Farmacologie Flashcards
Waar staat Kd voor?
De concentratie van een farmacon wat zorgt voor 50% van de maximale receptorbezetting (maximale receptorbezetting is Bmax) Een hoge affiniteit zorgt voor een lage Kd
Waar staat de letter alfa voor (a) wat betreft intrinsieke activiteit?
alfa is het maximale effect van een farmacon op een ligand
Bij een competitieve antagonist speelt de concentratie van de (endogene) agonist een rol bij de mate van remming
Bij een niet-competitieve antagonist heeft de concentratie van de agonist geen invloed, de receptor blijft geblokkeerd.
Hoe verandert de concentratie-werkingscurve van een agonist bij toedienen van een competitieve antagonist?
De grafiek verschuift naar rechts (bij een hoge concentratie overwint de agonist), maar de maximale respons blijft gelijk
Wat gebeurt er als je een partiële agonist toedient aan een agonist?
Dan gedraagt de partiële agonist zich als antagonist en wordt het effect van de agonist verzwakt.
Wat is de EC50 en waar heeft het mee te maken?
De hoeveelheid farmacon die nodig is om 50% van het maximale effect te bereiken, hangt samen met de potency. Een hogere potency betekent minder geneesmiddel nodig voor een effect.
Wat is de therapeutische breedte?
Het gebied tussen de ED50 (dosis farmacon dat bij 50% van mensen een effect geeft) en TD50 (dosis farmacon dat bij 50% van de mensen een bijwerking geeft)
Hoe bereken je de therapeutische index?
De TD50 delen door de ED50
Wat is functioneel antagonisme?
Als twee agonisten op twee receptoren van eenzelfde orgaan binden met een tegenovergestelde werking
Wat zegt de Emax en intrinsieke activiteit over een farmacon?
De efficacy / werkzaamheid van een farmacon. het is het maximale effect dat een farmacon kan veroorzaken bij een maximale receptorbezetting
Wat zegt de EC50 over een farmacon?q
Hoe potent het is, dat wil zeggen de relatie tussen de hoeveelheid van een stof die nodig is om 50% van het maximale effect te veroorzaken.
Welke organen bezitten enkel sympatische innervatie?
Nier en bijnier, huid (zweetkliertjes en haartjes), bloedvaten, lever
Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op hartspiercellen?
Bèta-1 en M2
Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op de luchtwegen?
Bèta-2 en M3
Wat voor medicijn wordt gebruikt bij myasthenia gravis?
Een acetylcholinesterase-remmer waardoor minder acetylcholine wordt afgebroken en er meer acetylcholine in de synapsspleet beschikbaar blijft
Welke receptortypes zijn betrokken bij het verteringsstelsel?
M3 (peristaltiek en secretie) en alfa1 en bèta 2 voor remming secretie en peristaltiek
Welke receptortypes zitten in de blaas?
M3 receptor (constrictie van blaasspier, relaxatie van sfincter) en alfa-1 en bèta-2 voor relaxatie blaasspier en gesloten sfincter.
Wat kan het effect zijn van niet-selectieve M3-receptor antagonisten?
Minder vaak naar de wc hoeven, minder aandrang
Op welke cellen van het hart heeft het parasympatische stelsel effect?
Alleen op de elektrische cellen van het hart (negatief chronotroop en dromotroop effect, receptor M2), niet op de spiercellen.
Op welke cellen van het hart heeft het sympatische stelsel effect?
Op zowel de elektrische cellen (positief chronotroop en dromotroop effect) als op de hartspiercellen (positief ionotroop effect), wat leidt tot een hogere cardiac output.
Op welk type receptor en middels welke neurotransmitter heeft het sympatische stelsel effect op het hart?
Een adrenerge bèta-1 receptor middels noradrenaline
Op welke manier regelt het sympatische stelsel de vaatspanning?
via de alfa-1 receptor voor vasoconstrictie, via bèta-2 recepor voor vasodilatatie.
Welke typen receptoren bevatten de vaten in de huid? en welke in de spieren?
Huid/buik: alfa-1
Spieren: bèta-2
Voor welke receptoren heeft noradrenaline een hoge affiniteit?
alfa-1, alfa-2 en bèta-1
Wat zijn mogelijke effecten van overdosering?
Verminderde receptorselectiviteit, meer bijwerkingen
Welke dire soorten neuromusculaire spierrelaxantia bestaan er en waar grijpen ze op aan?
Depolariserende spierrelaxantia (nicotine receptor agonisten), niet-depolariserende spierrelaxantia (competitieve nicotine receptor antagonisten), botulinetoxine (irreversibele remmer van presynaptische afgifte van acetylcholine)
Hoe werken depolariserende spierverslappers?
DS worden niet afgebroken door acetylcholineesterase. Hierdoor blijft succinylcholine langer in de synapsspleet om de nicotine receptor te activeren. De lange activatie van nicotinereceptoren zorgt voor een lange natrium-instroom. Hierdoor kan de cel niet repolariseren, en kunnnen de natriumkanalen niet reactiveren, waardoor de membraan in een refractaire staat blijft.
Wat is neostigmine?
Een acetylcholine-esterase remmer, die kan worden ingezet bij bijvoorbeeld myasthenia gravis
Hoe werkt botox?
Botox is een irreversibele inhibitor van acetylcholine afgifte. Het bindt aan de presynaptische membraan van neuronen, waar het het eiwit SNAP-25 splitst. Dit eiwit is normaal betrokken bij de fusie van een (met acetylcholine gevuld) vesikel met het presynaptische membraan (docking en fusie). Door de splitsing van SNAP-25 vindt er geen fusie van de vesikels meer met het membraan plaats en wordt er geen acetylcholine vrijgegeven