Colinérgico

Question 1

Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais

Answer 1

muscarínicos

nicotínicos

Question 2

muscarínicos (mAChR),

Answer 2

ligados à proteína G e expressos nas sinapses terminais de todas as fibras pós-ganglionares
parassimpáticas e de algumas fibras pós-ganglionares simpáticas, nos gânglios autônomos e no SNC

Question 3

nicotínicos (nAChR)

Answer 3

canais iônicos regulados por ligantes e concentrados pós-sinapticamente
em numerosas sinapses autônomas excitatórias e pré-sinapticamente no SNC

Question 4

enzima responsável pela degradação da acetilcolina

Answer 4

acetilcolinesterase

Question 5

No SNC, a colina utilizada na síntese de acetilcolina origina-se de uma de três fontes

Answer 5

da fenda sináptica

Reservas plasmáticas

em Fosfolipidios

Question 6

A etapa limitadora de velocidade na síntese de ACh não é mediada pela colina
acetiltransferase, mas pela disponibilidade do substrato colina, que depende da captação de colina no neurônio

V ou F?

Answer 6

Verdadeiro

Question 7

Os receptores
nicotínicos pós-sinápticos e os receptores muscarínicos___________ são excitatórios

Answer 7

M1, M3 e M5

Question 8

os receptores muscarínicos _________ pós-sinápticos são
inibitórios

Answer 8

M2 e M4

Question 9

Mecanismo receptores nicotínicos

Answer 9

Os receptores nicotínicos pré-sinápticos intensificam a entrada de Ca2+ no neurônio pré-sináptico, aumentando, assim, a fusão das vesículas e a liberação de ACh.

Question 10

Mecanismo receptores muscarínicos

Answer 10

Inibem a entrada de Ca2+ no neurônio pré-sináptico,
diminuindo, assim, a fusão das vesículas e a liberação de ACh

Question 11

M1

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 11

Question 12

M2

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 12

Question 13

M3

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 13

Question 14

M4

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 14

Question 15

M5

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 15

Question 16

Nicotínico

LOCALIZAÇÕES TÍPICAS ;RESPOSTAS; MECANISMO

Answer 16

Question 17

colinesterases

Answer 17

AChE e a butirilcolinesterase

Question 18

Somente quando 50% ou mais dos receptores pós-sinápticos são dessensibilizados
declina a tensão muscular, observada durante a estimulação tetânica (fenômeno conhecido como

Answer 18

fadiga tetânica

Question 19

Efeitos do bloqueio ganglionar autônomo sobre os tecidos

Answer 19

Question 20

Efeitos da acetilcolina sobre os receptores muscarínicos nos tecidos periféricos

Answer 20

Question 21

Farmacos utilizados para…

Answer 21

Modulação da motilidade gastrintestinal
Xerostomia (boca seca)
Glaucoma
Cinetose (e como antieméticos)
Doenças neuromusculares, como a miastenia gravis e a síndrome de Eaton-Lambert
Bloqueio neuromuscular agudo e reversão durante a cirurgia
Bloqueio ganglionar durante a dissecção da aorta
Distonias (p. ex., torcicolo), cefaleia e síndromes dolorosas
Reversão da bradicardia mediada pelo vago
Midríase
Doença pulmonar obstrutiva crônica, como broncodilatadores
Espasmos vesicais e incontinência urinária
Efeitos cosméticos sobre as linhas cutâneas e rugas
* Tratamento da doença de Alzheimer, disfunção cognitiva e demência.

Question 22

toxina botulínica

Efeito

Answer 22

impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana da terminação axônica (pré-sináptica)

Question 23

Inibidores da acetilcolinesterase

Answer 23

edrofônio
fisostigmina

Question 24

Inibidores da acetilcolinesterase

Aplicações clínicas

Answer 24

Aumento datransmissão na junção neuromuscular

aumento do tônus parassimpático;

aumento da atividade
colinérgica central (p. ex., para o tratamento dos sintomas da DA).

Question 25

tratamento crônico da miastenia gravis - inibidores de acetilcolinesterase

Answer 25

piridostigmina, neostigmina e ambenônio

Question 26

Agonistas dos receptores muscarínicos

Answer 26

metacolina
carbacol

Question 27

Toxicidade colinérgica muscarínica

Answer 27

A toxicidade aguda por agentes muscarínicos diretos resulta, com frequência, da ingestão de cogumelos tóxicos (p. ex., cogumelos do gênero Inocybe) e de
fármacos como a pilocarpina. Tipicamente, os efeitos adversos da estimulação muscarínica excessiva manifestam-se dentro de 15 a 30 min e consistem
em náuseas, vômitos, diarreia, sudorese, hipersalivação, rubor cutâneo, taquicardia reflexa (algumas vezes bradicardia) e broncoconstrição. A intoxicação
por esses agentes pode ser tratada com bloqueio competitivo administrando-se atropina.

Question 28

Toxicidade colinérgica nicotínica

Answer 28

A toxicidade aguda por nicotina, que frequentemente resulta da ingestão de cigarros e inseticidas, produz efeitos adversos sobre o SNC, a placa motora do
músculo esquelético e o sistema cardiovascular. Essa toxicidade pode causar hiperexcitação do SNC (convulsões evoluindo para o coma e a parada
respiratória), bloqueio por despolarização do músculo esquelético (parada respiratória) e anormalidades cardiovasculares (hipertensão e arritmias). Uma
quantidade tão pequena quanto 40 mg de nicotina (equivalente a 1 mg de nicotina líquida pura ou à quantidade de nicotina encontrada em dois cigarros
comuns) pode ser fatal, particularmente em lactentes. O tratamento, incluindo fármacos antiepilépticos e ventilação mecânica, é determinado pelos
sintomas. A atropina pode ser usada para neutralizar a estimulação parassimpática.

Question 29

Toxina botulínica

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICAS

Answer 29

Question 30

Inibidores da degradação da acetilcolina
Mecanismo – inibem a acetilcolinesterase (AChE) por meio de sua ligação ao sítio ativo da enzima

Edrofônio
Neostigmina
Piridostigmina
Ambenônio
Fisostigmina

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICA

Answer 30

Question 31

Agonistas dos receptores muscarínicos
Mecanismo – Estimulam a atividade dos receptores muscarínicos

Carbacol
Betanecol
Cevimelina
Pilocarpina

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICA

Answer 31

Question 32

Agonistas dos receptores nicotínicos
Mecanismo – Estimulam a abertura do canal do receptor nicotínico de ACh e produzem despolarização da membrana celular

Succinilcolina
(brometo de suxametônio)

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICA

Answer 32

Question 33

Antagonistas dos receptores muscarínicos
Mecanismo – Antagonizam seletivamente os receptores muscarínicos

Atropina
Escopolamina
Pirenzepina
Metilescopalamina
Glicopirrolato
Ipratrópio
Tiotrópio

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICA

Answer 33

Question 34

Antagonistas dos receptores nicotínicos
Mecanismo – Antagonizam seletivamente os receptores nicotínicos, impedindo, assim, a ligação da ACh endógena e a despolarização subsequente das células musculares (algumas vezes
designado como “bloqueio não despolarizante”)

Pancurônio
Tubocurarina
Vecurônio
Rocurônio
Mivacúrio
Trimetafana
Mecamilamina

FÁRMACO
APLICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS GRAVES E
COMUNS
CONTRAINDICAÇÕES CONSIDERAÇÕES TERAPÍUTICA

Answer 34