Farmacologia da Neurotransmissão GABAérgica e Glutamatérgica

Question 1

Efeitos de neurotransmissores inibitórios e excitatórios sobre as condutâncias iônicas

Answer 1

Question 2

A síntese do GABA é mediada pela ______

Answer 2

descarboxilase do ácido glutâmico (DAG), que catalisa a
descarboxilação do glutamato a GABA nas terminações nervosas GABAérgicas

Question 3

A DAG exige a presença de fosfato de ___________ como cofator

Answer 3

piridoxal (vitamina B6)

Question 4

Receptores do GABA

Answer 4

Ionotrópico
Metabotrópico

Question 5

Benzodiazepinas e barbitúricos são moduladores dos receptores GABAA, que atuam em sítios de ligação alostéricos, aumentando a neurotransmissão GABAérgica

V ou F?

Answer 5

Verdadeiro

Question 6

Receptores ionotrópicos de glutamato

Answer 6

AMPA, cainato e NMDA

Question 7

Os receptores AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol propiônico) estão localizados em ___

Answer 7

todo o SNC, particularmente no hipocampo e córtex cerebral

Question 8

Os receptores de cainato são expressos em ____

Answer 8

todo o SNC, particularmente em hipocampo e cerebelo

Question 9

Os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) são expressos principalmente ____

Answer 9

em hipocampo, córtex
cerebral e medula espinal

Question 10

Classificação dos subtipos de receptores ionotrópicos de glutamato.

Answer 10

Question 11

Subtipos de receptores metabotrópícos de glutamato (mGluR) e suas ações

Answer 11

Question 12

Papel dos receptores de glutamato na excitotoxicidade

Answer 12

Question 13

Inibidores do metabolismo do GABA
Mecanismo – Inibem TGA-1 (tiagabina) ou GABA transaminase (vigabatrina

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 13

Question 14

Agonistas e antagonistas dos receptores GABAA
Mecanismo – Ativação direta do receptor GABAA (muscimol, gaboxadol), antagonismo competitivo no receptor GABAA (bicuculina, gabazina), antagonismo não competitivo no receptor GABAA (picrotoxina)

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 14

Question 15

Moduladores dos receptores GABAA: benzodiazepinas
Mecanismo – Agonistas alostéricos fracos do receptor GABAA, que atuam no sentido de aumentar a frequência de abertura do receptor e potencializar os efeitos do GABA (todos à exceção
do flumazenil). Antagonista das benzodiazepinas (flumazenil)

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 15

Question 16

Moduladores dos receptores GABAA: barbitúricos
Mecanismo – Potencializam a atividade de GABA nos receptores GABAA. Em altas concentrações, atuam como agonistas diretos nos receptores GABAA. Podem antagonizar também o
receptor AMPA

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 16

Question 17

Outros moduladores dos receptores GABAA
Mecanismo – Modulação dos canais iônicos regulados por ligantes (mecanismo mais provável)

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 17

Question 18

Agonista dos receptores GABAB
Mecanismo – Ativa o receptor metabotrópico GABAB

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 18

Question 19

Antagonistas dos receptores NMDA e outros agentes que afetam a neurotransmissão glutamatérgica
Mecanismo – Antagonizam o receptor NMDA (riluzol, memantina, amantadina, felbamato). Bloqueiam os canais de sódio regulados por voltagem (riluzol, lamotrigina, felbamato)

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÊUTICAS

Answer 19