Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards
Def: Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Sedante
Def: Fármaco que produce somnolencia, facilita el inicio y mantenimiento del sueño
Hipnótico
Grupo de fármaco que su mecanismo es la modulación alostérica de los receptores GABA-A
Benzodiacepinas
¿Qué produce GABA-A sobre la polarización?
Causa hiperpolarización por lo que es más difícil general un PA
Propiedades generales de las benzodiacepinas (4)
Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivo
¿Las benzodiacepinas son liposolubles o lipoinsolubles?
Liposolubles
¿Cuál les la vía de administración de las benzodiacepinas?
Vía oral
IV
¿Qué absorción presenta las benzodiacepinas?
Completa
¿Cuál es el % de la unión a proteínas de las BZD?
70-99%
¿Cómo es el VD de las BZN?
Alto
¿Qué cruza las BZN?
BHE
B. placentaria
Leche materna
¿Cómo es metabolizado las BZN?
Fase 1 por el hígado (los citocromos)
¿Cuáles son los citocromos que participan en el metabolismo de las BZN?
3A4
2C19
¿Cómo se eliminan las BZN?
Por medio del riñón
¿Cuáles son los efectos colaterales de las BZN? (5)
Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de reacción
Incoordinación motriz
Precaución al conducir
¿Cuáles son los efectos secundarios de las BZN?
Reacciones de desinhibición o descontrol
¿Las BZN se pueden utilizar durante el embarazo?
No, categoría D
¿Las BZN generan tolerencia?
Algunos pacientes pueden presentar
¿Cuáles son los síntomas por abstinencia en BZN? (4)
Ansiedad
Insomnio
Convulsiones
Sx del recién nacido
¿Cuál es el rango de la dependencia y abuso en las BZN?
Medio-alto
¿En qué situaciones se presentan las contraindicaciones con BZN? (6)
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria
Falla hepática
Glaucoma de ángulo cerrado
Embarazo
Lactancia
¿Cuáles son las interacciones farmacodinámicas medicamentosas de las BZN?
Uso con otros depresores del SNC
¿Cuáles son los interacciones farmacocinéticas medicamentosa de las BZN? SUSTRATOS
Sustratos de CYP3A4 y 2C19
¿Qué sustancias son peligrosas de combinar con las BZN? (5)
Alcohol
Analgésicos
Opioides
Relajantes musculares
Barbitúricos
¿Cuál es la antídoto por intoxicación por BZN?
Flumazenil
¿Cuál es la clasificación de las BZN?
Acción larga
Acción inmediata
Acción corta
Acción ultra corta
¿Cuánto duran las BZN de acción larga?
Más de 12 horas
¿Cuánto duran las BZN de acción inmediata?
8-12 horas
¿Cuánto duran las BZN de acción corta?
4-6 horas
¿Cuánto duran las BZN de acción ultra corta?
Menos de 5 horas
¿En qué clasificación entran el diazepam y el flurazepam?
Acción larga
¿En qué clasificación entre el clonazepam?
Acción inmediata
¿En qué clasificación entran el lorazepam y el temazepam?
Acción corta
¿En qué clasificación entran el midazolam y el triazolam?
Acción ultra corta
¿En qué situaciones se dejan las BZN? (6)
Trastorno de ansiedad
Trastorno del sueño
Abstinencia alcohólica
Espasticidad
Sedación (px qx)
Convulsiones
¿En que situaciones de trastornos de ansiedad recomienda las BZN?
Uso temporal (4-12 semanas) y en situaciones de crisis
¿Qué provoca el uso de BZN en el trastorno del sueño?
Reduce el sueño REM
¿Qué se debe considerar con las BZN si se administrar para convulsiones?
Que sea un evento aislado
¿Qué medicamentos pertenecen al grupo Z? (4)
Zolpidem
Zopiclona
Eszopiclona
Zaleplona
¿Cuál es el mecanismo de acción de los grupos Z?
Modulador alostérico GABA
¿Cuál es la ventaja de los fármacos de grupo Z sobre el sueño?
Tiene un mejor patrón del sueño, no reduce sueño REM
¿En qué situaciones se dejan los fármacos del grupo Z?
Problemas para iniciar el sueño
¿Cuál es la posología de los grupos Z?
Tomar por 10 días antes de acostarse y no combinar con alcohol
¿Cómo es la vida media de los grupos Z?
Media-corta
¿Dónde ocurre el metabolismo de los grupos Z?
Hígado
¿En qué situaciones no son útiles los fármacos del grupo Z? (2)
Epilepsia
Espasticidad
¿Cuáles son los fármacos que entran en el grupo DORA? (4)
Suvorexant
Lemborexant
Daridorexant
Seltorexant
¿En qué pacientes se recomiendan los fármacos del grupo DORA?
Adultos mayores con Alzheimer
¿Cuál es el mecanismo de acción de fármaco Lemborexant?
Antagonistas de los receptores de orexinas
¿En qué situación se deja Lemborexant?
Tratamiento del insomnio
¿Qué medicamento es mejor Zolpidem o Lemborexant?
Lemborexant
¿Cuál es el mecanismo de acción de los Barbitúricos?
Moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A
¿Cuáles son las propiedades generales de los Barbitúricos? (2)
Hipnóticos
Anticonvulsivos
¿Quién se encarga del metabolismo de los Barbitúricos?
Hígado->CYP 2C19 como inductor
¿Cómo se excretan los Barbitúricos?
Por medio del riñón y del hígado
Def: Se libera solo durante la noche
Melatonina
¿A qué receptores se une la melatonina?
MT1
MT2
¿Cuál es el mecanismo de acción de la melatonina?
Agonista exógeno
¿Para qué se utiliza la melatonina?
Tx para insomnio ocasional
¿Cómo es la presentación de la melatonina?
Oral y sublingual
¿Cuáles son los receptores farmacológicos de los antihistamínicos?
H1 de la histamina
¿Quién secreta la histamina?
El núcleo tubero mamilar del hipotálamo
¿Cuál es el mecanismo de acción de lo antihistamínicos?
Antagonista del receptor H1 de la histamina
¿Cuáles son las propiedades generales de los antihistamínicos?
Se aprovecha su efecto colateral para inducir el sueño
¿Cuál es el uso terapéutico de los antihistamínicos?
Alivio de síntomas alérgicos
¿Cuáles son los efectos adversos de los antihistamínicos?
Sequedad en boca
¿Cuáles son los antihistamínicos de primera línea? (3)
Difenhidramina
Clorfenamina
Hidroxizina
¿Cuáles son las indicaciones para Cannabias? (2)
Tratamiento de dolor crónico
Alteración del sueño
