Farmacologia Dopaminérgica Flashcards
última etapa na síntese de DA consiste na conversão da L-DOPA em DA pela _______
enzima aminoácido aromático descarboxilase (AADC)
A AADC requer o _____
cofator fosfato de piridoxal
A DA captada no interior da célula pré-sináptica pode ser reciclada em vesículas para uso subsequente na neurotransmissão (pelo _____), ou pode ser degradada pela ação das enzimas _____
TVMA;
monoamina oxidase (MAO) ou catecol-O-metiltransferase (COMT)
MAO-A, que é expressa no
cérebro, bem como na periferia; e a MAO-B, que se concentra no ____.
SNC
A DA sináptica que não é captada na célula pré-sináptica pode difundir-se para fora da fenda sináptica ou ser degradada pela ação da COMT.
V ou F?
Verdadeiro
Distribuição no SNC:
Receptor D1
Distribuição no SNC:
Receptor D5
Distribuição no SNC:
Receptor D2, 3, 4
A estimulação dos receptores de DA na área postrema ativa os centros do _____ do cérebro e constitui uma das causas de ____
vômito
Efeito da doença de Parkinson sobre as vias dopaminérgicas que regulam o movimento
A destruição dos neurônios da Subst.Nigra resulta nas características motoras fundamentais da doença:
bradicinesia ou lentidão dos movimentos;
rigidez, uma resistência ao movimento passivo dos membros;
comprometimento do equilíbrio postural, que predispõe a
quedas;
tremor característico quando os membros estão em repouso
A carbidopa ____ efetivamente a conversão da levodopa em DA na periferia.
impede
Explique por ocorre os períodos “on” e “off” no tratamento da D.de Parkinson
O uso contínuo do medicamento causa tolerância e diminui o índice terapêutico da droga, resultando em efeitos colaterais (Discinesia) exacerbados após o uso da Dopamina
Períodos de congelamento e aumento da rigidez, conhecidos como períodos ________, alternando com períodos de movimento normal ou até mesmo discinético, conhecidos como períodos ______.
“desligados” (off);
“ligados” (on)
A esquizofrenia é um transtorno do pensamento, caracterizado por um ou mais episódios de psicose
(comprometimento do sentido da realidade)
V ou F?
Verdadeiro
Os sintomas positivos envolvem o aparecimento de funções anormais, como____
Delírios (crenças distorcidas ou falsas e interpretação incorreta das percepções),
Alucinações (percepções anormais, particularmente auditivas)
Fala desorganizada e comportamento catatônico
Os sintomas negativos envolvem a redução ou perda das funções normais;
Incluem embotamento afetivo (diminuição na gama ou na intensidade da expressão emocional)
Alogia (diminuição na fluência da fala)
Nolição (diminuição da iniciativa de decidir por um comportamento em função de motivações)
Precursores da dopamina
Mecanismo – Fornecem o substrato para a síntese aumentada de dopamina; a levodopa é transportada por meio da barreira hematencefálica pelo transportador de aminoácidos neutros e, em seguida, é descarboxilada em dopamina pela enzima L-aminoácido aromático descarboxilase (AADC)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agonistas dos receptores de dopamina
Mecanismo – Esses agonistas, incluindo o pramipexol (D3>D2) e o ropinirol (D3>D2), ligam-se diretamente aos receptores de dopamina pós-sinápticos, ativando-os
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Inibidores do metabolismo de levodopa ou de dopamina
Mecanismo – Inibem a degradação da dopamina no SNC por meio da inibição da MAO-B (rasagilina e selegilina) ou da COMT (tolcapona); inibem a degradação da levodopa pela COMT na
periferia (entacapona e tolcapona)
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Amantadina
Mecanismo – Acredita-se que o mecanismo terapêutico da amantadina no tratamento da doença de Parkinson esteja relacionado com o antagonismo dos receptores NMDA excitatórios
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agentes antipsicóticos
Mecanismo – Antagonizam os receptores D2 mesolímbicos e, possivelmente, mesocorticais; os efeitos adversos são provavelmente mediados pela sua ligação aos receptores D2 nos núcleos da base (via nigroestriatal) e na hipófise
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agentes antipsicóticos
Mecanismo – Antagonizam os receptores D2 mesolímbicos e, possivelmente, mesocorticais; os efeitos adversos são provavelmente mediados pela sua ligação aos receptores D2 nos núcleos da base (via nigroestriatal) e na hipófise
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
Agentes antipsicóticos atípicos
Mecanismo – Propriedades antagonistas combinadas nos receptores D2 de dopamina e 5-HT2 de serotonina; a clozapina e a olanzapina também são antagonistas do receptor D4 de dopamina
FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS
