Farmacologie Flashcards
Waar staat Kd voor?
De concentratie van een farmacon wat zorgt voor 50% van de maximale receptorbezetting (maximale receptorbezetting is Bmax) Een hoge affiniteit zorgt voor een lage Kd
Waar staat de letter alfa voor (a) wat betreft intrinsieke activiteit?
alfa is het maximale effect van een farmacon op een ligand
Bij een competitieve antagonist speelt de concentratie van de (endogene) agonist een rol bij de mate van remming
Bij een niet-competitieve antagonist heeft de concentratie van de agonist geen invloed, de receptor blijft geblokkeerd.
Hoe verandert de concentratie-werkingscurve van een agonist bij toedienen van een competitieve antagonist?
De grafiek verschuift naar rechts (bij een hoge concentratie overwint de agonist), maar de maximale respons blijft gelijk
Wat gebeurt er als je een partiële agonist toedient aan een agonist?
Dan gedraagt de partiële agonist zich als antagonist en wordt het effect van de agonist verzwakt.
Wat is de EC50 en waar heeft het mee te maken?
De hoeveelheid farmacon die nodig is om 50% van het maximale effect te bereiken, hangt samen met de potency. Een hogere potency betekent minder geneesmiddel nodig voor een effect.
Wat is de therapeutische breedte?
Het gebied tussen de ED50 (dosis farmacon dat bij 50% van mensen een effect geeft) en TD50 (dosis farmacon dat bij 50% van de mensen een bijwerking geeft)
Hoe bereken je de therapeutische index?
De TD50 delen door de ED50
Wat is functioneel antagonisme?
Als twee agonisten op twee receptoren van eenzelfde orgaan binden met een tegenovergestelde werking
Wat zegt de Emax en intrinsieke activiteit over een farmacon?
De efficacy / werkzaamheid van een farmacon. het is het maximale effect dat een farmacon kan veroorzaken bij een maximale receptorbezetting
Wat zegt de EC50 over een farmacon?q
Hoe potent het is, dat wil zeggen de relatie tussen de hoeveelheid van een stof die nodig is om 50% van het maximale effect te veroorzaken.
Welke organen bezitten enkel sympatische innervatie?
Nier en bijnier, huid (zweetkliertjes en haartjes), bloedvaten, lever
Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op hartspiercellen?
Bèta-1 en M2
Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op de luchtwegen?
Bèta-2 en M3
Wat voor medicijn wordt gebruikt bij myasthenia gravis?
Een acetylcholinesterase-remmer waardoor minder acetylcholine wordt afgebroken en er meer acetylcholine in de synapsspleet beschikbaar blijft
Welke receptortypes zijn betrokken bij het verteringsstelsel?
M3 (peristaltiek en secretie) en alfa1 en bèta 2 voor remming secretie en peristaltiek
Welke receptortypes zitten in de blaas?
M3 receptor (constrictie van blaasspier, relaxatie van sfincter) en alfa-1 en bèta-2 voor relaxatie blaasspier en gesloten sfincter.
Wat kan het effect zijn van niet-selectieve M3-receptor antagonisten?
Minder vaak naar de wc hoeven, minder aandrang
Op welke cellen van het hart heeft het parasympatische stelsel effect?
Alleen op de elektrische cellen van het hart (negatief chronotroop en dromotroop effect, receptor M2), niet op de spiercellen.
Op welke cellen van het hart heeft het sympatische stelsel effect?
Op zowel de elektrische cellen (positief chronotroop en dromotroop effect) als op de hartspiercellen (positief ionotroop effect), wat leidt tot een hogere cardiac output.
Op welk type receptor en middels welke neurotransmitter heeft het sympatische stelsel effect op het hart?
Een adrenerge bèta-1 receptor middels noradrenaline
Op welke manier regelt het sympatische stelsel de vaatspanning?
via de alfa-1 receptor voor vasoconstrictie, via bèta-2 recepor voor vasodilatatie.
Welke typen receptoren bevatten de vaten in de huid? en welke in de spieren?
Huid/buik: alfa-1
Spieren: bèta-2
Voor welke receptoren heeft noradrenaline een hoge affiniteit?
alfa-1, alfa-2 en bèta-1
Wat zijn mogelijke effecten van overdosering?
Verminderde receptorselectiviteit, meer bijwerkingen
Welke dire soorten neuromusculaire spierrelaxantia bestaan er en waar grijpen ze op aan?
Depolariserende spierrelaxantia (nicotine receptor agonisten), niet-depolariserende spierrelaxantia (competitieve nicotine receptor antagonisten), botulinetoxine (irreversibele remmer van presynaptische afgifte van acetylcholine)
Hoe werken depolariserende spierverslappers?
DS worden niet afgebroken door acetylcholineesterase. Hierdoor blijft succinylcholine langer in de synapsspleet om de nicotine receptor te activeren. De lange activatie van nicotinereceptoren zorgt voor een lange natrium-instroom. Hierdoor kan de cel niet repolariseren, en kunnnen de natriumkanalen niet reactiveren, waardoor de membraan in een refractaire staat blijft.
Wat is neostigmine?
Een acetylcholine-esterase remmer, die kan worden ingezet bij bijvoorbeeld myasthenia gravis
Hoe werkt botox?
Botox is een irreversibele inhibitor van acetylcholine afgifte. Het bindt aan de presynaptische membraan van neuronen, waar het het eiwit SNAP-25 splitst. Dit eiwit is normaal betrokken bij de fusie van een (met acetylcholine gevuld) vesikel met het presynaptische membraan (docking en fusie). Door de splitsing van SNAP-25 vindt er geen fusie van de vesikels meer met het membraan plaats en wordt er geen acetylcholine vrijgegeven
hoe ontstaat het langdurige effect van botox?
Er ontstaat (reversibele) atrofie van de presynaptische terminal, waarbij de zenuwuiteinden geen contact meer maken met de motorische eindplaat. Dit is na 3-4 maanden weer hersteld.
Hoe werkt een competitieve nicotine-receptor antagonist?
een competitieve receptor antagonist gaat de strijd aan met acetylcholine op de nicotine receptor.
Tot welke groep en indicatie behoort amitriptyline?
EEn TCA, bij depressie en angststoornissen
Tot welke groep en indicatie behoort citalopram?
Een SSRI (serotonine heropname remmer), bij depressie en angststoornissen
Tot welke groep en indicatie behoort diazepam?
Benzodiazepine, voor slaapstoornissen en angststoornissen
Tot welke groep en indicatie behoort haloperidol?
Klassieke antipsychotica, psychose
Tot welke groep en indicatie behoort Lorazepam
Benzodiazepines, slaapstoornis en angststoornis
Tot welke groep en indicatie behoort oxazepam?
Benzodiazepine, slaapstoornissen en angststoornissen
Tot welke groep en indicatie behoort temazepam?
Benzodiazepines, slaapstoornissen en angststoornissen
Tot welke groep en indicatie behoort Zolpidem?
Benzodiazepines, slaapstoornissen en anststoornissen
Wat wordt bedoeld met de intrinsieke activiteit?
Een getal tussen 0 en 1 waarbij 1 het maximale effect (Emax = 100%) is
Welke eenheid is hetzelfde als de werkingssterkte?
Potency, EC50
Wat wordt bedoeld met de hoogste effectiviteit in een grafiek?
De lijn die het hoogste maximale effect bereikt. Alleen een endogene agonist bereikt een maximale effeciviteit van 100
Wat wordt bedoeld met de relatie tussen de hoeveelheid farmacon en het effect wat daarmee bereikt wordt?
De werkingssterkte, de potency
Noem twee exciterende aminozuurtransmitters
Glutamaat en aspartaat
Noem twee inhiberende neurotransmitters
GABA en glycine
Op welke receptoren werken de aminozuurtransmitters?
Zowel op metabotrope als ionotrope, maar meer op ionotrope
Op welke receptoren werken mono-aminetransmitters?
Metabotrope receptoren. deze zijn vaak ook hydrofieler
Noem voorbeelden van mono-aminetransmitters
Histamine, serotonine, (nor)epinefrine en dopamine
Wat wordt bedoeld met de CSTC loop?
Het circuitsysteem tussen de cortex, het striatum en de thalamus
Waar grijpen monoamines aan in de CSTC loop?
Op de cortex en het striatum
Welk effect heeft het striatum altijd op de thalamus? via welke neurotransmitter gebeurt dit?
Het striatum heeft een tonisch remmend effect op de thalamus, door de neurotransmitter GABA in een bepaalde mate af te geven
Noem de indivuduele functie van noradrenaline
Concentratie, waakzaamheid en energie
Noem de individuele functie van serotonine
Slaap en geheugen
Noem de individuele functie van dopamine
Plezier, motivatie en salience (focus)
Wat ligt er ten grondslag aan stemmingswisselingen en angststoornissen?
Veranderingen in noradrenaline en serotonine spiegels
Wat is de therapiedoelstelling van psychofarmaca?
Symptomatisch en preventief
Hoe werken MAO-remmers?
Zij remmen de afbraak van heropgenomen serotonine en adrenaline. normaliter gebeurt dit door de stof MAO.
Hoe werken TCA’s?
Zij remmen non-selectief de heropname van noradrenaline en serotonine, waardoor er meer noradrenaline en serotonine beschikbaar blijft in de synapsspleet.
Waardoor ontstaan bijwerkingen van TCA’s?
Ze hebben naast hun remming van heropname van serotonine en noradrenaline ook een remmende werking op muscarinereceptoren, histamine receptoren en a1-receptoren
Welke bijwerkingen komen bij TCA gebruik kijken?
Hypotensie, duizeligheid, angstgevoelens, hartritmestoornissen, valincidenten, droge mond, sedatie coma, insulten
Hoe werken TCA’s ?
Zij remmen non-selectief de heropname van noradrenaline en serotonine
Hoe werken SSRI’s?
Zij remmen selectief de heropname van serotonine
Wat zijn bijwerkingen van SSRI’s?
Hyponatriëmie, thrombocytopathie, cyp-inhibatie
Wat zijn indicaties voor antipsychotica?
Psychosen (schizofrenie), bipolaire stoornis, unipolaire depressie, verwardheid, agressie- en gedragsproblemen, motorische tics
Welke vier dopaminesystemen zijn er?
Het nigrostriatale systeem: voor bewuste motoriek
Het mesolimbische systeem: voor beloning, motivatie, emotie en salience
Mesocorticale systeem: emotie en cognitie
Tubero-infundibulair systeem: remming van prolactinersecretie
Leg de dopaminetheorie uit
De dopaminetheorie stelt dat er bij psychosen sprake is van een verstoorde dopaminetransmissie in de hersenen, die aangrijpt op twee systemen: hypo-activiteit van het mesocorticale systeem, wat leidt tot negatieve symptomen en cognitieve symptomen, en hyperactiviteit van het mesolimbische systeem, wat leidt tot de positieve symptomen en psychotische symptomen
Noem het effect van antipsychotica op de vier dopaminesystemen
Een remmend effect op het mesolimbisch systeem, waardoor de positieve symptomen veminderen
Een remmend effect op het mesocorticale systeem, waardoor de negatieve symptomen verergeren en meer cognitieve achteruitgang plaatsvindt
Een remmend effect op het nigrostriatale systeem, wat leidt tot extra-piramidale bijwerkingen; parkinsonisme
Een remmend effect op het tubero-infundibulaire systeem, wat leidt tot hormonale disfunctie
Wat is het verschil tussen klassieke en atypische antipsychotica
atypische antipsychotica werken niet alleen op dopamine maar ook op serotonine receptoren. Ze binden daarnaast maar heel kort met de receptoren, en hebben zowel een agonistische als antagonische werking. atypische antipsychotica zijn ook effectiever in therapieresistente patiënten
Wat zijn inidicaties voor benzodiazepinen?
slaapstoornissen, angststoornissen, epilepsie
Welk type receptor is de GABA receptor?
ionotroop
Wat is het effect van benzodiazepines?
Stimuleren de GABA receptoren waardoor overmatige neuronale activiteit wordt geremd
Wat wordt bedoeld met onset of action, oftewel Tmax?
Inwerkingssnelheid. Heeft te maken met absorptie en distributie.
Wat wordt bedoeld met de T1/2
De werkingsduur, hoe snel een medicijn wordt afgebroken
Wat zijn bijwerkingen van benzodiazepinen?
Slaperigheid, verwardheid, geheugenverlies, spierzwakte en bij langdurig gebruik tolerantie (steeds hogere dosis nodig) en afhankelijkheid (ontwenningsverschijnselen voorkomen)
