Farmacologie en farmacotherapie

Question 1

Definitie farmacologie

Answer 1

Leer van geneesmiddelen, kennis van de interactie tussen gnm en mens

Question 2

Definitie geneesmiddel

Answer 2

VORM! waarin de stof wordt toegediend. Pil/zetpil is verschillend. 25mg/50mg is verschillend.

Question 3

Definitie farmacotherapie

Answer 3

Behandelen van pt door middel van gnm

Question 4

Farmacokinetiek

Answer 4

Wat doet het lichaam met het gnm? Gnm is slachtoffer van het lichaam

Question 5

Farmacodynamiek

Answer 5

Wat doet het gnm met het lichaam? Lichaam is slachtoffer van gnm. Werking = positief, bijwerking = negatief

Question 6

Wat zijn de 4 processen van farmacokinetiek?

Answer 6

1. Absorptie
2. Distributie
3. Metabolisme (omzetten)
4. Excretie

Question 7

Wat gebeurd er tijdens de absorptie

Answer 7

Proces waarmee gnm zich beweegt vd plaats van toediening naar de algemene circulatie. Toediening is buitenbloedbaan (oraal, rectaal en IM)

Question 8

Waar vindt absorptie plaats?

Answer 8

In het hele maagdarmkanaal, vooral in darmen

Question 9

Twee aspecten voor het oplossen van het geneesmiddel

Answer 9

1. Volume in de maag (nuchter = klein volume)
2. pH in de maag (lege maag = laag pH)

Question 10

Wat is de biologische beschikbaarheid (F)?

Answer 10

De hoeveelheid werkzame stof die uiteindelijk de algemene circulatie bereikt tov IV toediening
F=1 (100%) bij IV
F= <1 bij orale toediening

Question 11

Verlies van biologische beschikbaarheid door:

Answer 11

Slechte membraanpassage
Slechte wateroplosbaarheid
Ontwerp toedieningsvorm (technologie)
Afbraak werkzame stof in darmwand
Afbraak eerste passage lever (first pass)
Interacties

Question 12

Wat gebeurd er tijdens distributie met een medicijn?

Answer 12

Processen:
- Verdeling in het bloed (waterig)
- Binding aan plasma eiwitten (albumine)
- Diffusie naar weefsels buiten bloedbaan (is vettig)
- Binding aan weefsels
Uitgedrukt in verdelingsvolume (Vd)

Question 13

Wat geeft het verdelingsvolume aan?

Answer 13

Een hoog verdelingsvolume geeft aan dat de stof in de weefsels is gaan zitten
Hydrofiel gnm zit meer in bloed
Lipofiel gnm zit meer in weefsel
(de hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam, gedeeld door de plasmaconcentratie)
Sommige gnm hebben voorkeur voor bloed of weefsel, anderen niet.
Bij binding aan plasma (eiwit): geen farmacologisch effect; alleen ongebonden fractie wordt verwerkt

Question 14

Welke processen van farmacokinetiek vormen de eliminatie?

Answer 14

Metabolisme en Excretie

Question 15

Wat gebeurd er in de lever tijdens de eliminatie van een gnm?

Answer 15

Biotransformatie: past moleculen aan zodat nieren het kunnen uitscheiden.
CYP enzymen maken het gnm geschikt voor uitscheiding via lever en nieren: first pass effect

Question 16

Wat gebeurd er in de nieren tijdens de eliminatie van een gnm?

Answer 16

Uitscheiding

Question 17

Definitie klaring

Answer 17

Hoeveelheid bloed die per tijdseenheid van gnm wordt ontdaan

Question 18

Definitie halfwaardetijd T1/2el

Answer 18

Tijdsduur waarin de plasmaspiegel van het gnm in waarde halveert
T1/2 = (0.693xVd)/klaring

Question 19

Wat is het effect van het verdelingsvolume op de halfwaardetijd? !!

Answer 19

Hoog Vd heeft lange halfwaardetijd want gnm zit in de weefsels. Dus duurt lang voordat lever en nieren dat kunnen verwerken

Question 20

Wat is het effect van klaring op de halfwaardetijd? !!

Answer 20

Goede klaring is korte halfwaardetijd
Bij afname klaring is halfwaardetijd langer. Evt kleinere dosis geven

Question 21

Wat is het therapeutisch raam?

Answer 21

De concentratie waarbij effect optreedt tot bijwerkingen optreden

Question 22

Wat is de therapeutische breedte?

Answer 22

Ondergrens = drempel, concentratie in plasmaspiegel wanneer effect optreedt
Bovengrens = bijwerkingen toxiciteit, het gaat minder goed met de pt
Liefst breed want meeste effect
Therapietrouw is van belang

Question 23

Na hoelang is vaak een steady-state bereikt?

Answer 23

Na ongeveer 4x de halfwaardetijd

Question 24

Wanneer kun je een oplaaddosis geven?

Answer 24

Bij gnm met hoog verdelingsvolume dus lange halfwaardetijd. Omdat het langer duurt tot de steady-state is bereikt

Question 25

Wat is een aandachtspunt bij een smalle therapeutische breedte?

Answer 25

Insluipen: extra langzaam opbouwen. Want onder- en bovengrens liggen dicht bij elkaar, kijken wanneer het effect heeft.
Bij gnm waarbij veel verschil is in dosering of sprake is van intolerantie voor bijwerkingen

Question 26

Hoe onderhoudt je de steady-state?

Answer 26

• Aanpassen dosering
• Fluctuaties verminderen door: verhogen doseringsfrequentie en verlagen keerdosering (hoeveel mg per dosis)
• Zo min mogelijk giften, zo lang mogelijk in het raam
• Voorbeeld insuline: LW steady state, KW in het raam postprandiaal

Question 27

Wat is het rebound fenomeen?

Answer 27

Klachten van vóór behandeling komen soms versterkt terug en zwakken daarna weer af. Na abrupt staken: dus uitsluipen

Question 28

Welke patiënten zijn risicopatiënten voor het therapeutisch raam?

Answer 28

Kinderen, ouderen, zwangeren (en kind via placenta) en pt met LF# en NF#

Question 29

Hoe werkt een geneesmiddel?

Answer 29

• Gaat reactie aan met receptor (eiwit waar gnm op gaat zitten); bv insuline, GLP1
• Opent/remt/sluit ionkanaal; bv SU, repaglinide
• Remt enzym; bv DPP4, acarbose, metformine
• Invloed op transporteiwitten (draaideurtjes); bv metformine, SGLT2 remmers

Question 30

Wat doet een agonist met een receptor?

Answer 30

Zet iets AAN.
Volledig = even sterkt als lichaamseigen stof
Partieel = niet zoveel effect, bv opiaten
GLP1!

Question 31

Wat doet een antagonist met een receptor?

Answer 31

Uit/blokkeren. Lichaamseigen stof kan niet meer zijn ding doen. Bindt eraan maar doet niets.
Competatief: kan competitie aangaan met lichaamseigen stof; reversibel of niet reversibel
Niet competatief: zit niet op bewuste plek, heeft op andere manier receptor geblokkerd; bv calcium antagonisten

Question 32

Wat gebeurd er bij een verhoogde gevoeligheid van het weefsel?

Answer 32

Allergie: heftige reactie door overgevoeligheid, immuunsyteem op hol; zelden
Intolerantie: onvermogen om iets te verdragen

Question 33

Wat gebeurd er bij een verminderde gevoeligheid van het weefsel?

Answer 33

Tachyfylaxie: snelle gewenning KORT na toediening gnm, gaat ook snel weer weg
Tolerantie: verminderde gevoeligheid voor LANGERE tijd na langdurige toediening
Resistentie: ongevoelig, niet reversibel.

Question 34

Wat zijn neveneffecten van een gnm?

Answer 34

Bijwerking
Interactie
Complicatie (onbedoeld en ongewenst; goed gedaan, verkeerd gegaan)

Question 35

Type A bijwerking

Answer 35

Frequent, logisch, samenhangend met werkingsmechanisme

Question 36

Type B bijwerking

Answer 36

Zeldzaam, ‘overgevoeligheidsreactie’, wordt gemeld op Lareb

Question 37

Definitie interactie

Answer 37

A beïnvloedt B en andersom. Sterker, zwakker, langer, korter; hoeft niet perse negatief te zijn en soms zelfs bewust

Question 38

Wat is een farmaceutische interactie?

Answer 38

Meestal adsorptie, soms inactivatie. Binding gnm aan ander gnm (semaglutide - levothyroxine: +33% werking) of voedsel (norit).

Question 39

Wat is een farmacokinetische interactie op absorptie?

Answer 39

Verandering in opname
- verhoging pH in maag -> absorptie gnm minder: innemen met appelsap/cola (zuur)
- vertraging maaglediging (sema + levo)

Question 40

Wat is een farmacokinetische interactie op distributie?

Answer 40

Bij pt met laag eiwitgehalte; zelden

Question 41

Wat is een farmacokinetische interactie op eliminatie?

Answer 41

Via nieren (uitscheiding verhoogd of verlaagd)
Via lever (beïnvloeding CYP enzymen)

Question 42

Wat gebeurd er als een CYP enzym (afbraak gnm) wordt geremd? !!

Answer 42

Hogere plasmaspiegel

Question 43

Wat gebeurd er als een CYP enzym (afbraak gnm) wordt gestimuleerd (inductie)? !!

Answer 43

Lagere plasmaspiegel want afbraak gaat omhoog. Veranderen dosering anders geen effect meer
Bv Tolbutamide en Rifampicine (TBC) = inductor: hypers

Question 44

Wat is een farmacodynamische interactie?

Answer 44

Heeft invloed op de werking:
gelijk of tegengesteld

Question 45

Definitie additie

Answer 45

Optelsom, twee gnm onderling uitwisselbaar voor hetzelfde effect (1+1=2)

Question 46

Definitie Synergisme

Answer 46

Twee gnm die elkaar versterken (1+1=3)