Farmacologia Dos Antimicrobianos - Parte II - P2 Flashcards
Qual a cobertura das sulfonamidas? (3)
Gram -
Gram +
Clamídias (protozoários e alguns fungos)
Exceção: não trata Pseudomonas sp. e Enterococcus sp
Em qual local da bactéria, as sulfonamindas agem?
No metabolismo do ácido fólico.
Mais precisamente na transformação de PABA para DHF.
As sulfonamidas são bacteriostáricos ou bactericídas?
Bacteriostáticos.
Qual o mecanimos das sulfas?
Inibem diidropteroato sintase ( transforma PABA em ácido fólico que sintetizam purinas e timinas e DNA).
Qual o mecanismo de ação da trimetropina?
Bloqueio das redutases que reduzem o ácido fólico a ácido folínico impedindo a formação dos ácidos nucleicos.
Bacteriostático.
O que acontece com a atividade do sulfametoxazol e trimetoprim quando associados?
Isolados = bacteriostático
Associados = bactericida
Quais os mecanismos de resistência contra as sufonamidas? (3)
- Superprodução de ácido p-aminobenzóico;
- Diminuição da afinidade da enzima diidropteroato sintase pela sulfonamida;
- Diminuição da permeabilidade da bactéria ao fármaco;
Quais os efeitos adversos do uso de sulfonamidas? (10)
- Síndrome de Steven-Johnson;
- Prurido;
- Dor nas articulações e músculos;
- Febre;
- Fotossensibilidade;
- Descamação;
- Cristalúria;
- Hipersensibilidade;
- Anemia hemolítica;
- Icterícia nuclear (kemicterus).
Quais os sintomas da síndrome de Steven-Johnson que pode ser uma causa adversa do uso de sulfonamidas?
- Erupção cutânea - vermelha e plana
- Bolhas e feridas
- Lesões mucosas
- Febre
- Dor pelo corpo
Qual o tratamento para a síndrome de Steven-Johnson que é uma reação adversa do uso de sulfonamidas?
Pacientes são internados em unidades de queimados, recebem líquidos e algumas vezes medicamentos e o uso de medicação suspeita é suspenso.
Quais são os princípios ativos do medicamento cotrimoxazol?
Sulfometoxazol + trimetoprima
O que significa MRSA?
S. aureus resistente à meticilina
Quais doenças podem ser tratadas com o uso de cotrimoxazol?
- MRSA - pele e tecidos moles de comunidade;
- Infecções respiratórias - eficaz contra Haemophiluz infouenzae e alternativo contra Legionella pneumophila
- Pneumonia por Pneumocystis jiroveci
- Listeriose - eficaz na septicemia e na meningite causada pela Listenia monocytogenes
- Infecção na próstata e no trato urinário
- Infecções gastrointestinais - shigelose e da salmonela monotifoide.
Qual a classificação das sulfonamidas?
Ação curta ou intermediária (½ vida de aproximadamente 12h)
Ação longa (½ de aproximadamente 150h)
Qual o exemplo de sulfonamida de ação curta ou intermediária e quais as características?
Sulfametoxazol:
Absorvida rapidamente VO;
Eliminada via renal - filtração glomerular;
Atravessa - barreiras hematoencefálica e placentária;
Pouco metabolizado no fígado;
Vendido em associação à trimetoprima (cotrimoxazol);
Quais os princípios ativos do Fansidar?
Sulfadoxina + pirimetamina
Qual o exemplo de sulfonamida de ação longa e quais as suas características?
Sulfadoxina.
Ação ultra-prolongada;
Absorvida VO e administrada IV;
Fansidar combate toxoplasmose e malária;
Devido a sua toxicidade, a sulfadoxina pode ser substituida por qual outra medicação?
Sulfadiazina
Quais processos infecciosos há a indicação de sulfa + trimetoprim?
Salmoneloses;
Shigeloses;
Pneumonia por Pneumocytis jiroveci (P. carinii)
Quais são as sulfas de administrações parenteral (IV)?
Sais de sódio (sulfametoxazol)
Quais são as sulfas de uso tópico e suas indicações? (3)
Sulfasalazina (infecções do TGI);
Sulfadiazina (queimaduras);
Sulfacetamida (conjuntivite bacteriana);
Quas interações medicamentosas que podem ocorrer com o uso de sulfonamidas?
- Ciclosporina pode aumentar o efeito nefrotóxico;
- Por inibir CYP2C8 e CYP2C9: aumento moderado de amiodarona, carvedilol, cetamina, fenitoína, fluxetina, glimepirida, glipizida, pioglitazona, propofol, rosiglitazona, sertralina, selegilina e varfarina na concentração plasmática;
- Compete pela albumina gerando o aumento sérico de warfarin, metotrexato, clorpropamida, tolbutamida, diuréticos tiazídicos, fenitoína, rifampicina;
- E eles são são aumentados por indometacina, fenilbutazona, salicilato, probenecida, sulfinpirazona.
Quantas gerações existem de quinolonas?
4
Quantas gerações existem de quinolonas?
4
Qual a cobertura das quinolonas de primeira geração?
Gram -
Não trata Pseudomonas sp.
Qual a cobertura das quinolonas de segunda geração?
Gram (-) incluindo Pseudomonas aeruginosa
Gram (+)
Micobactérias (OFLOx)
As quinolonas de segunda geração são indicadas para quais tipos de infecções?
Sistêmica
Vias urinárias + próstata + TGI
As quinolonas de primeira geração são indicadas para qual tipo de infecção?
Urinária.
Enterobactérias.
Qual a cobertura das quinolonas de terceira geração?
Gram (-)
Gram (+) especialmente pneumococos
Tratam Pseudomonas sp.
Qual tipo de infecção é tratada com quinolona de terceira geração?
Respiratória
Quinolonas respiratórias.
Qual a cobertur das quinolonas de quarta geração?
Gram (-) - Pseudomonas, serraria, etc…
Gram (+) - M. tuberculosis e leprae
Anaeróbios intestinais
Atípicos: Clamídia, Micoplasma, Legionella
Qual tipo de infecção tem indicação de tratamento com quinolonas de quarta geração?
Sistêmicas graves
Quais são as quinolonas de primeira geração? (3)
- Ácido nalidíxico
- Ácido oxolínico
- Ácido pipemídico
Quais são as quinolas de segunda geração?
- Norfloxacino
- Ofloxacino
- Ciprofloxacino
- Pefloxacino
- Lomefloxacino
Quais são as quinolonas de terceira geração? (4)
- Levofloxacino
- Gatifloxacino (parou de ser usada em 2007)
- Moxifloxacino
- Gemifloxacino
Quais são as quinolonas de quarta geração? (3)
- Trovafloxacino
- Clinafloxacino
- Sitafloxacino
Qual o mecanimos de ação das quinolonas?
Atuam sobre a topoisomerase e DNA girase alterando a replicação do DNA bacteriano.
Qual a farmacocinética das quinolonas?
- Bem absorvida v.o.
- ½ vida: de 3h (ciprofloxacina) a 10h (perfloxacina)
- contra-se nos rins, próstata, pulmões e nos fagócitos
- maioria não ultrapassa barreiras hematoencefálica e placentária
Antiácidos interferem na absorção das quinolonas?
Sim
Onde as quinolonas são biotransformadas e por onde são eliminadas?
Biotransformadas: no fígado por enzimas P450 (embora as inibam)
Eliminadas na urina
Quais são os efeitos adversos do uso de quinolonas?
Alterações gastrointestinais (diarreia);
Erupções cutâneas;
Cefaleia;
Náuseas e vômitos;
Ruptura de tendão;
Pode ocorre interação medicamentosa com teofilina (intoxicação);
Quais as indicações terapêuticas do uso de quinolonas e quais as principais indicações?
Eficiente contra gram -, gram + e resistentes as penicilinas e cefalosporinas.
Principais: trato urinário, respiratórias por pseudomonas e H. influenzae, prostatite, gonorreia e osteomielite bacilar.
Qual quinolona é utilizada para para profilaxia pós-exposição e tratamento de carbúnculo (Antrax)?
Ciprofloxacino com doxiciclina como alternativo.
Quais são as quinolonas usadas para tratameto de infecções urinárias complicada e não complicada?
Ciprofloxacino e levofloxacino.
Qual quinolona é usada para tratamento de infecções anaeróbicas?
Moxifloxacino.
Nas infecções respiratórias resistentes, quais são as quinolonas utilizadas?
Levofloxacino: quando não responsivo a beta-lactâmicos como amoxicilina + ácido clavulânico.
Levofloxacino e moxifloxacino (fluoroquinolonas respiratórias) pela atividade contra Streptococcus pneumoniae
Qual quinolona é usada para tratamento de infecções do TGI?
Ciprofloxacino - muito eficaz contra doenças diarreicas.
Quais os mecanismos de resistência contra as quinolonas?
- Mutação cromossômica (DNA-girase e topoisomerase IV)
- Bomba de efluxo
