Farmacodinamia Flashcards
Farmacodinamia
definición
estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de un fármaco y su mecanismo de acción, lo que el fármaco le hace al cuerpo
son quienes determinan las relaciones cuantitativas ente la dosis o la cp y los efectos farmacológicos
receptores
explican electividad de la acción farmacológica
receptores
Receptores/blancos farmacológicos
definición
macromoléculas con las que los fármacos interaccionan para producir efectos bioquímicos y fisiológicos
*“Los fármacos no actúan si no están unidos”
*
autor
Paul Ehrlich
tipos de macromoléculas que pueden ser los blancos farmacológicos
- proteínas reguladoras
- proteínas estructurales
- proeínas transportadoras
- enzimas
son generalmente enzimas, proteínas transportadoras o proteínas estructurales
concepto
blancos farmacológicos
agonistas
definición
fármacos que imitan efectos fisiológicos
antagonistas
definición
fármacos que bloquean efecto fisiológico
prtoteínas reguladoras
definición
proteínas de la membrana/citosol que reacciónan con sustancias endógenas para producir un efecto fisiológico
tipos de fijación de los fármacos a receptores
- iónicos
- puentes de hidrógeno
- fuerzas de van der waals
- covalente; la más fuerte
Curva dosis-respuesta gradual
definición
medición de un sistema receptor-efector con respecto a concentraciones crecientes de un fármaco
fármaco capaz de activar en forma completa el sistema cuando este satura al receptor
Agonista
cómo actúa un agonista parcial en presencia de un agonista completo
como inhibidor competitivo
produce efecto menor aún cuando haya saturado receptores
agonista parcial
fármacos que se unen al receptor sin desencadnar efecto farmacológico
Antagonista
Fármacos que NO tienen act INTRÍNSECA
Antagonistas
fármacos que SÍ tienen act INTRÍNSECA
Agonista
Antagonistas
tipos de unión
de receptores
- unión sitio activo
- unión sitio alostérico
no receptores
- químico protamina-histamina
- fisiológico drenalina-histamina
fármacos que se fijan a un receptor diferente, produciendo el efecto opuesto al que produce el medicamento que ha sido antagonizado
tipo de antagonista
Antagonista Fisiológico
Antagonista Fisiológico
definición
fármacos que se fijan a un receptor diferente, produciendo el efecto opuesto al que produce el medicamento que ha sido antagonizado
Eficiacia
definición
efecto máximo que un agonista puede producir si la dosis se toma a su máximo
Potencia
definición
cantidad de un medicamento necesario para producir un efecto dado
dosis-respuesta cuantales
definición
dosis requerida para producir una respuesta específica en cada miembro de una población
De esta forma se determinan la DE50 DT50 DL50
dosis-respuesta cuantales
DE50
definición
Dosis Efectiva 50%: Dosis que produce la respuesta farmacológica deseada en el 50% de la población.
DT50
definición
Dosis Tóxica 50% : Dosis que produce respuestas o efectos tóxicos en el 50% de la población
DL50
| definición
Dosis Letal 50% : Dosis que produce respuestas o efectos letales en el 50% de la población
índice terapéutico
definición
proporción de la DT50 o DL50 con DE50, representa la inocuidad de un fármaco
ventana terapéutica
definicón
diferemica entre el efecto eficaz mínimo y el efecto tóxico mínimo
Mecanismos de señalización
ante la unión fármaco-receptor
3 membranales y 1 intracelular
- Intracelular (metabotropo)
- Actividad catalítica (metabotropo)
- canal iónico dependiente de ligando (ionótropo)
- Acoplado a proteína G-q,s,i,(metabotropo)
tipo de receptor de la Fosfolipasa C (PLC)
asociado a proteína Gq
Tipo de receptor de la Adenilciclasa (AC)
asociado a la proteína Gs-Gi receptor B1
Mecanismos de Tolerancia y taquifilaxia
- Cambios en la concentración del fármaco en la biofase (absorción, distribución, eliminación).
- Variación en la concentración del ligando endógeno.
- Cambio en el número y funcionamiento del receptor.
- Cambio en la respuesta a segundos mensajeros
Acción de fármacos no mediada por receptores
definición
- fármacos reaccionan con moléculas pequeñas o iones que se encuentran en condiciones normales o anormales
- Compuestos similares estructuralmente similares a sustancias biológicas que son incorporados a estructuras celulares, como consecuencia alteran su función
- fármacos actúan más por sus efectos físicos que por los químicos