Farmacologie Flashcards

1
Q

Waar staat Kd voor?

A

De concentratie van een farmacon wat zorgt voor 50% van de maximale receptorbezetting (maximale receptorbezetting is Bmax) Een hoge affiniteit zorgt voor een lage Kd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Waar staat de letter alfa voor (a) wat betreft intrinsieke activiteit?

A

alfa is het maximale effect van een farmacon op een ligand

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bij een competitieve antagonist speelt de concentratie van de (endogene) agonist een rol bij de mate van remming

A

Bij een niet-competitieve antagonist heeft de concentratie van de agonist geen invloed, de receptor blijft geblokkeerd.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hoe verandert de concentratie-werkingscurve van een agonist bij toedienen van een competitieve antagonist?

A

De grafiek verschuift naar rechts (bij een hoge concentratie overwint de agonist), maar de maximale respons blijft gelijk

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Wat gebeurt er als je een partiële agonist toedient aan een agonist?

A

Dan gedraagt de partiële agonist zich als antagonist en wordt het effect van de agonist verzwakt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wat is de EC50 en waar heeft het mee te maken?

A

De hoeveelheid farmacon die nodig is om 50% van het maximale effect te bereiken, hangt samen met de potency. Een hogere potency betekent minder geneesmiddel nodig voor een effect.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wat is de therapeutische breedte?

A

Het gebied tussen de ED50 (dosis farmacon dat bij 50% van mensen een effect geeft) en TD50 (dosis farmacon dat bij 50% van de mensen een bijwerking geeft)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hoe bereken je de therapeutische index?

A

De TD50 delen door de ED50

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wat is functioneel antagonisme?

A

Als twee agonisten op twee receptoren van eenzelfde orgaan binden met een tegenovergestelde werking

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wat zegt de Emax en intrinsieke activiteit over een farmacon?

A

De efficacy / werkzaamheid van een farmacon. het is het maximale effect dat een farmacon kan veroorzaken bij een maximale receptorbezetting

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wat zegt de EC50 over een farmacon?q

A

Hoe potent het is, dat wil zeggen de relatie tussen de hoeveelheid van een stof die nodig is om 50% van het maximale effect te veroorzaken.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Welke organen bezitten enkel sympatische innervatie?

A

Nier en bijnier, huid (zweetkliertjes en haartjes), bloedvaten, lever

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op hartspiercellen?

A

Bèta-1 en M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Welke parasympatische en sympatische receptortypes zitten er op de luchtwegen?

A

Bèta-2 en M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wat voor medicijn wordt gebruikt bij myasthenia gravis?

A

Een acetylcholinesterase-remmer waardoor minder acetylcholine wordt afgebroken en er meer acetylcholine in de synapsspleet beschikbaar blijft

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Welke receptortypes zijn betrokken bij het verteringsstelsel?

A

M3 (peristaltiek en secretie) en alfa1 en bèta 2 voor remming secretie en peristaltiek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Welke receptortypes zitten in de blaas?

A

M3 receptor (constrictie van blaasspier, relaxatie van sfincter) en alfa-1 en bèta-2 voor relaxatie blaasspier en gesloten sfincter.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wat kan het effect zijn van niet-selectieve M3-receptor antagonisten?

A

Minder vaak naar de wc hoeven, minder aandrang

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Op welke cellen van het hart heeft het parasympatische stelsel effect?

A

Alleen op de elektrische cellen van het hart (negatief chronotroop en dromotroop effect, receptor M2), niet op de spiercellen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Op welke cellen van het hart heeft het sympatische stelsel effect?

A

Op zowel de elektrische cellen (positief chronotroop en dromotroop effect) als op de hartspiercellen (positief ionotroop effect), wat leidt tot een hogere cardiac output.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Op welk type receptor en middels welke neurotransmitter heeft het sympatische stelsel effect op het hart?

A

Een adrenerge bèta-1 receptor middels noradrenaline

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Op welke manier regelt het sympatische stelsel de vaatspanning?

A

via de alfa-1 receptor voor vasoconstrictie, via bèta-2 recepor voor vasodilatatie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Welke typen receptoren bevatten de vaten in de huid? en welke in de spieren?

A

Huid/buik: alfa-1
Spieren: bèta-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Voor welke receptoren heeft noradrenaline een hoge affiniteit?

A

alfa-1, alfa-2 en bèta-1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Wat zijn mogelijke effecten van overdosering?

A

Verminderde receptorselectiviteit, meer bijwerkingen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Welke dire soorten neuromusculaire spierrelaxantia bestaan er en waar grijpen ze op aan?

A

Depolariserende spierrelaxantia (nicotine receptor agonisten), niet-depolariserende spierrelaxantia (competitieve nicotine receptor antagonisten), botulinetoxine (irreversibele remmer van presynaptische afgifte van acetylcholine)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Hoe werken depolariserende spierverslappers?

A

DS worden niet afgebroken door acetylcholineesterase. Hierdoor blijft succinylcholine langer in de synapsspleet om de nicotine receptor te activeren. De lange activatie van nicotinereceptoren zorgt voor een lange natrium-instroom. Hierdoor kan de cel niet repolariseren, en kunnnen de natriumkanalen niet reactiveren, waardoor de membraan in een refractaire staat blijft.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Wat is neostigmine?

A

Een acetylcholine-esterase remmer, die kan worden ingezet bij bijvoorbeeld myasthenia gravis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Hoe werkt botox?

A

Botox is een irreversibele inhibitor van acetylcholine afgifte. Het bindt aan de presynaptische membraan van neuronen, waar het het eiwit SNAP-25 splitst. Dit eiwit is normaal betrokken bij de fusie van een (met acetylcholine gevuld) vesikel met het presynaptische membraan (docking en fusie). Door de splitsing van SNAP-25 vindt er geen fusie van de vesikels meer met het membraan plaats en wordt er geen acetylcholine vrijgegeven

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

hoe ontstaat het langdurige effect van botox?

A

Er ontstaat (reversibele) atrofie van de presynaptische terminal, waarbij de zenuwuiteinden geen contact meer maken met de motorische eindplaat. Dit is na 3-4 maanden weer hersteld.

31
Q

Hoe werkt een competitieve nicotine-receptor antagonist?

A

een competitieve receptor antagonist gaat de strijd aan met acetylcholine op de nicotine receptor.

32
Q

Tot welke groep en indicatie behoort amitriptyline?

A

EEn TCA, bij depressie en angststoornissen

33
Q

Tot welke groep en indicatie behoort citalopram?

A

Een SSRI (serotonine heropname remmer), bij depressie en angststoornissen

34
Q

Tot welke groep en indicatie behoort diazepam?

A

Benzodiazepine, voor slaapstoornissen en angststoornissen

35
Q

Tot welke groep en indicatie behoort haloperidol?

A

Klassieke antipsychotica, psychose

36
Q

Tot welke groep en indicatie behoort Lorazepam

A

Benzodiazepines, slaapstoornis en angststoornis

37
Q

Tot welke groep en indicatie behoort oxazepam?

A

Benzodiazepine, slaapstoornissen en angststoornissen

38
Q

Tot welke groep en indicatie behoort temazepam?

A

Benzodiazepines, slaapstoornissen en angststoornissen

39
Q

Tot welke groep en indicatie behoort Zolpidem?

A

Benzodiazepines, slaapstoornissen en anststoornissen

40
Q

Wat wordt bedoeld met de intrinsieke activiteit?

A

Een getal tussen 0 en 1 waarbij 1 het maximale effect (Emax = 100%) is

41
Q

Welke eenheid is hetzelfde als de werkingssterkte?

A

Potency, EC50

42
Q

Wat wordt bedoeld met de hoogste effectiviteit in een grafiek?

A

De lijn die het hoogste maximale effect bereikt. Alleen een endogene agonist bereikt een maximale effeciviteit van 100

43
Q

Wat wordt bedoeld met de relatie tussen de hoeveelheid farmacon en het effect wat daarmee bereikt wordt?

A

De werkingssterkte, de potency

44
Q

Noem twee exciterende aminozuurtransmitters

A

Glutamaat en aspartaat

45
Q

Noem twee inhiberende neurotransmitters

A

GABA en glycine

46
Q

Op welke receptoren werken de aminozuurtransmitters?

A

Zowel op metabotrope als ionotrope, maar meer op ionotrope

47
Q

Op welke receptoren werken mono-aminetransmitters?

A

Metabotrope receptoren. deze zijn vaak ook hydrofieler

48
Q

Noem voorbeelden van mono-aminetransmitters

A

Histamine, serotonine, (nor)epinefrine en dopamine

49
Q

Wat wordt bedoeld met de CSTC loop?

A

Het circuitsysteem tussen de cortex, het striatum en de thalamus

50
Q

Waar grijpen monoamines aan in de CSTC loop?

A

Op de cortex en het striatum

51
Q

Welk effect heeft het striatum altijd op de thalamus? via welke neurotransmitter gebeurt dit?

A

Het striatum heeft een tonisch remmend effect op de thalamus, door de neurotransmitter GABA in een bepaalde mate af te geven

52
Q

Noem de indivuduele functie van noradrenaline

A

Concentratie, waakzaamheid en energie

53
Q

Noem de individuele functie van serotonine

A

Slaap en geheugen

54
Q

Noem de individuele functie van dopamine

A

Plezier, motivatie en salience (focus)

55
Q

Wat ligt er ten grondslag aan stemmingswisselingen en angststoornissen?

A

Veranderingen in noradrenaline en serotonine spiegels

56
Q

Wat is de therapiedoelstelling van psychofarmaca?

A

Symptomatisch en preventief

57
Q

Hoe werken MAO-remmers?

A

Zij remmen de afbraak van heropgenomen serotonine en adrenaline. normaliter gebeurt dit door de stof MAO.

58
Q

Hoe werken TCA’s?

A

Zij remmen non-selectief de heropname van noradrenaline en serotonine, waardoor er meer noradrenaline en serotonine beschikbaar blijft in de synapsspleet.

59
Q

Waardoor ontstaan bijwerkingen van TCA’s?

A

Ze hebben naast hun remming van heropname van serotonine en noradrenaline ook een remmende werking op muscarinereceptoren, histamine receptoren en a1-receptoren

60
Q

Welke bijwerkingen komen bij TCA gebruik kijken?

A

Hypotensie, duizeligheid, angstgevoelens, hartritmestoornissen, valincidenten, droge mond, sedatie coma, insulten

61
Q

Hoe werken TCA’s ?

A

Zij remmen non-selectief de heropname van noradrenaline en serotonine

62
Q

Hoe werken SSRI’s?

A

Zij remmen selectief de heropname van serotonine

63
Q

Wat zijn bijwerkingen van SSRI’s?

A

Hyponatriëmie, thrombocytopathie, cyp-inhibatie

64
Q

Wat zijn indicaties voor antipsychotica?

A

Psychosen (schizofrenie), bipolaire stoornis, unipolaire depressie, verwardheid, agressie- en gedragsproblemen, motorische tics

65
Q

Welke vier dopaminesystemen zijn er?

A

Het nigrostriatale systeem: voor bewuste motoriek
Het mesolimbische systeem: voor beloning, motivatie, emotie en salience
Mesocorticale systeem: emotie en cognitie
Tubero-infundibulair systeem: remming van prolactinersecretie

66
Q

Leg de dopaminetheorie uit

A

De dopaminetheorie stelt dat er bij psychosen sprake is van een verstoorde dopaminetransmissie in de hersenen, die aangrijpt op twee systemen: hypo-activiteit van het mesocorticale systeem, wat leidt tot negatieve symptomen en cognitieve symptomen, en hyperactiviteit van het mesolimbische systeem, wat leidt tot de positieve symptomen en psychotische symptomen

67
Q

Noem het effect van antipsychotica op de vier dopaminesystemen

A

Een remmend effect op het mesolimbisch systeem, waardoor de positieve symptomen veminderen
Een remmend effect op het mesocorticale systeem, waardoor de negatieve symptomen verergeren en meer cognitieve achteruitgang plaatsvindt
Een remmend effect op het nigrostriatale systeem, wat leidt tot extra-piramidale bijwerkingen; parkinsonisme
Een remmend effect op het tubero-infundibulaire systeem, wat leidt tot hormonale disfunctie

68
Q

Wat is het verschil tussen klassieke en atypische antipsychotica

A

atypische antipsychotica werken niet alleen op dopamine maar ook op serotonine receptoren. Ze binden daarnaast maar heel kort met de receptoren, en hebben zowel een agonistische als antagonische werking. atypische antipsychotica zijn ook effectiever in therapieresistente patiënten

69
Q

Wat zijn inidicaties voor benzodiazepinen?

A

slaapstoornissen, angststoornissen, epilepsie

70
Q

Welk type receptor is de GABA receptor?

A

ionotroop

71
Q

Wat is het effect van benzodiazepines?

A

Stimuleren de GABA receptoren waardoor overmatige neuronale activiteit wordt geremd

72
Q

Wat wordt bedoeld met onset of action, oftewel Tmax?

A

Inwerkingssnelheid. Heeft te maken met absorptie en distributie.

73
Q

Wat wordt bedoeld met de T1/2

A

De werkingsduur, hoe snel een medicijn wordt afgebroken

74
Q

Wat zijn bijwerkingen van benzodiazepinen?

A

Slaperigheid, verwardheid, geheugenverlies, spierzwakte en bij langdurig gebruik tolerantie (steeds hogere dosis nodig) en afhankelijkheid (ontwenningsverschijnselen voorkomen)