Farmacocinética Flashcards
estudia la parte que corresponde al efecto del fármaco
concepto
Farmacodinamia
estudia la concentración del fármaco en el sitio de acción y los medios de lograrlo
concepto
Faemacocinética
“lo que el organismo le hace al fármaco”
concepto
Farmacocinética
puntos que estudia la farmacocinética
- Absorción.
- Distribución.
- Fijación.
- Biotransformación.
- Excreción.
Concentración farmacológica efectiva (CFE)
definición
- concentración de un fármaco en el sitio receptor, biofase ( en comparación con las concentraciones farmacológicas, que se miden con más facilidad, como las sanguíneas).
*puede ser proporcional a la sanguínea
Concentración Plasmática (Cp)
definición
es una función de la absorción, fijación, distribución, metabolismo y excreción
Absorción
definición
velocidad en que un fármaco abandona el sitio de administración y la medida en que lo hace
Factores que afectan la absorción
- Área de superficie de absorción.
- Flujo sanguíneo en el sitio.
- Estado físico del fármaco
- Concentración en el sitio de absorción.
- Estado de ionización.
- pH del sitio de absorción.
Vías de administración
- Oral
- Sublingual.
- Rectal
- Intravenosa.
- Subcutánea
- Intramuscular
- Intrarterial
- Intraperitoneal
- Inhalatoria.
- Intranasal.
- Piel
- Tópica.
-Otica
-Intratecal
-Intraperitoneal
Biodisponibilidad (F)
definición y fórmula
la fracción (o porcentaje) del fármaco administrado que alcanza la circulación general
F=Cantidad que alcanzo la circulación general / Cantidad que se administro
factores de los que depende la biodisponibilidad
- cant de fármaco que se absorbe
- cant de fármaco que se metaboliza en hígado e intestino
- efecto de primer paso
- efecto de alimentos en tubo digestivo
Volumen de distribución (Vd)
definición y fórmula
Relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con la concentración plasmática
Vd=Dosis/CP
Dosis de Impregnación
fórmula
Cpe X Vd X Kg
Determinantes de la distribución
- Tamaño del órgano.
- Circulación sanguínea.
- Solubilidad.
- Fijación.
Compartimientos
tipos
- Central
- Periférico superficial
- Periférico profundo
Compartimiento central
definición
Incluye la sangre y los órganos altamente irrigados como cerebro, hígado, riñón, pulmones.
Compartimiento periférico superficial
definición
formado por los tejidos poco irrigados como piel, grasa, músculo y médula ósea.
Compartimiento periférico profundo
definición
incluye depósitos tisulares donde el fármaco se une fuertemente.
Depuración (D)
definición y fórmula
relaciona el índice de eliminación con la concentración plasmática
D=IE/CP
unidades= vol/unidad de tiempo
indica la capacidad de un órgano para eliminar un fármaco
concepto
ACLARAMIENTO de un fármaco por un órgano
Cinética de depuración
tipos
Orden 0
Orden 1
Orden 0
características
- NO lineal
** sí depende de la dosis **
** eliminación constante ** - vida media proporcional a la concentración
- aclaramiento inversamente proporcional a la concentración
- Mecanismo de eliminación SATURABLE
- ej. etanol, aspirina
Orden 1
características
- LINEAL
* no depende de la dosis
*** eliminación proporcional a la concentración ** - aclaramiento constante
- eliminación a porcentaje constante
***mecanismo de eliminación NO SATURABLE ** - gentamicina
es un parámetro derivado y totalmente determinado por el Vd. y Cl
concepto
T 1/2= VIDA MEDIA
Vida media (T 1/2)
defiición y fórmula
tiempo que tarda la concentración de un fármaco en disminuir a la mitad de su valor inicial
T1/2=0.693 ( Vd / Cl)
forma de transporte de los fármacos en la sangre
tipos
1.- Disueltos en la sangre.
2.- Unidos a proteínas sanguíneas.
3.- Unidos a células sanguíneas
qué porcentaje de fármacos se afectan por unirse a proteínas
5%
qué le ocurre a un fármaco que se desplaza de una proteína
sufre depuración rápida
Fármacos que se unen a la albúmina
Fármacos ácidos
Fármacos que se unen a lipoproteínas
bases débiles y fármacos liposolubles
Fármacos que se unen a la alfa-glucoproteína
bases débiles
de qué depende la distribución regional de los fármacos
- Tamaño molecular.
- Liposolubilidad.
- Grado de ionización.
- Grado de unión a proteínas.
- Flujo sanguíneo del órgano.
- Características del endotelio capilar.
Capas de la BHE
- Células endoteliales muy pegadas.
- Existencia de bordes entre las células
- Membrana basal que cubre al endotelio.
- Los pericitos rodean al capilar.
- Prolongaciones de astrocitos que cubren el endotelio.
sitios carentes de BHE
- Eminencia media.
- Área postrema.
- Glándula pineal
Capas barrera placentaria
- Endotelio capilar materno.
- Capa de células trofoblásticas.
- Endotelio capilar fetal.
de qué depende
- Liposolubilidad del fármaco.
- pH sanguíneo materno y fetal.
- Ionización.
- Fijación proteínas
datos farmacocinéticos de la placenta
- placenta tiene enzimas que metabolizan fármacos
- es rica en glucoproteína P
- menos permeble en el primer trimestre
etapa donde la placenta es menos permeable
primer trimestre
órganos que excretan fármacos por orden decreciente
1.- Riñón.
2.- Vía bilar-entérica.
3.- Sudor.
4.- Saliva.
5.- Leche
5.- Epitelios descamados.
tipo de excreción de los farmacos que se excretan de forma inalterada o en sus metabolitos activos
Excreción RENAL
cantidad de un fármaco que se elimina por vía renal
FÓRMULA
filtración glomerular + secreción tubular – reabsorción tubular
TFG adulto
120 ml x min
TFG en RN
10 ml x min
Tipos secreción tubular
activa o pasiva
como se produce la reabsorción tubular
difusión pasiva de sustancias liposolubles y depende del pH urinario que condiciona el grado de ionización.
tipo de excreción relacionada a los procesos de biotransformación
Excreción biliar
Sustancias que pasan por excreción biliar
1.- Sustancias con peso molecular alto. La conjugación aumenta el peso molecular.
2.-Sustancias polares; glucuronatos, sulfatos.
3.- Compuestos no ionizables como digoxina, digitoxina y hormonas.
4.- Algunos compuestos órgano metálicos
qué fármacos pueden ser reabsorbidos nuevamente por el intestino
Los excretados por vía biliar
qué tienen las bacterias intestinales que permiten que los medicamentos se reabsorban
tienen glucoronidasas lo que libera al fármaco del ácido glucurónico, así se reabsorben rápido
fármacos que se eliminan con mas facilidad hacia la leche materna
LIPOSOLUBLES
pH de la leche es ácido por lo que atrapa
bases débiles
