Farmacodinâmica

Question 1

conceito de farmacodinâmica

Answer 1

Estuda as ações e efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação no organismo
(o que o fármaco faz com o corpo)

Question 2

tipos

Answer 2

Específicas: combatem diretamente a causa das doenças. Ex: antibióticos
Inespecíficas: aliviam manifestações clínicas. Ex: analgésicos e anti-inflamatórios

Question 3

efeito/resposta e o que influencia

Answer 3

*Consequência da ação, clinicamente observável ou mensurável
*Influenciáveis por dieta, exercício físico, horário de administração, regularidade de uso, interações medicamentosas, farmacocinética, idade

Question 4

ação farmacológica- receptores específicos de um tipo celular

Answer 4

Efeitos mais seletivos
Especificidade: o alvo proteico deve reconhecer unicamente esta classe de fármaco
 menos efeitos adversos
*Nenhum fármaco é totalmente específico em suas ações (o aumento da dose afeta outros alvos diferentes do alvo principal → possíveis efeitos adversos)

Question 5

Ação farmacológica- receptores comuns a outras células

Answer 5

Ações generalizadas
 mais efeitos adversos e potencial toxicidade

Question 6

A intensidade do efeito farmacológico será máxima quando…

Answer 6

todos os receptores estiverem ocupados

Question 7

Potência

Answer 7

*Refere-se a concentração/dose de um fármaco requerida para produzir 50% do efeito máximo (ponto de inflexão da curva)
 fármacos com maior potência apresentam maior afinidade pelos receptores (em baixas concentrações eles ja se ligam)
Pode determinar a dose administrada (diminuição da potência exige mais doses)

Question 8

Eficácia

Answer 8

*Reflete a relação dose-resposta
*Eficácia máxima = máximo de efeito atingido com uma determinada dose de um fármaco
* A efetividade clínica de um fármaco não reside sobre sua eficácia máxima (Emáx) e sua habilidade para atingir o sítio de ação
-depende da via de administração, aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos

Question 9

Tolerância

Answer 9

-Pode levar dias a semanas
-Diminuição da resposta como consequência da administração continuada

Question 10

Dessensibilização/taquifilaxia

Answer 10

-se desenvolve em poucos minutos
-perda rápida dos efeitos

Question 11

Agonista e seus tipos

Answer 11

quando o fármaco se liga a um receptor ele altera o estado conformacional do mesmo → resposta biológica
-Possuem afinidade + eficácia (atividade intrínseca)
*Pleno: desempenha o efeito máximo nos receptores de um determinado tecido
*Parcial: em um dado tecido, sob condições específicas, não pode desempenhar o efeito máximo como outro agonista (pleno) desempenharia nesses mesmos receptores desse mesmo tecido
*Agonista Inverso: reduz o nível de ativação do receptor (possuem eficácia negativa)

Question 12

Antagonista e tipos (5)

Answer 12

ao se ligar a um receptor não altera o estado conformacional do mesmo → impede a ação de outro fármaco/ligante endógeno
-Possuem afinidade mas não eficácia (sem atividade intrínseca
*Antagonista Competitivo: a ligação do agonista/antagonista ao receptor é exclusiva (ligação reversível) → competem pelo mesmo sítio de ligação
*Antagonista não competitivo/irreversível
*Antagonismo Químico/Neutralização: 2 substâncias se combinam em solução e uma impede a ação da outra
*Antagonismo Farmacocinético: o antagonista reduz a concentração do fármaco ativo em seu sítio de ação
*Antagonismo Fisiológico: 2 fármacos cujas ações opostas no organismo tendem a se anular mutualmente

Question 13

Receptores intracelulares/nucleares

Answer 13

*Receptor regulador da transcrição gênica e síntese proteica
*São proteínas associadas à matriz nuclear, onde o sinal químico lipossolúvel (ligante) atravessa a membrana
Ex: esteroides e vitamina D

Question 14

Receptores ligados a quinases/ enzima regulada por ligante

Answer 14

*Possuem um grande domínio extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice transmembrana
*A ligação da molécula leva à ativação de uma tirosina quinase citosólica, a qual fosforila substratos específicos → receptor catalítico
*Envolvidos em processos que controlam o crescimento e a diferenciação celular
Ex: insulina, fatores de crescimento

Question 15

Canal iônico controlado por ligante/receptor (ionotrópico)

Answer 15

*Envolvidos na transmissão sináptica rápida (milissegundos)
*Uma mudança conformacional abre o canal para o influxo de íons → produzem despolarização ou hiperpolarização da membrana

Ex: gaba e anestésicos locais

Question 16

Receptores acoplados à proteína G receptor metabotrópico

Answer 16

*+ abundante no corpo humano (metade de todos os fármacos atuam nestes receptores)
* Receptores heptahelicoidais: possuem 7 α-hélices que atravessam a membrana
*Uma das alças intracelulares é maior do que as outras e interage com a proteína G
-Proteína G — troca GDP por GTP

Question 17

Modulador/ligante alostérico

Answer 17

aumenta (ativador alostérico) ou diminui (inibidor alostérico) a ação de um agonista ou antagonista por combinar-se com um sítio distinto do receptor