Farmacotherapie Flashcards
Paracetamol: dosering
3-4dd 500-1000mg
Paracetamol: bijwerking en risicofactoren (vanaf welke dosis)
bijwerkingen (vanaf 150mg/kg/dag)
- leverbeschadiging
risicofactoren:
- alcoholisme
- pre-existente leverbeschadiging
- slechte voedingstoestand
Paracetamol: antidotum
N-acetylcysteïne
NSAID’s: werkingsmechanisme
Remming prostaglandinesynthese door remming enzym cyclo-oxygenase (COX)
NSAID’s: dosering (ibuprofen, naproxen, diclofenac)
ibuprofen: 3-4dd 400-600mg
naproxen: 2dd 250-500mg
diclofenac: 2-3dd 25-50mg
NSAID’s: gastro-intestinale bijwerkingen en risicofactoren
- bloedend ulcus
- maagperforatie
Remming productie prostaglandinen –> beschermde functie op maagslijmvlies verminderd
risicofactoren voor ontwikkelen ulcus pepticum
- > 60-70 jaar
- ulcus in vg
- reumatoide artritis
- hartfalen
- diabetes mellitus
- gebruik SSRI, orale anticoagulantia, acetylsalicylzuur, corticosteroiden
- H. pylori positief
ter preventie: PPI
NSAID’s: wanneer PPI toevoegen
Indien sprake van:
- vg ulcus of complicaties daarvan
- leeftijd > 70 jaar
- onbehandeld H. pylori in kader van ulcuslijden
overwegen wanneer:
- leeftijd 60-70 jaar
- gebruik anticoagulantia of acetylsalicylzuur
- ernstige invaliderende reumatoide artritis
- hartfalen, diabetes
- hoge doseringen NSAID
- gebruik corticosteroiden
- gebruik SSRI
–> risicofactoren werken cumulatief
NSAID’s: renale bijwerkingen en risicofactoren
Prostaglandines: dilatatie afferente nierarteriole waardoor nierperfusie bij daling circulerend volume constant blijft.
Prostaglandinesynthetaseremmer remt dit compensatiemechanisme –> verminderde nierperfusie en vochtretentie –> mogelijk acute nierinsufficientie.
Nier wordt meer prostaglandine-afhankelijk in situaties wanneer weinig druk op de nier staat (lage intraglomerulaire druk)
risicofactoren ontwikkelen nierinsufficientie
- verminderd circulerend volume: hartfalen, dehydratie, sepsis
- RAS remmers
- pre-existent nierfalen
nierinsufficientie –> elektrolytstoornissen (met name verhoogd kalium) + verminderde klaring en kans op geneesmiddelenintoxicaties (sotalol, digoxine, lithium, nitrofurantoine, metformine)
NSAID’s: cardiovasculaire bijwerkingen
- water- en zoutretentie –> perifeer oedeem
- bij hartfalen kans op toename
- aanleiding tot hypertensie (water- en zoutretentie)
NSAID’s: interacties
verhoogde kans GI-bijwerkingen:
- coumarines
- trombocytenaggregatieremmers
- SSRI’s
- Corticosteroiden
verhoogde kans nierfalen
- RAS-remmers
- diuretica
hypertensie
- antihypertensiva (verminderd effect bij gelijktijdig NSAID gebruik)
Opioïden: werkingsmechanisme algemeen
Bezetten specifieke receptoren in het centrale zenuwstelsel.
Verschillende opioidreceptoren oa: mu en kappa.
Beide hebben effect op analgesie.
- mu: effect op supraspinale analgesie, ademhalingsdepressie, euroforie, fysieke afhankelijkheid.
- kappa: effect op miosis, sedatie, dysforie en psychotomimetische effecten
Alle opiaatagonisten activeren mu-receptoren, in aantal gevallen ook kappa-receptor en soms delta-receptor.
Individuele patienten reageren beter op ene opioid dan op het andere –> bij onvoldoende werking of te veel bijwerkingen kan gekozen worden voor ‘opioidrotatie’ –> ene opioid vervangen door een andere
Opioiden: eigenschappen codeine
- lage affiniteit opiodreceptoren
- zwak analgetisch effect
- voor ca. 10% omgezet in morfine via CYP2D6
- 10% van bevolking kan codeine niet omzetten
- sterk obstiperend effect
Opioiden: eigenschappen morfine
- voor alle receptoren agonist
- analgetische werking met name door bezetting mu-receptoren
Opioiden: eigenschappen fentanyl
- sterk selectieve affiniteit mu-receptor
- analgetisch effect sterker dan morfine
- toediening: nasaal, oromucosale zuigtablet, dermaal
Kinetiek verschillend per toedieningswijze
—– nasaal: Tmax 12-20 min, T1/2 3-4 uur
—— transdermaal (mga): effect na 6-12u en werkt gedurende 72 uur (T1/2 17u)
Opioiden: eigenschappen oxycodon
- kortwerkend (oxynorm)
- langwerkend mga (oxycontin) –>continu
Opioiden: antidotum
Naloxon
competitieve antagnist voor opiaatreceptoren
Opioiden: bijwerkingen en risicofactoren
Centraal zenuwstelsel: delier, sedatie, remming ademhaling, miosis
Obstipatie, misselijkheid, braken, galsteenkoliek –> toename tonus gladde spieren en afname motiliteit
Risicofactoren obstipatie:
- bedlegerigheid/immobiliteit
- slechte intake water en voedsel (vezels)
- medicatie: ondansetron, tca, verapamil, anticholinerge middelen, diuretica
Bij opiaten standaard laxans geven: movicolon, lactulose, MgOH (veel interacties), bisacodyl
Ademdepressie: afname diepte en frequentie ademhaling + bronchoconstrictie
risicofactor: COPD, chronische respiratoire insufficientie
Huid: jeuk
Afhankelijkheid
Opioiden: afhankelijkheid
- na langdurig gebruik kunnen tolerantie en afhankelijkheid optreden (alle opiaten)
- psychisch en lichamelijk effect
- direct stoppen kan leiden tot ontrekkingsverschijnselen
- groter risico bij vg van middelen misbruik
- groter risico bij snel werkende opiaten (fentanyl neusspray of lolly) –> niet bij pijnen veroorzaakt door goedaardige aandoening geven
Opioiden: interacties
Verhoogde kans obstipatie
- anticholinergica (oxybutynine)
- antidepressiva
- diuretica
- calciumantagonisten
verhoogde kans ademdepressie
- benzodiazepines (onderdrukking ademcentrum)
metaboliet morfine (morphine-6-glucuronide) kan stapelen tijdens nierfunctiestoornissen
Opioiden: eigenschappen tramadol
- zwakke agonist
- tevens remmende werking heropname noradrenaline en serotonine
-vooral bij ouderen veel centrale bijwerkingen (misselijkheid en duizelig) - gebruik zo veel mogelijk vermeden
Metformine (biguanide): werking
Remt de glucoseproductie in de lever en verhoogt de perifere gevoeligheid voor insuline.
Stimuleert niet de insulineproductie dus kan geen hypoglykemie veroorzaken.
Metformine (biguanide): indicaties
behandeling DM type 2 indien met voedingsadvies en stimulering lichaamsbeweging geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt.
Als monotherapie of icm andere bloedglucose verlagende middelen of insuline
Metformine (biguanide): kinetiek (klaring)
- renaal geklaard
Metformine (biguanide): bijwerkingen + contra-indicatie
- maag-darmstoornissen: misselijkheid, braken, diarree
- zeldzaam: lactaatacidose (met name bij nierfunctiestoornissen)
- contra-indicaties: nier- of leverinsufficientie, hartfalen, ernstige hypoxemie
- contra-indicatie: onderzoeken met jodiumhoudend contrast, electieve operaties onder algehele anesthesie –> metformine dag van onderzoek staken en 48u na herstarten
