Farmacocinética- absorção Flashcards
Conceito
Transferência do fármaco desde seu local de aplicação até o compartimento central (circulação)
Onde ocorre a maior parte da absorção do fármaco e como?
no trato gastrointestinal (intestino) por difusão passiva
Quando a difusão é facilitada?
quando o fármaco está na sua forma não ionizada (lipofílica)
Fármaco ácido em meio ácido
forma não ionizada + lipofílico —- maior absorção
fármaco básico em meio ácido
forma ionizada + hidrofílico menos absorção
Absorção pelo TGI é determinada por
*Hidrossolubilidade do fármaco, concentração no local de ação, área disponível à absorção, fluxo sanguíneo na superfície absortiva
*Estado físico do fármaco:
solução > suspensão > preparação sólida (cápsula > comprimido > drágea)
Fatores q afetam a absorção
*Motilidade Gastrointestinal: enxaqueca, neuropatia diabética, fármacos (bloqueadores muscarínicos): causam estase gástrica e diiminuem absorção
*Fluxo sanguíneo esplâncnico
Refeição aumenta fluxo: aumenta absorção
Hipovolemia, IC diminuem o fluxo: diminuem absorção
-Fatores físico- quimicos
Via enteral- oral
- Vantagens: método mais comum, seguro, conveniente e econômico
- Desvantagens: absorção limitada e destruição de alguns fármacos (podem ser metabolizados por enzimas da flora, mucosa intestinal ou fígado) antes de chegar à circulação
Via enteral- sublingual
- Efeito rápido: absorção pela mucosa oral
- Passa diretamente para a circulação sistêmica sem entrar no sistema porta
Via enteral- retal
- Efeito local (colite ulcerativa) ou sistêmico
- Útil em pacientes em quadro emético ou incapazes de tomar medicamentos pela v.o.
- Crianças em estado de mal epiléptico
- 50% do fármaco que é absorvido pelo reto passarão pelo fígado ( MPP)
Absorção transdérmica
somente fármacos + lipofílicos conseguem passar
*Pele que sofreu abrasão, queimadura, desnudamento, inflamação (aumenta fluxo sanguíneo cutâneo) → aumenta absorção de fármacos
*Pele hidratada: mais permeável que a seca
*Cuidar em casos de intoxicação acidental por inseticidas, agrotóxicos, produtos de limpeza (altamente lipofílicos)
- aumento da temperatura aumenta a velocidade de absorção
Absorção pulmonar
*Acesso rápido à circulação (área pulmonar é grande)
*Evita MPP (metabolismo de primeira passagem)
*A troca rápida resultante da grande área e do fluxo sanguíneo permite a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática
Aplicação tópica
Mucosas. olhos…
efeito local
Via Intravenosa
Absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares
Ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito do fármaco e o plasma
Vantagens: biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível (dose pode ser administrada com maior precisão)
Desvantagens: Assepsia deve ser mantida, dolorosas, auto aplicação é dificultada
Via subcutânea
Efeito mais rápido que v.o
Velocidade de absorção depende da difusão através do tecido e fluxo sanguíneo local
Estratégia para retardar a absorção: uso de vasoconstritor (ex.: lidocaína + epinefrina)
Pellets: implantado sob a pele para liberação lenta
Via intramuscular
*Absorção dependente da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção
*Absorção pode ser modulada pela aquecimento local, massagem ou exercício (aumenta a irrigação)
*Banho quente provoca vasodilatação → aumenta absorção
*Medicamentos na forma de injeção oleosa ou na forma de depósito (depot): absorção mais lenta e constante
Via intratecal
injeção diretamente no espaço subaracnóideo medular, a fim de produzir efeitos locais rápidos
