Farmacologia II TETRACICLINAS, MACROLÍDEOS, CLINDAMICINA, CLORANFENICOL

Question 1

Mecanismo de ação das TETRACICLINAS, MACROLÍDEOS,

CLINDAMICINA, CLORANFENICOL

Answer 1

● Inibem a síntese proteica bacteriana
● por meio da ligação aos ribossomos
● e da interferência em sua atividade.

Question 2

Qual é o espectro das tetraciclinas?

Answer 2

Mais ativas contra bactérias gram-positivas que contra
as gram-negativas;
 Eficazes contra Rickettsia(Febre Maculosa), Mycoplasma, Chlamydia e
Legionella;
 Úteis no tratamento de infecções causadas pelo
Haemophilus ducreyi (cancroide);

Ativas contra o Treponema pallidum (Sífilis)

Question 3

Qual é o tratamento que não é recomendado usar tetraciclina?

Answer 3

Não recomendada para o tratamento das infecções
gonocócicas;
 A resistência de uma cepa bacteriana a um membro
resulta em resistência cruzada a outras tetraciclinas.

Question 4

Mecanismo de resistência das Tetraciclinas (3)

Answer 4

(1) a diminuição do influxo ou aumento do efluxo
por meio de uma bomba de transporte ativo de
pro teínas;
 (2) proteção dos ribossomos devido à produção
de proteínas que interferem na ligação da
tetraciclina com os ribossomos;
 (3) a inativação enzimática.
 Os mais importantes são a produção de uma
bomba de efluxo e a proteção do ribossomo.

Question 5

Farmacocinética

Fatores que atrapalham a absorção da Tetraciclinas

Answer 5

Comprometida pela ingestão de cátions divalentes
trivalentes
Ca, Mg, Al, Fe, Zn
Laticínios, antiácidos, hidróxido de alumío, sais de
cálcio
Interferem na absorção das tetraciclinas
Resulta da quelação com estes cátions

OBS:  Resultado da quelação pelo cálcio
● são ligadas — e danificam — os dentes e os ossos
em crescimento.

Question 6

USOS TERAPÊUTICOS da Tetraciclina

Answer 6

Riquetsioses:
 eficazes contra riquetsioses;
 melhora clínica em 24 h
 fármaco de escolha: doxiciclina.
 Infecções por micoplasma
 Mycoplama pneumoniae é sensível às tetraciclinas
 diminui a duração da febre, da tosse, do mal-estar e
da fadiga.

Clamídias:
 terapia de primeira linha para linfogranuloma venéreo
 doxiciclina: 100 mg, 2 vezes/dia, 21 dias
 recidiva:
 reiniciar o tratamento por períodos mais longos
 pneumonia (Chlamydia pneumoniae):
 terapia por 10 a 14 dias

Tracoma:
 doxiciclina: 100 mg, 2 vezes/dias, 14 dias
 contra-indicado na infância
 azitromicina: eficaz em dose única
 Uretrite inespecífica:
 frequentemente causada por Chlamydia trachomatis
 doxiciclina: 100 mg, 2 vezes/dias, 14 dias
 azitromicina: 1 g em dose única

 Doenças sexualmente transmissíveis (tratar parceiros):
 infecções gonocócicas: resistentes à doxiciclina
 doença inflamatória pélvica (Chlamydia trachomatis):
doxiciclina 100 mg, EV, 2 vezes/dia, por 48 h, seguida de
terapia oral por 14 dias
 epididimite (Chlamydia trachomatis): ceftriaxona (250 mg, dose
única) + doxiciclina (100 mg, VO, 2 vezes/dia, 10 d)
 sífilis (não-grávidas, alérgicas à penicilina):
 doxiciclina 100 mg, VO, 2 vezes/dia, por 2 semana;
 não usar no tratamento da neurossífilis

Antraz:
 doxiciclina 100 mg, VO, 2 vezes/dia, por 60 dias (bioterrorismo)
 Brucelose:
 doxiciclina 100 mg, VO, 2 vezes/dia, por 60 dias + rifampicina
(600 mg/dia) 6 semanas
 Cólera:
 doxiciclina 300 mg, dose única + reposição hidreletrolítica

Shigella, Salmonella:
 ineficazes; elevada resistência
 Infecções por cocos:
 infecções causadas por estafilococos, estreptococos
ou meningococos:
 desenvolvimento de resistência
 S. pnemoniae:
 85% de cepas sensíveis e eficazes na pneumonia
adquirida na comunidade

 Infecções do trato urinário:
 não recomendadas
 Acne:
 utilizadas no tratamento da acne;
 inibem as propionibactérias, que residem nos folículos
sebáceos
 tetraciclinas (250 mg, 2 vezes/dia)

Usadas no tratamento das infecções por
protozoários:
 Entamoeba histolytica
 Plasmodium falciparum