Farmacología Flashcards
Farmacodinamia
Efecto del farmaco sobre el cuerpo
Q estudia la farmacodinamia
La relacion entre la concentracion de farmaco y efectos biologicos (fisiológicos o bioquímicos)
Etapas farmacocinetica
Absorcion, distribucion, metabolismo, excrecion y factorees biologicos
Posologia
Dosificacion estandar
Biodisponibilidad
Fraccion del farmaco adminsitrado q se absorbe y alcanza circulacion sistemica (no IV)
Farmaco esencial
Seleccionado por expertos (mejor eficacia, seguridad, adecuacion y menor costo)
Farmaco P
Seleccionado por el medico para una condicion patologica
Criterios primarios para seleccion de medicamentos
Beneficio/riesgo
EFICACIA Y SEGURIDAD
Criterios secundarios para seleccion de medicamentos
CONVENIENCIA Y COSTO
Eficacia
Probabilidad q un promedio de individuos se beneficie bajo condiciones ideales (ensayos clinicos)
Efectividad
Probabilidad de un individuo (poblacion indeterminada) se beneficie (condiciones reales)
Definición de fármaco
Sustancia o mezcla de sustancias biológicamente activas según conocimientos médicos son aplicados para modificar o explorar sistemas fisiológicos o estados patológicos en beneficio de quien lo recibe
Origen de los fármacos
Animal, vegetal, mineral y sintéticos
Proceso por el cual se elimina un fármaco del cuerpo
Biotransformacion
Lugar de biotransformacion
REL o RER
Sitio no neuronal de almacenamiento de histamina
Células similares a enterocromafines en el fondo del estómago
Celulas q almacenan histamina
Mastocitos y basofilos
Mecanismo de liberación de histamina tipo I
Los mastocitos y basofilos se sensibilizan por IgE y conduce a la degranulacion
Q tipo de receptores median las reacciones inmunes por IgG o IgM
H2
Los mastocitos del pulmón muestran retroalimentación - F/V
F
Q inhibe la histamina
Liberación de contenido de lisosomas y funciones de linfocitos T y B
Ubicación de receptores H1 y H2 en el cerebro
Membranas postsinapticas
Ubicación de receptores H3 en el cerebro
Membranas presinapticas
Factores q estimulan la liberación de histamina
Tubocurarina, morfina, vancomicina, medios de contraste, anafilotoxinas C3a y C5a y rascado
Factores q inhiben la liberación de histamina
agonistas beta, cromoglicato y ketotifeno
Mecanismo posreceptor H1
Gq
Aumento de IP3 y DAG
Distribución de receptores H2
Mucosa gastrica, músculo cardiaco, mastocitos y cerebro
Mecanismo posreceptor H2
Gs
Aumento del AMPc
Mecanismo posreceptor H3 y H4
Gi
Disminución de AMPc
Q receptores de histamina desempeñan efecto en saciedad y apetito
H1 y H3
Efecto en el SN de la histamina
Modula dolor y prurito por acción de neuronas sensitivas
Despolariza las terminaciones nerviosas (H1)
Disminuye la liberación de Ach (H3)
Efecto de la histamina en aparato cardiovascular
Disminuye presión sistólica y diastólica por vasodilatacion arteriolar (H1)
Aumenta la FC (H2)
Produce hipertermia facial, calor y cefalea (H1)
efectos de la activacion del receptor H1
- piel (roncha y eritema)
- vasodilatacion (por NO)
- vasoconstriccion ( activadas directamente sobre el ML)
- broncoconstriccion
- contraccion del intestino
antagonistas de receptor H2
cimetidina
ranitidina
famotinida
nizatinida
efectos de la activacion del receptor H2
- secrecion de acido gastrico
- vasodilatacion
- aumento de la FC
- relajacion del utero
bloqueantes H1 de 2° generación (antihistaminicos no sedantes)
terfenadina astemizol loratadina cetirizina fexofenadina desloratadina
bloqueantes H1 de 2° generación (antihistaminicos no sedantes)
terfenadina astemizol loratadina cetirizina fexofenadina desloratadina
q es el cromoglicato
inhibidor de liberacion de mediadores, se usa en el asma bronquial, se administra por aerosol
agonistas de receptor 5HT-1
sumatriptan, almotriptan, eletriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan y zolmitriptan
agonista de receptor 5HT-1D
buspirona
agonista de receptor 5HT-1D
buspirona (agente ansiolítico)
alcaloide ergotaminico que actua como
antagonista del receptor 5HT-1 y es usada para el
tratamiento de la migraña ……..
ergotaminico
efectos del receptor 5HT-2A
excitacion neuronal efectos del comportamiento agregación plaquetaria contraccion del ML vaso constriccion/dilatacion
localización de receptor 5HT-2B
fondo gástrico
q es el ketanserin
antagonista del receptor 5HT-2,
que además es un bloqueador alfa adrenérgico,
es usado en el tratamiento de la hipertensión y el
tumor carcinoide
q es el ketanserin
antagonista del receptor 5HT-2,
que además es un bloqueador alfa adrenérgico,
es usado en el tratamiento de la hipertensión y el
tumor carcinoide
antagonistas del receptor 5HT-3
ondasetron, granisetron, dolasetron, palonosetron y alosetron
tegaserod
agonista parcial receptor 5HT-4 que desencadena reflejo peristaltico fisiologico
prucaloprida
agonista selectivo 5HT-4 para el tx de constipacion cronica y sindrome de intestino irritable
inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT (antidepresivos de 2° generación
fluoxetina, sertralina y paroxetina
inhibidor de la kalicreina
aprotinina
inhibidores de la MAO (tx de depresion)
fenelzina y trancilpromina
acido araquidonico + cox 1
PG y tramboxanos A2
acido araquidonico + cox 2 (inducible)
PG y prostaciclinas (PGI2)
q origina la pGD2
sueño natural al activar receptor DP1
mediante la liberación de adenosina
q PG se relaciona con el estado de vigilia, citproteccion de mucosa gastrica
PGE2
inhibidores de lipooxigenasas
zileuton (para el asma impidiendo broncoconstriccion)
antagonistas selectivos de receptores de LT
montelukast y zafirlukast (asma)
que es el ergotismo
causa rara de insuficiencia arterial causada por la intoxicacion aguda o uso cronico de alcaloides derivados del ergot
aines selectivos que inhiben cox2
celecolib
nabumetona
meloxicam
Neurotransmisor de todas las fibras preganglionares y mayoría de parasimpaticas posganglionares y algunas fibras simpáticas posganglionares
Ach
La mayoría de las fibras simpáticas posganglionares son adrenergicas, su neurotransmisor es …
Noradrenalina
Excepción de fibras q tienen como neurotransmisor Ach y no NE
Glándulas
a traves de q receptores el SNP produce BRONCOCONSTRICCIÓN
M2 y M3
a traves de q receptor el SNS produce BRONCODILATACION
beta 2
Criterios primarios para selección de medicamentos
Eficacia y seguridad: beneficio/riesgo
ubicacion de receptores nicotinicos
placa motora
ganglio
bloqueador ganglionar y muscarinico
hexametonio
bloqueador de la placa motora
tubocurarina
division de farmacos de accion directa de colinergicos
alcaloides
esteres
neurotransmisor de las neuronas preganglionares
ach
neurotransmisor de la mayoria de neuronas posganglionares
noradrenalina o adrenalina (catecolaminas)
las glandulas tienen como neurotransmisor posganglionar
ach
las fibras preganglionares del SNS son …. forman ganglios para y pre vertebrales y sus fibras posganglionares son …
cortas - largas
la medula suprarrenal solo tiene neuronas …..
preganglionares
que pares craneales abarca el SNP
III, VII, IX, X
que hacen los hemicolinios (3)
bloquea el primer paso de la sintesis de Ach (ingreso de la colina por un simporte con Na)
mecanismo de accion del Vesamicol
bloquea al transportador asociado o propio de la vesicula de Ach
cuales son las proteinas de la membrana de la vesicula de ach
VAMP
sinaptobrebina
sinaptotamina
ASOCIADAS AL SINAPTOSOMA= SNAP 25 citaxina
Fase I de gestación
Verificar la acción y seguridad de la sustancia en voluntarios
Fase II en la gestación
Probado en pequeñas poblaciones que padecen la enfermedad
Seguridad, eficacia, comportamiento del fármaco
Fase III en gestación
Pruebas de gran escala para la eficacia
Fase IV de gestación
Farmacovigilancia
Comercialización para uso humanos
aprobación NDA
Obstáculos que debe superar el fármaco para lograr registro
Eficacia
Seguridad
Calidad
Vías de envejecimiento del fármaco
Patente comercial expira
No hay efectiva protección patentaría
DUMB HAVES (efectos de Ach en parasimpático)
Defecation
Urination
Muscle excitation
Broncoespasmo
Heart bradycardia Autonomic ganglia stimulation Vasodilation Eye miosis and accommodation Secretion of glands
Que es el bloqueo despolarizante
Es secundario a una prolongación del receptor nicotinico
La neurona posganglionar deja de descargar y la célula del ME se rejala
Tratamiento de Miastenia Gravis
Edrofonio y neostigmina
Inhibidor es de AchE para el tratamiento de Alzheimer
Rivastigmina
Donepezilo
Galantamina
Tx de intoxicación por organosfosforados
Atropina Pralidoxima (regenerador de AchE)
antagonistas muscarinicos para el tx de Parkinson
Benzotropina
Biperideno
(trihexifenidilo)
inhibidores de la MAO (tx del Pakinson)
selegilina
rosagilina
inhibidores de la COM (tx de Parkinson)
Tolcapone
entacapona
agonistas dopaminergicos
bromocriptina
pergolida
pramipexole
ropinirole
antagonistas muscarinicos para trastornos oftalmologicos
- Errores de refraccion en niños, iritis, iridociclitis, ciclopejia: homatropina
- Examen oftalmologico: tropicamida, ciclopentolato
tx para EPOC, asma (potenciacion) con antagonistas muscarinicos
Ipatropio
tiotropio
aclidinio
umeclidinio
farmaco usado para el espasmo vesical post prostatectomia
oxibutinina (mas usado)
cloruro de trospio
darifenacina y solifenacina (1 vez al dia)
farmacos antagonistas muscarinicos para la incontinencia urinaria
tolteridina
fesoterodina
propiverina
(imipramina antidepresivo triciclico con efecto antimuscarinico)
funciones de la: pralidoxima obidodoxina diacetilmonoxima (solo SNC)
elimina grupo fosforilo unido a eter
regeneran la AchE
contraindicaciones relativas de antimuscarinicos
glaucoma de angulo cerrado
hiperplasia prostatica
ulcera peptica
organos que tienen solo inervacion simpatica
vasos sanguíneos, las glándulas sudoríparas y el músculo pilomotor, los riñones y
la médula adrenal.
la velocidad de produccion de noradrenalina esta mediado por la enzima ….
tirosina hidroxilasa (convierte tirosina a dopa)
la dopa pasa a dopamina por la enzima …
dopa descarboxilasa
la dopamina pasa a noradrenalina por la enzima …
dopamina hidroxilasa
la noradrenalina pasa a adrenalina por la enzima ….
feniletanolamina metiltranferasa
sustrato de la MAO A
serotonina y noradrenalina
sustrato de la MAO B
noradrenalina y dopamina
a alta concentracion de catecolaminas se estimula el receptor:
alfa 2
a baja concentracion de catecolaminas se estimula el receptor:
beta 2
catecolamina predominante en receptores alfa
noradrenalina
