Farmacologia da mucosa gástrica Flashcards
Farmacologia da mucosa gástrica (24 cards)
estimulos para a secreção gástrica
Histamina (células inflamatórias)
Acetilcolina (nervo vago)
Gastrina (células G no antro gástrico)
Alvos terapeuticos
Recetores da histamina (H2), da acetilcolina (M3) e da gastrina (CCK2) - TODOS promovem o aumento do calcio intracelular
Quais são as fases da secreção gástrica?
- Cefálica (excitatória)
- Gástrica (excitatória)
- Intestinal (inibitória)
Estimulo e vias da fase cefálica
Estímulo: cheiro, gosto
Vias: vago (recetor M3), histamina (recetor H2) e gastrina
Estímulo e vias da fase gástrica
Estímulo: distensão gástrica
vias: reflexo local (M3), substancias quimicas (gastrina), aumento do pH (inibição da libertação da somatostatina)
Estímulo fase intestinal
Estímulo: quimo no duodeno
Classe dos fármacos da mucosa gástrica
Anti-ácidos
Anti-secretórios: antagonistas H2, IBP, antagonistas muscarinicos e análogos das prostaglandinas
Classes dos anti-ácidos
Sistémicos : Bicarbonato de sódio
Não-sistémicos: Hidróxido de magnésio, Hidróxido de aluminio e carbonato de cálcio
Mecanismo de ação dos anti-ácidos
Bases fracas que anulam o pH do ácido gástrico - aliviam a dor e não inibem a produção de ácido, inicio de açao mais rapido
Reações adversas dos anti-ácidos
Derivados de aluminio: obstipação , osteomalacia e hipofosfatemia
Derivados de magnesio: diarreia
Neurotoxicidade de aluminio
Pode ocorrer em doentes com insuficiencia renal
Acumulação de aluminio pode dar origem a encefalopatias e demência atraves de cross-links com as proteinas provocando stress oxidativo
Afeta a sintese de acetilcolina
Caracteristicas dos antagonistas H2
Antagonistas competitivos reversiveis dos H2
Alta seletividade para os H2
Muito eficaz na inibição da secreção ácida noturna
Inibição da produção de pepsina
Efeito anti-ulcera
Exemplos de antagonistas H2
Cimetidina Ranitidina Famotidina Roxatidina Nizatidina
Farmacocinética dos antagonistas H2
absorção oral
atravessam a placenta - não podem ser usados no 1ºtrimestre da gravidez
excreção biliar
quais são os fármacos que podem ser administrados em grávidas no 1ºtrimestre?
Sucralfato
Anti-ácidos
Caracteristicas dos IBP
Pró-farmacos ativados nos canaliculos das celulas parietais (fator importante: pH baixo)
ligam-se IRREVERSIVELMENTE às bombas previamente ativadas
chegam à celula parietal pela corrente sanguinea (administração antes da refeição)
os mais eficazes na terapia anti-ulcera
chegam à celula parietal pela corrente sanguínea
Exemplos de IBP
Omeprazole Lansoprazole Pantoprazole Rabeprazole Esomeprazole
Farmacocinética dos IBP
elevada ligação a proteinas plasmáticas
metabolização hepática
tempo de semivida: 1,5h
duração de ação: 24/48h
porque os IBP podem ser perigosos em casos de depressão e de demencia?
diminuem a absorção da vit.b12, tornam básicos os lisossomas e diminuem a degradação do beta amiloide (potenciando a doença de Alzheimer)
Reações adversas do IBP
Problemas TGI miopatia subaguda leucopenia disfunção hepática deficiencia da vit.b12 hipergastrinémia
mecanismo de ação dos antagonistas muscarinicos
bloqueio reversivel dos recetores h1 no corpo celular do ganglio colinergico
Exemplos dos antagonistas muscarinicos
atropina
pirenzerpina
telenzerpina
mecanismos de ação dos análogos das prostaglandinas
inibe a AC e inibe a secreção de ácido gástrico exibe ação protetora da mucosa aumenta a produção de muco e bicarbonato promove a regeneração celular ajuda a manter o fluxo sanguíneo
reaçoes adversas dos análogos das prostaglandinas
diarreia
hemorragia uterina - aborto
exacerbação da doneça inflamatória intestinal
