Farmacodynamiek en farmcokinetiek Flashcards

1
Q

Wat is farmacodynamiek?

A

Wat doet het geneesmiddel met het lichaam.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wat is farmacokinetiek?

A

Wat doet het lichaam met het middel.

  • Absorptie
  • Distributie
  • Metabolisme
  • Eliminatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wat is de farmaceutische beschikbaarheid?

A

Dit is de hoeveelheid werkzame stof die uit een toedieningsvorm vrij komt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Wat is de biologische beschikbaarheid (F)?

A

Dit is de hoeveelheid werkzame stof die onveranderd de bloedbaan bereikt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Wat is first pass effect?

A

Een bepaalde hoeveelheid van het ingenomen geneesmiddel wordt door enzymen in de lever afgebroken waardoor er minder werkzame stof voor de rest van de circulatie beschikbaar is.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Als een stof een grote verdelingsvolume (Vd) heeft, is er sprake van een …. …

A

Langere halfwaardetijd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wat is een oorzaak van een verminderde verdelingsvolume?

A

Toegenomen plasma- eiwitbinding

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wat is een oorzaak van een verhoogde verdelingsvolume?

A

Ophoping van middel in vet of andere weefsel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wat is de absolute biologische beschikbaarheid?

A

Biologische beschikbaarheid van een preparaat t.o.v. de i.v. toediening van een preparaat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wat is de relatieve biologische beschikbaarheid?

A

Biologische beschikbaarheid van twee orale preparaten t.o.v. elkaar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wat is het doel van het metaboliseren van stoffen?

A

Stoffen hydrofieler maken zodat het via de nieren kan worden uitgescheiden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Bij prodrugs wordt een middel omgezet in de …. ….

A

Werkzame stof

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wat is de enterohepatische cyclus?

A

Sommige geneesmiddelen worden uitgescheiden via de secretie van gal en komen zo weer terecht in het maagdarmstelsel. Gemetaboliseerde geneesmiddelen kunnen door de darmflora weer terug worden gevormd naar de moedervorm en opnieuw via de darmen worden opgenomen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wat kan er ontstaan door de enterohepatische cyclus?

A

Vanwege het opnieuw bereiken van de circulatie kan de plasmaconcentratie van een geneesmiddel hoger uitvallen dan gedacht.
Er kan ook een tweede absorptiepiek ontstaan (b.v. bij immunosupressiva)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Welke eiwitmolecule binnen het bloed is het belangrijkst voor geneesmiddelen?

A

Albumine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

De binding met albumine is ….

A

Reversibel

17
Q

Wat is de vrije fractie?

A

Het deel van de geneesmiddel dat in vrije vorm aanwezig is in het bloed (niet gebonden).

18
Q

Wanneer is een geneesmiddel werkzaam in het bloed?

A

Als het niet gebonden is aan een bloedeiwit.

19
Q

Een hydrofiele geneesmiddel zal eerder geneigd zijn …. te blijven in het ….

A

Opgelost

Bloed

20
Q

Een hydrofoob geneesmiddel heeft meer affiniteit voor ….. of ….

A

Huid- of vetweefsel.

21
Q

Wat is de halfwaardetijd (T1/2) van een geneesmiddel?

A

De tijd dat nodig is om de in het lichaam aanwezige hoeveelheid actief geneesmiddel met de helft te reduceren (door lever of nier).

22
Q

Wat betekend een korte halfwaardetijd?

A

Snelle eliminatie.

23
Q

Benoem een belangrijke distributieve weerstand?

A

De bloed-hersenbarrière

24
Q

Wat is een vorm van interactie tussen geneesmiddelen? Wat gebeurt er door deze interactie?

A

Eiwitverdringing.
Een geneesmiddel kan een andere verdringen van zijn bindingsplek met een bloedeiwit. Dit zorgt voor een verhoogde plasmaconcentratie en snellere eliminatie van het verdrongen middel.

25
Q

Waardoor kan de albumineconcentratie afnemen? Wat gebeurt er met de vrije fractie hierdoor?

A

Bepaalde aandoeningen zoals lever- of nierfunctiestoornissen of een ernstige sepsis.
De vrije fractie neemt dan toe.

26
Q

Dopamine kan de bloed-hersenbarriere niet passeren. Een voorloper van dopamine kan het wel.
Welke voorloper van dopamine kan wel over de BHB, door welke eiwit wordt het getransporteerd en waardoor wordt het in de hersenen omgezet in dopamine?

A

L-DOPA
Transporteiwit -> L-aminozuurtransporter
Omgezet door -> aminozuurdecarboxylasen

27
Q

Wat is fase 1 metabolisme van de twee biotransformaties die stoffen vanuit de bloedcirculatie ondergaan in de lever?

A

Fase 1 is functionalisering.
Dit zijn reacties die een verandering van de moleculaire structuur van de stof veroorzaakt, waardoor de stof onwerkzaam wordt.

28
Q

Welke enzymen zijn m.n. bij fase 1 metabolisme betrokken?

A

Cytochroom P450 (CYP450) leverenzymen

29
Q

Wat is fase 2 metabolisme van de twee biotransformaties die stoffen vanuit de bloedcirculatie ondergaan in de lever?

A

Fase 2 is koppeling.
Dit zijn reacties waarbij de producten van fase 1 reacties worden gekoppeld aan reactieve stoffen in het lichaam (conjugatie), waardoor ze eenvoudiger worden uitgescheiden.

30
Q

Waarom wordt er geadviseerd om alcohol en paracetamol niet samen in te nemen?

A

Omdat een overmatige inname van alcohol kan leiden tot een inductie van CYP2E1, waardoor meer paracetamol wordt omgezet in toxische metabolieten.

31
Q

Welke stoffen hebben een inducerende effect op CYP450 enzymen?

A

Carbazepine
Sint-janskruid
Rifampicine

32
Q

Welke stoffen hebben een inhiberende effect op CYP450 enzymen?

A
Verapramil
Erythromycine
Grapefruitsap
Intraconazol 
Claritromycine
33
Q

Wat gebeurt er in het lichaam bij stoffen die een inducerende effect hebben op CYP450 enzymen?

A
  • Er komen meer van deze enzymen beschikbaar om geneesmiddelen te metaboliseren.
  • De biologische beschikbaarheid daalt
  • Er is een hogere first pass effect
  • Het systemisch klaring neemt toe
  • Het plasma spiegel van deze geneesmiddelen is lager.
34
Q

Wat gebeurt er in het lichaam bij stoffen die een inhiberende effect hebben op CYP450 enzymen?

A
  • Een verhoogde biologische beschikbaarheid
  • Een verlaagde systemische klaring
  • Een hogere plasma spiegel van deze geneesmiddelen
35
Q

Het inhiberende effect treedt ….. op, terwijl inductie een proces is dat …. verloopt.

A

Direct

Trager

36
Q

Wat is 0e order kinetiek?

A

Als een middel onafhankelijk van de plasmaconcentratie wordt geklaard.

37
Q

Wat is 1e order kinetiek?

A

Als een middel afhankelijk van de plasmaconcentratie wordt geklaard. Dit is wat er vrijwel altijd gebeurt in de praktijk.

38
Q

Geneesmiddelen kunnen alleen in hun ….. vorm door de … worden uitgescheiden.

A

vrije

Nier