Farmacodinamia 1 Flashcards
Interacciones fármaco receptor (3)
- No embonan bien y no hace su función.
- Solo una parte del fármaco se une al receptor.
- Se acoplan perfectamente y producen el efecto máximo.
No todos los fármacos actúan sobre receptores, por ejemplo.(3)
Químicos, osmóticos y biotecnológicos.
¿Qué son los aceptores?
Interacción que aunque es efectiva no produce efecto.
¿Qué es el farmacóforo?
Parte de la molécula del fármaco que interactúa con el receptor
Macromolécula o comolejo macromolecular que interactúa con el fármaco .
Receptor
¿Qué son los receptores huérfanos?
Molécula o macromolécula de la cual no se conoce su ligando.
Un fármaco interactúa con un receptor por medio de estos 3 enlaces .
- Electrostáticos
- Covalentes
- Hidrófobos.
Tipo de enlace maaal común entre un fármaco y un receptor.
Electrostático: Llega, ejerce su efecto y se va.
Enlace fármaco-receptor que ea muy fuerte y prácticamente irreversible.
Covalente
Enlace fármaco-receptor que apenas y se tocan, es un enlace muy debil.
Hidrófobo
Generalmente los enlaces muy fuertes tienen poca ______.
Selectividad
Son como moléculas espejo (LyD) y esa pequeña diferencia puede hacer que se altere su interacción con el receptor.
Pares enantioméricos
¿Cómo trabajan?
- Agonistas.
- Antagonistas.
- Agonistas: Activan al receptor.
- Antagonistas: No es que lo inactive, sino que no produce la acción (estorba) o estabiliza al recepten su estado inactivo.
Tipos de agonistas (3)
- Unión directa al receptor: Agonista total y agonista parcial.
- Modulación alostérica.
- Agonista funcional.
Características de los agonistas totales (3)
- Eficacia ALTA (100%).
- Produce efecto grande.
- Solo activan receptores activos.
Características de los agonistas parciales: (3)
- Eficacia baja
- Efecto pequeño.
- se une solo a algunos receptores activos.
¿Cómo trabajan los moduladores alostéricos?
- Se unen al sitio secundario del receptor (no al del ligando) y produce em efecto.
Moduladores alostéricos que necesitan de la presencia del ligando endógeno para actuar.
Puros
Moduladores alostéricos que pueden actuar por sí solos, sin la presencia del ligando endógeno.
No puros
¿Cómo funciona el agonismo funcional?
Inhibe a la molécula que termina la acción del ligando natural.
Ej: inhibidores de la colinesterasa
¿Cómo funciona un antagonista competitivo?
Estorban
Antagonista que es dosis-dependiente.
Antagonista competitivo, porque se va a unir al receptor que el que yaya más, si hay la misma cantidad se une el más afín.
¿Cómo funcionan los antagonistas no competitivos?
Es lo mismo que modulador alostéricos pero inhibitorio, se une y altera la morfología del receptor para que no se una la molécula.
Antagonista que NO es dosis-dependiente.
Antagonista NO competitivo