Farmacocinética Flashcards
Conceito de cinética
Estuda o destino dos fármacos no organismo após sua administração, a interpretação do significado das concentrações, níveis de fármacos ou seus metabólitos no corpo em função do tempo (o que o corpo faz com o medicamento)
Moléculas não ionizadas são….
+lipossolúveis — apolares
fármacos mais lipossolúveis passam —— pela membrana celular
mais facilmente
O que influencia a distribuição de um fármaco pela membrana?
pH da membrana e pKa do fármaco
O que é PKA
Constante de dissociação ácida do fármaco (pH em que metade do fármaco está em sua forma ionizada- + hidrossolúvel
Em um estado de equilíbrio o q acontece com um fármaco ácido e um básico
- Um fármaco ácido acumula-se no lado mais básico da membrana e um básico no lado mais ácido
Janela terapêutica
DL50 e ED50 próximas: fármaco com estreita janela terapêutica → maior risco de efeito tóxico
DL50 e ED50 distantes: ampla janela terapêutica → + seguro
O que é ED50 e DL50 e o que ndicam
ED50: dose do fármaco requerida para produzir um efeito desejado
DL50: dose requerida para produzir um efeito indesejado
indicam o índice terapêutico
Biodisponibilidade
Pode ser modificada pelo metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem
*Intravenosa: 100% de biodisponibilidade
quantidade de fármaco que alcança a corrente sanguinea pela quantidade de fármaco administrado
MPP
Determinante na distribuição sangue/tecido
Ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas
*Fármaco livre = fármaco ativo
AUC (área sob a curva)
medida indireta da biodisponibilidade
Clearance/depuração
quanto um fármaco é depurado pelos rins/ quanto que o fármaco é excretado ou devolvido para a corrente sanguínea.
Se o clearance é ↓, o fármaco acumula-se no organismo e o risco de toxicidade é ↑
Vd (volume de distribuição)
todo o fluido corpóreo, tanto dentro dos órgãos quanto na corrente sanguínea
-quanto do fármaco é distribuido para outros compartimentos comparado com o compartimento do plasma
-Ligação com proteinas e tecidos interferem no Vd
Tempo de meia vida e o q aumenta ou diminui
tempo gasto pelo organismo para eliminar metade da concentração do fármaco administrado
*Fatores que aumentam t1/2: obesidade, líquidos patológicos, insuficiência cardíaca, hepática e renal
*Fatores que diminuem t1/2: envelhecimento ( massa muscular