Farmacologia Quimioterápicos Beta Lactâmicos Flashcards
Quais são as classes das Penicilinas?
l Penicilina G e V
l Penicilinas resistentes à penicilinase (antiestafilocócicas)
l Penicilinas de espectro ampliado (ampicilina)
l Penicilina contra psedomonas aeruginosa
Mecanismo de ação das Penicilinas
inibição da transpeptidade
síntese da parede celular bacteriana
Penicilinas Naturais
Qual é o espectro?
maior atividade contra Gram-positivos e anaeróbios não-produtores de
betalactamase.
pouca atividade contra bastonetes Gram negativos
sensíveis à hidrólise pelas betalactamases.
Ineficazes contra S. Aureus
Penicilinas antiestafilocócicas
Exemplos
Qual é o espectro?
Oxacilina , Dicloxacilina
resistentes às betalactamases estafilocócicas
ativas contra estafilococos e estreptococos,
inativas contra enterococos, bactérias anaeróbicas, cocos e bastonetes
Gram-negativos.
● menos potentes contra cocos gram-positivos
● primeira escolha contra S. Aureus produtores de
penicilinase, não resistentes à meticilina
OBS
vancomicina: fármaco de escolha para estas infecções
Penicilinas de espectro ampliado (ampicilina; penicilinas
antipseudomonas)
Exemplo
Qual é o espectro?
Amoxicilina, Ampicilina, Piperacilina
conservam o espectro antibacteriano da penicilina;
maior atividade contra Gram-negativos.
Suscetíveis à hidrólise pelas betalactamases.
● atividade antimicrobiana ampliada
● ativos contra cocos gram-positivos
● gram-negativos, como Haemophilus influenzae, E. coli e
Proteus mirabilis
● administrados com um inibidor da betalactamase
(clavulanato ou sulbactam)
● Piperacilina:
● atividade contra Pseudomonas
Penicilinas G e V
Quais bactérias são sensíveis?
- Estreptococos
- Neisseria meningitidis (Meningococos) são sensíveis
Entretanto:
S. pneumoniae estão tornando resistentes
Mais de 90% dos estafilococos são resistentes
Penicilina G:
l sensíveis:
● Corynebacterium diphiteriae (Difteria)
● Treponema pallidum (Sífilis)
Quais são os meios de prolongar a Penicilina G no corpo?
l probenecida (bloqueia a secreção tubular renal)
l preparações de depósito:
● penicilina G procaína
● penicilina G benzatina
● concentrações sanguíneas baixas mas persistentes
Uso terapêutico da Penicilina G e V
Usos terapêuticos:
l Infecções pneumocócicas:
l tratamento de escolha
l cepas sensíveis do S. Pneumoniae
l Pneumonia pneumocócica:
l só tratar quando o pneumococo for sensível à
penicilina (usar cefalosporina de terceira geração)
l Meningite pneumocócica:
l usar vancomicina e cefalosporina de terceira
geração
Infecções estreptocócicas:
l Faringite estreptocócica:
l penicilina V (500 mg, a cada 6 h, 10 dias);
l penicilina G procaína (600.000 U IM, 1 vez/dia, 10 dias);
l penicilina G benzatina (1.200.000 U IM, dose única)
l diminui o risco de febre reumática
l Endocardite estreptocócica (S. pyogenes):
l penicilina G: 12 a 20 milhões de unidades/dia, 2 a 4
semanas
Infecções meningocócicas:
penicilina G é o fármaco de escolha: altas doses EV
Infecções gonocócicas:
penicilina não é terapia de escolha
uretrite: ceftriaxona (250 mg, IM, dose única)
artrite ou disseminada: ceftriaxona (1 g/dia, EV, 7 dias)
Sífilis primária ou secundária:
terapia com penicilina G é altamente efetiva
penicilina G benzatina: 2.400 milhões, IM, 3 vezes/semana
reação de Jarisch-Herxheimer
● calafrio, febre, mialgia, artralgia
● usar AAS e não interromper tratamento
Aminopinicilinas
Indicações terapêuticas
Indicações terapêuticas:
● infecções das vias respiratórias
● ativas contra cepas de S. Pneumoniae e H. Influenza
● sinusite, otite média, exacerbações de bronquite crônica
● adição de um inibidor da betalactamase (clavulanato):
● amplia o espectro H. Influenza produtor de betalactamase e
enterobacteriaceas
● infecções do trato urinário
● causadas por enterobacteriaceas (E. Coli)
● aumento da resistência
Meningite:
l causada por S. Pneumoniae e N. Meningitidis
l 20 a 30% das cepas de S. Pneumoniae resistente
l não estão indicadas
Infecções por Salmonella:
l febre tifoide e bacteremia
l respondem de modo satisfatório (aumento da resistência)
l fluoroquinolonas ou ceftriaxona: fármacos de escolha
Penicilinas Antipseudomonas
Penicilinas antipseudomonas:
● carboxipenicilinas (carbenicilina e ticarcilina)
● ureidopenicilinas (mezlocilina e piperacilina)
● são sensíveis à betalactamase
● Piperacilina (ureidopenicilina):
● ativas contra a maioria das cepas de P. aeruginosa
● inibidor de betalactamase (tazobactam):
● o maior espectro antibacteriano entre as penicilinas
● indicação:
● infecções hospitalares graves por gram-negativos;
● pacientes neutropênicos; bacteremia;
● queimaduras; pneumonias; infecção urinária.
Penicilinas
Reações Adversas
Exantema maculopapular Erupção urticariforme Febre Broncoespasmo Vasculite Doença do soro Dermatite esfoliativa Síndrome de Stevens- Johnson Anafilaxia
Cefalosporina de 1 geração
exemplo
indicações terepêuticas
Primeira geração (cefalotina, cefalexina, cefazolina):
• boa atividade contra bactérias gram-positivas
(pneumococo, estafilococo, estreptococo)
• raramente primeira escolha
• celulites, abscessos, infecções não graves
infecção da pele e tecidos moles
Cefalosporina de 2 geração
exemplo
indicações terepêuticas
Segunda geração (cefoxitina, cefaclor, cefuroxima):
• atividade aumentada contra gram-negativos
• ativos contra anaeróbios da cavidade oral (B. fragilis)
Segunda geração:
l sinusite, otite por H. influenza
l substituídas pela de terceira geração
Cefalosporina de 3 geração
exemplo
indicações terepêuticas
Terceira geração (cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima):
• menos ativas que a primeira geração contra cocos grampositivos
• muito mais atividade contra Enterobacteriáceas
produtoras de betalactamase
Cefalosporina de 3 geração
exemplo
indicações terepêuticas
Quarta geração (cefepima):
• espectro ampliado em comparação com as de terceira
geração
• infecções graves; pacientes hospitalizados
• gram-positivos, enterobacteriáseas e Pseudomonas
Quarta geração:
l infecções hospitalares (bactérias resistentes)
