farmacocinética metabolização e excreção Flashcards
metabolização/biotransformação
Transformação de fármacos lipofílicos, visando favorecer sua eliminação do organismo
Pró fármaco
compostos que necessitam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico melhor (Produzidos para maximizar a quantidade de fármaco que chega ao local de ação)
em quais orgãos ocorre a metabolização?
Fígado, rins, TGI, pulmão
Fatores que alteram a biotransformação hepática
*Fatores fisiológicos: idade, sexo, fatores genéticos, gestação…
*Fatores patológicos: doenças hepáticas, desnutrição, alcoolismo
*Fatores farmacológicos na presença de outros fármacos: indução e inibição enzimática
Indução enzimática
farmaco A: biotransformado pela enzima X
Farmaco B: estimula a enzima X
=Farmaco A + metabolizado + excretado - duração do efeito
Inibição enzimática
Fármaco A: biotransformado pela enzima X
Fármaco B: inibe a enzima X
Fármaco A não é metabolizado (> efeito > toxicidade)
Conceito Excreção
Processo pelo qual os fármacos são transferidos do ambiente interno para o externo
Podem ser eliminados inalterados ou convertidos em metabólitos
-Hidrossoluveis são mais excretáveis
do que depende a Filtração glomerular
depende da fração livre do fármaco, da taxa de filtração glomerular e do fluxo plasmático renal
do que depende a secreção tubular ativa
depende de transportadores de membrana (responsáveis pela secreção ativa do fármaco
do que depende a reabsorção tubular passiva
-ocorre em fármacos não ionizados/lipofílicos.
-Depende do pH
-Urina alcalina: acidos + ionizados = + excreção
-Urina ácida: ácidos – ionizados → ↓ excreção