Farmacocinética E Farmacodinamica

Question 1

Defina Farmacocinética:

Answer 1

Farmacocinética está relacionada com a concentração da droga ao longo do tempo no sítio de efeito. O que o corpo faz com o fármaco.

Question 2

Quais são as bases da Farmacocinética

Answer 2

Absorção: Relacionada com Tamanho da molécula, lipossolubilidade e grau de ionização: A fração não ionizada tem mais lipossolubilidade (fração livre da droga)
Distribuição
Eliminação: ( metabolismo e eliminação)

Question 3

Defina volume de distribuição

Answer 3

É a concentração do fármaco distribuída nos diversos compartimentos.

Question 4

Qual é a formula matemática para descrever volume de distribuição?

Answer 4

Question 5

A transferência de um fármaco para tecidos periféricos
aumenta ou diminui o volume de distribuição total do fármaco?

Answer 5

Sim. Aumento de concentração no compartimento periférico (v3)

Question 6

Quais são as duas propriedades de um fármaco que
influenciam a sua distribuição nos tecidos periféricos?

Answer 6

Ionização / solubilidade
ligação do fármaco: Quanto menor a ligação do fármaco a proteínas plasmáticas, maior sua dispersão pelo organismo. Hipoproteinemia gera mais fração livre da droga.

Question 7

Qual é a expressão matemática para descrever o clearence de uma droga?

Answer 7

Question 8

Defina razão de extração

Answer 8

Question 9

O que é a eliminação de fármacos? Como a eliminação de
fármacos se compara à depuração de fármacos?

Answer 9

A eliminação de um fármaco é proporcional a concentração do mesmo. Quanto maior a concentração, maior sera a taxa de eliminação.
Depuração é consntante ao longo do tempo, pois é uma relação da eliminação da concentração plasmática por uma unidade de tempo

Question 10

Quando a extração de um fármaco é “limitada pelo
fluxo”?

Answer 10

Quando a razão de extração de um fármaco é próxima a 1, a sua depuração é dependente do fluxo sanguíneo hepático - Cinética de primeira ordem.
Maior em crianças e menores em idosos

Question 11

Quando a extração de um fármaco é “limitada pela
capacidade”?

Answer 11

Quando a razão de extração de um fármaco é < 1, a sua depuração depende de atividade enzimática. Cinética de ordem zero

Question 12

Defina a cinética de front-end

Answer 12

Cinética front - end é como a concentração do fármaco muda logo após a sua adiministração entre os compartimentos (tecidos).

Question 13

O que é um modelo compartimental de farmacocinética?

Answer 13

é a divisão em um modelo teórico em que os tecidos são dividios em compartimentos por onde o fármaco transita para explicar as suas alterações farmacocinéticas. Modelos tricompartimentais mais se assemelham a dinâmica do corpo humano,

Question 14

Quais as três fases distintas do declínio da taxa de
concentração de um fármaco ao longo do tempo que são
ilustradas no modelo tricompartimental?

Answer 14

1- Distribuição rápida: Fármaco se distribui para os tecidos de maior vascularização (Comaprtimento Central) Cérebro, coração, rins e adrenais

2- Distribuição lenta: Fármaco se distribui para os compartimentos menos vascularizados (v2>v3)

3- Eliminação: Quando interrompe a infusão contínua e começa a cair as concentrações do fármaco v3>v2>v1

Question 15

Defina a cinética de back-end

Answer 15

A cinética de back-end descreve como o fármaco
plasmático se comporta durante uma infusão contínua e como as
concentrações diminuem quando a infusão contínua é encerrada.

Question 16

O que é meia vida contexto sensível?
Quantas meias vidas são necessárias para o steady state e para eliminação de um fármaco?

Answer 16

Meia vida contexto sensível é quando atinge a concentração de 50% da concentração plasmática após o término da infusão contínua

São necessária 5 meias vidas para o steady state ( quando equilibra a adminsitração com eliminação do fármaco)
e 5 meias vidas para eliminação completa quando se interrompe a infusão.

Question 17

Defina biofase.

Answer 17

A biofase refere-se ao espaço de tempo entre mudanças
na concentração plasmática e o efeito de um fármaco.

Question 18

Defina farmacodinâmica

Answer 18

E a relação entre concentração da droga e efeito farmacológico. O que a droga faz com o corpo

Question 19

O que é um modelo farmacodinâmico.

Answer 19

É uma representação gráfica sigmoide entre Dose e Efeito Farmacológico.
Há um porção inicial plana, com dose mínima de concentração que não vai fazer efeito caso mantenha essa proporção.
Uma porção ascendente que aumenta o efeito clínico com o aumento da dose do fármaco
Uma porção final plana que representa o efeito máximo com a concentração do fármaco que não vai aumentar caso aumento a concentração.

Question 20

Como é criado um modelo farmacodinâmico?

Answer 20

Para criar um modelo farmacodinâmico, um efeito
medicamentoso específico (como analgesia ou perda de
responsividade) é medido em várias concentrações de um
fármaco. São combinados dados de vários indivíduos, e as
concentrações medidas são plotadas em relação ao efeito
observado ao longo das três porções da curva sigmoide. Usando
um sofisticado software de modelagem,

Question 21

O que é GAMA e Ce50

Answer 21

Ce50 é a dose em que 50% das pessoas apresentaram o efeito clínico desejado (Também tem o Ce95)
Gama é a porção ascendente da curva sigmoide onde há aumento do efeito clínico com o aumento da dosagem.

Question 22

O que é a potência de um fármaco?

Answer 22

É a capacidade de um fármaco produzir um efeito com uma determinada concentração. Quanto menor a dose para o efeito clínico, mais potente é a medicação.
Capacidade de gerar 50% da dose máxima.

Question 23

O que é a eficácia de uma fármaco?

Answer 23

Eficácia é a capacidade de resposta quando há interação com um receptor.
Agonista total: Tem efeito máximo do receptor
Agonsita Parcial: Produz apenas efeito parcial do receptor

Question 24

Quais são as possíveis interações medicamentosas?

Answer 24

Efeito aditivo: Quando o efeito resulta na soma da ação dos fármacos quando são analisados separadamente
Efeito sinérgico: Quando o efeito dos dois fármacos superam os efeitos de forma aditiva
Antagônico: Quando um fármaco reduz o efeito de outro

Question 25

Relação dose resposta: NNT e Indíce terapéutico

Answer 25

NNT: Número necessário para tratar; Pex NNT de 25. A cada 25 pessoas tratadas, uma apresenta benefício

Indice terapéutico: Dose letal em que 50% da população exposta sofre efeito letal do fármaco

Question 26

Como ocorre a interação do fármaco com o receptor

Answer 26

De forma agonista, muda a conformação do receptor e permite a ação de várias formas
- Passagem de forma lipossoluvel
- Ativação de canais ionicos
-Ativação enzimática
- Ativação de proteina G: que gera um segundo mensageiro para resposta enzimática com AMPC (Monofosfato adenosina ciclase) e GMPc ( Monofofasto Guanosina ciclase)

Question 27

O que é Keo e Keo 1/2 t

Answer 27

Keo: Constante para que haja equilibrio da concentração plasmática e na biofase (efeito)

1/2 t keo: Para que metade do fenomeno de equilibro tenha ocorrido

Assim, fármacos com T1/2 Ke0 curtos possuem Ke0 altos e início de ação rápido.