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Farmacología General y SNP Flashcards

1
Q

Ejemplos de receptores:
- Ionotropos:
- Metabotropos:
- Ligados a quinasas:
- Nucleares:

A
  • Ionotropos: receptor N de Ach o del GABA y ácido glutámico
  • Metabotropos: receptor M de Ach o receptores adrenérgicos
  • Ligados a quinasas: receptor de citocinas o de factores de crecimiento
  • Nucleares: receptores de estrógenos
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Q

Función de cada proteína G

A

Acopladas a canales:
- Go –> abre canales de K
Acopladas a enzimas:
- Gq –> estimula PLC –> IP3 y DAG
- Gi –> inhibe AC –> menos AMPc
- Gs –> estimula AC –> más AMPc

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3
Q

Enzimas relacionadas con la síntesis y degradación de la noradrenalina

A
  • Tirosina hidroxilasa –> enzima limitante de su síntesis que necesita como cofactores el O2 y el Fe
  • MAO: enzima degradante, localizada en la mitocondria de la neurona noradrenérgica y en otros sitios del organismo
  • COMT: enzima degradante, localizada en muchos sitios del organismo pero no en la neurona noradrenérgica
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4
Q

Metabolito final de la degradación de NA

A

Ácido vanillilmandélico

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5
Q

Acoplamiento a proteínas G de receptores adrenérgicos

A

A1 –> Gq
A2 –> Gi
B –> Gs

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6
Q

Efectos de receptores adrenérgicos A1

A

Activación del sistema simpático y contracción del m. liso en vasos sanguíenos (vasoconstricción), dilatador de la pupila (midriasis) y cápsula prostática y esfínter vesical

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7
Q

Efectos de receptores adrenérgicos A2

A

Siempre presinápticos, aumentan el efecto vasoconstrictor.

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8
Q

Efectos de los receptores adrenérgicos B1

A

Predominan a nivel de corazón: hipertrofia cardiaca

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9
Q

Efectos de los receptores adrenérgicos B2

A
  • Bronquios –> broncodilatación (trat contra el asma)
  • Útero y vejiga –> relajación uterina y disminución de la micción (relajación del detrusor y contracción del esfínter)
  • M. esquelético: temblor
  • Hígado: liberación de glucosa
  • Menor liberación de H (trat contra el asma alérgico)
  • Aumento del humor acuoso.
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10
Q

Efectos de los receptores adrenérgicos B3

A
  • Vejiga: relajación vesical
  • Tejido adiposo: lipólisis y liberación de ag
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11
Q

Fármacos simpaticomiméticos indirectos

A
  • Tiramina –> en la vesícula de NA para desplazarla
  • Anfetaminas y derivados –> mixto: en las vesículas de NA o en los receptores
  • Cocaína –> bloquea la recaptación de NA
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12
Q

Fármacos simpaticomiméticos directos: nómbralos

A
  • Norepinefrina (a1, a2 y b1)
  • Epinefrina (todos)
  • Dopamina (D1, a1 y b1)
  • Fenilefrina (a1)
  • Tizanidina (a2)
  • Salbutamol (b2)
  • Clembuterol (b2)
  • Mirabegrón (b3)
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13
Q

Efectos de la norepinefrina

A

Receptores a1, a2 y b1 –> vasoconstricción y estimulación cardiaca
Es degradada rápidamente por MAO y COMT –> su uso se limita al shock
- Bradicardia refleja
- Sobre a1: resistencia periférica y vasoconstricción por presión arterial; aumento de tensión sistólica, diastólica y media
- Sobre b1: no produce aumento de frecuencia cardiaca por la bradicardia refleja

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14
Q

Efectos de la Epinefrina

A

Todos los receptores
Shock anafiláctico y cardiogénico.
Se usa junto a anestésicos locales porque produce vasoconstricción y prolonga el efecto de anestésico local

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15
Q

Efectos de la dopamina como simpaticomimético

A

Receptores dopaminérgicos y simpáticos
Efectos cardiovasculares en función de la dosis:
- Bajas –> D1 –> vasodilatación
- Altas –> B1 –> fuerza y frecuencia de contracción
- Muy altas –> a1 –> vasoconstricción

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16
Q

Efectos de la fenilefrina

A

Receptores a1
Vasoconstricción y bradicardia refleja, con posible efecto rebote de vasodilatación
Uso tópico: descongestivo nasal, antihemorrágico o midriático

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17
Q

Tizanidina: efectos

A

Receptor a2
Espasticidad: inhibe la síntesis de glutamato

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18
Q

Efectos del salbutamol

A

Receptor b2
Antiasmático

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19
Q

Efectos de la ritodrina

A

Simpaticomimético directo agonista del receptor b2
Relajante uterino

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20
Q

Efectos del Clembuterol

A

Receptor b2
Dopping y engordar al ganado

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21
Q

Efectos del Mirabegrón

A

Simpaticomimético directo agonista del receptor b3
Segunda elección para vejiga hiperactiva

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22
Q

Tratamiento de la vejiga hiperactiva

A

-Primera opción: solifenacina (antagonista M3)
-Segunda opción: mirabegron (agonista b3)

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23
Q

Enzimas relacionadas con la síntesis y degradación de la Ach

A

Síntesis: ChAT (colinoacil transferasa)
Degradación: ACE (en la unión sináptica) y butilcolinesterasa (en otras partes del organismo)

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24
Q

Funciones de receptores muscarínicos

A
  • Células parietales del estómago –> aumenta la secreción HCl
  • Corazón –> menor contracción y fc
  • Aumento del peristaltismo
  • Miosis
  • Glándulas –> aumento de secreciones
  • Vasodilatación (por NO)
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25
Funciones de receptores nicotínicos
- Contracción muscular - Transmisión del impulso
26
Fármaco vasodilatador donante de NO
Nitroprusiato
27
Inhibidor de la fosfodiesterasa para la disfunción eréctil
Tadalafilo
28
Nitroprusiato: efecto
Vasodilatador donante de NO hacia la célula muscular lisa para activar la cascada de vasodilatación.
29
Taladafilo: efecto
DISFUNCIÓN ERÉCTIL Inhibidor de la fosfodiesterasa que degrada GMPc --> aumenta la concentración de GMPc --> vasodilatación: relajación del músculo del pene favoreciendo el aumento del flujo sanguíneo.
30
Fármacos parasimpaticomiméticos agonistas muscarínicos directos
- Pilocarpina - Muscarina - Betanecol
31
Usos clínicos de los parasimpaticomiméticos agonistas muscarínicos directos
- Xeroftalmia - Xerostomía - Síndrome de Sjogren
32
Fármacos parasimpaticomiméticos agonistas muscarínicos indirectos
IACE: - Edrofonio - Piridostigmina - Neostigmina
33
Uso clínico principal del edrofonio
Diagnóstico de la miastenia gravis
34
Uso clínico principal de la piridostigmina
Tratamiento de la miastenia gravis
35
Uso clínico principal de la neostigmina
Tratamiento de la miastenia gravis
36
Efecto de los organofosforados
Unión irreversible al sitio esterárico de la ICE. Reversible al principio por la pralidoxima
37
Fármaco que permite revertir el efecto de los organofosforados
Pralidoxima
38
Efecto de la pralidoxima
Revierte el efecto de los organosforados sobre la ICE durante las primeras horas
39
Fármacos parasimpaticolíticos (antimuscarínicos) y sus efectos
- Atropina --> anestesia - Aclidinio / Ipratropio --> asma y EPOC - Butilescopolamina --> espasmos y cólicos renales - Solifenacina --> vejiga hiperactiva
40
Fármaco que controla la intoxicación por antimuscarínicos
Fisostigmina
41
Efecto de la fisostigmina
Bloqueo de la intoxicación por antimuscarínicos
42
Efecto de la toxina botulínica
Bloqueo de la liberación de Ach --> espasticidad y distonías focales
43
Tratamiento de la miastenia gravis
Neostigmina y piridostigmina
44
Diagnóstico de la miastenia gravis
Edofronio
45
Efecto de la atropina
Parasimpaticolítico antimuscarínico --> anestesia
46
Efecto del aclidinio / ipatropio
Parasimpaticolítico antimuscarínico --> asma y EPOC
47
Efecto de la butilescopolamina
Parasimpaticolítico antimuscarínico --> espasmolítico: cólicos renales
48
Efecto de la solifenacina
Parasimpaticolítico antimuscarínico M3 --> primera elección de vejiga hiperactiva
49
Tratamiento de la vejiga hiperactiva
1ª elección: solifenacina (M3) 2ª elección: mirabegrón (b-3)
50
Bloqueadores no despolarizantes de la placa motora
- Tubocurarina - Atracurio - Cisatracurio - Rocuronio
50
Principal problema de los bloqueantes no despolarizantes de placa motora
Liberación de histamina (hipotensión por vasodilatación) y de laudanosina (epilepsia). El rocuronio casi no lo produce, el atracurio lo produce mucho más.
51
Efecto del sugammadex
Degradación del rocuronio en el plasma
51
Fármaco que degrada del rocuronio
Sugammadex
52
Bloqueantes despolarizantes de la placa motora
SuccinilCoA
53
Características del succinilCoA
- Efecto rápido y semivida corta. - Efecto adverso: hiperpotasemia y fasciculaciones - Administración iv - No antagonizable por IACE o por Ach
54
Enzimas que degradan la histamina
- Histaminasa - Imidazol N-metiltransferasa
55
Receptores de histamina
H1: m. liso --> alergias H2: estómago, corazón y mastocitos --> HCl H3: SNC (autorreceptor presináptico) --> regula la neurotransmisión H4: células de origen hematopoyético --> inmunomodulación e inflamación
56
Efectos de histamina en función del receptor
H1: alergias por vasoconstricción general y vasodilatación en vasos de bajo calibre con aumento de permeabilidad y prurito por estimulación de terminaciones nerviosas periféricas H1 y H3: regulación del sueño y vigilia, ritmos circadianos, temperatura... H2: HCl H4: inmunomodulación H1: disminución de conducción av H2: estimulación cardiaca: aumento del cronotropismo e inotropismo
57
Antihistamínicos H1 de 1ª gen
- Clorfeniramina - Dimenhidrinato - Hidroxizina
58
Características de los antihistamínicos H1 de 1ª gen
Bloqueantes de receptores adrenérgicos, colinérgicos y serotoninérgicos (poco específicos) + efectos centrales como sedación o anticinetósico por atravesar la BHE
59
Características de los antihistamínicos H1 de 2ª gen
No tienen efectos centrales pq no atraviesan la BHE y son más específicos de receptores histamínicos.
60
Uso de antihistamínicos H1
- Alergias y rinorrea - Efecto anticinetósico (1ª gen) - NO antiinflamatorios ni antiasmáticos Se potencia con alcohol.
61
Efectos secundarios de los antihistamínicos H1
1ª gen: sedación y efecto anticinetósico Todos: disminución de conducción av por aumento del intervalo QT a causa del bloqueo de canales K+
62
Antihistamínicos H2
- Famotidina - Ranitidina
63
Fármacos inhibidores de la liberación de histamina + administración + usos
- Cromoglicato y Nedocromilo: colirios para conjuntivitis estacional - Ketotifeno: oral / sedación para profilaxis, rinitis y alergias
64
Efectos de leucotrienos
- Vasodilatación y permeabilidad - Quimiotaxis de leucocitos - Broncoconstricción
65
Efectos de PGE-2
- Vasodilatación y permeabilidad - Disminución del umbral del dolor - Aumento de la temperatura corporal - Contracciones uterinas
66
Efectos de PGI-2
- Vasodilatación y permeabilidad - Disminución del umbral del dolor - Antiagregante plaquetario
66
Efectos de TXA-2
- Vasoconstricción - Agregante plaquetario
66
Montelukast: efecto
Antiasmático antagonista de leucotrienos (provocan broncoconstricción)
67
Análogos de PGE-2 y usos
- Misoprostol (PGE-2): citoprotección gástrica, dilatación de cérvix y parto - Dinoprostona (PGE-2): parto - Latanoprost (PGE-2a): glaucoma
68
Reacciones adversas de los AINE
- Gastrointestinales: por COX-1 (local y sistémico) - CV: por COX-2 - Renales: por ambas - Hipersensibilidad: cefaleas por indometacoina
69
Efectos del AAS en función de la dosis
- Baja: antiagregante - Alta: antiagregante, analgésico y antipirético - Muy alta: antiagregante, analgésico, antipirético y antiinflamatorio
70
Qué problema causaba la aspirina infantil
Síndrome de Reye
71
Efecto secundario de metamizol
Agranulocitosis
72
Uso del metamizol
Espasmolítico por inhibir a nivel central las PG
73
Efecto secundario del celecoxib
Efectos cv No usar en lactancia o embarazo
74
Enzimas que degradan la serotonina
MAO y AD
75
Producto final de la degradación de serotonina
5-HIAA
76
Fármacos agonistas de 5HT-1
- Buspirona - Ergotamina - Sumatriptan
77
Fármacos antagonistas de 5HT-2
- Ciproheptadina - Metisergida - Pizotifeno - Risperidona
78
Fármacos antagonistas de 5HT-3
- Metoclopramida - Ondasetron
79
Fármacos agonistas de 5HT-4
- Cinitaprida - Metoclopramida
80
Proceso de migrañas resumido
1- Liberación de NA y 5-HT que actúa sobre 5-HT-1B de vasos cerebrales (vasoconstricción inicial y descenso del flujo) y neuronas sensitivas del trigémino (llevan el estímulo doloroso a la corteza) 2- Liberación de CGRP y sustancia P --> vasodilatación e inflamación neurógena.
81
Tratamiento agudo de las migrañas
1ª elección: AINEs 2ª elección: triptanes
82
Mecanismo de los antimigrañosos
5-HT-1B --> vasoconstricción carotídea 5-HT-1D --> inhibición de terminaciones sensitivas del trigémino, inhibición de inflamación vascular y control de síntomas digestivos 5-HT-2F --> inhibición del trigémino
83
Contraindicaciones de los triptanes
Cardiopatía isquémica
84
Mab anti-CGRP
Sobre el péptido: - Fremanezumab - Galcanezumab Sobre el receptor: - Eptinezumab - Erenumab
85
Fentolamina: efecto
Simpaticolítico que actúa sobre a1 y a2 --> vasodilatación e hipotensión Posible taquicardia refleja
86
Prazosina: efecto
Simpaticolítico que actúa sobre a1 --> vasodilatación e hipotensión Posible hipotensión ortostática y taquicardia refleja, pero menos que la fentolamina
87
Tamsulosina
Simpaticolítico que actúa sobre a1 --> relajación de la próstata y cuello vesical, Se usa para hiperplasia benigna de próstata y disminuye la retención urinaria
88
Propanolol: efecto
Simpaticolítico que actúa sobre b1 y b2 --> reducción de la FC --> antianginoso, antiarrítmico y antihipertensico Cuidado su uso en asmáticos porque produce broncoconstricción
89
Atenolol y metolpropol: efecto
Simpaticolíticos que actúan sobre b1 --> reducen la FC. Antianginosos, antihipertensivos y antiarrítmicos
90
Timolol: efecto
SImpaticolítico que actúa sobre b2 --> reduce el estrés, el temblor y el humor acuoso
91
Misoprostol: efecto
Análogo de PGE-2 --> citoprotección gástrica, dilatación de cérvix e inducción de parto
92
Dinoprostona: efecto
Análogo de PGE-2 --> inducción del parto
93
Latanoprost: efecto
Análogo de PGE-2a --> glaucoma
94
Celecoxib: indicación
Proceso reumáticos y pacientes que sufren efectos GI graves por AINEs
95
Fremanizumab: efecto
Antimigrañoso de unión al CGRP
96
Galcanezumab: efecto
Antimigrañoso de unión al CGRP
97
Eptinezumab: efecto
Antimigrañoso de unión al receptor del CGRP
98
Erenumab: efecto
Antimigrañoso de unión al receptor del CGRP

FARMACOLOGÍA (7 decks)

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