)
Tirotoksikozė
51
Q

Koks adrenerginių rec. BETA antagonistas vartojamas galukomai gyd.?

A

Timololis

52
Q

Koks adrenerginių rec. BETA antagonistas vartojamas tikrotoxikozei gyd.?

A

Bet kuris

53
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | KONTRAindikacijos

A

Bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III AV blokada, sunki sinusinė bradikardija

54
Q

Adrenerginiai receptoriai | ANTAgonistai | BETA [-lolis] | NP

A
Bronchų spazmas
Dusulys
AV blokada, bradiakrdija
Sedacija
Sumažėjęs libido
Hipoglikemijos požymių maskavimas
DEPRESIJA