Farmacocinética E Farmacodinamica Flashcards
Defina Farmacocinética:
Farmacocinética está relacionada com a concentração da droga ao longo do tempo no sítio de efeito. O que o corpo faz com o fármaco.
Quais são as bases da Farmacocinética
Absorção: Relacionada com Tamanho da molécula, lipossolubilidade e grau de ionização: A fração não ionizada tem mais lipossolubilidade (fração livre da droga)
Distribuição
Eliminação: ( metabolismo e eliminação)
Defina volume de distribuição
É a concentração do fármaco distribuída nos diversos compartimentos.
Qual é a formula matemática para descrever volume de distribuição?
A transferência de um fármaco para tecidos periféricos
aumenta ou diminui o volume de distribuição total do fármaco?
Sim. Aumento de concentração no compartimento periférico (v3)
Quais são as duas propriedades de um fármaco que
influenciam a sua distribuição nos tecidos periféricos?
Ionização / solubilidade
ligação do fármaco: Quanto menor a ligação do fármaco a proteínas plasmáticas, maior sua dispersão pelo organismo. Hipoproteinemia gera mais fração livre da droga.
Qual é a expressão matemática para descrever o clearence de uma droga?
Defina razão de extração
O que é a eliminação de fármacos? Como a eliminação de
fármacos se compara à depuração de fármacos?
A eliminação de um fármaco é proporcional a concentração do mesmo. Quanto maior a concentração, maior sera a taxa de eliminação.
Depuração é consntante ao longo do tempo, pois é uma relação da eliminação da concentração plasmática por uma unidade de tempo
Quando a extração de um fármaco é “limitada pelo
fluxo”?
Quando a razão de extração de um fármaco é próxima a 1, a sua depuração é dependente do fluxo sanguíneo hepático - Cinética de primeira ordem.
Maior em crianças e menores em idosos
Quando a extração de um fármaco é “limitada pela
capacidade”?
Quando a razão de extração de um fármaco é < 1, a sua depuração depende de atividade enzimática. Cinética de ordem zero
Defina a cinética de front-end
Cinética front - end é como a concentração do fármaco muda logo após a sua adiministração entre os compartimentos (tecidos).
O que é um modelo compartimental de farmacocinética?
é a divisão em um modelo teórico em que os tecidos são dividios em compartimentos por onde o fármaco transita para explicar as suas alterações farmacocinéticas. Modelos tricompartimentais mais se assemelham a dinâmica do corpo humano,
Quais as três fases distintas do declínio da taxa de
concentração de um fármaco ao longo do tempo que são
ilustradas no modelo tricompartimental?
1- Distribuição rápida: Fármaco se distribui para os tecidos de maior vascularização (Comaprtimento Central) Cérebro, coração, rins e adrenais
2- Distribuição lenta: Fármaco se distribui para os compartimentos menos vascularizados (v2>v3)
3- Eliminação: Quando interrompe a infusão contínua e começa a cair as concentrações do fármaco v3>v2>v1
Defina a cinética de back-end
A cinética de back-end descreve como o fármaco
plasmático se comporta durante uma infusão contínua e como as
concentrações diminuem quando a infusão contínua é encerrada.
O que é meia vida contexto sensível?
Quantas meias vidas são necessárias para o steady state e para eliminação de um fármaco?
Meia vida contexto sensível é quando atinge a concentração de 50% da concentração plasmática após o término da infusão contínua
São necessária 5 meias vidas para o steady state ( quando equilibra a adminsitração com eliminação do fármaco)
e 5 meias vidas para eliminação completa quando se interrompe a infusão.
Defina biofase.
A biofase refere-se ao espaço de tempo entre mudanças
na concentração plasmática e o efeito de um fármaco.
Defina farmacodinâmica
E a relação entre concentração da droga e efeito farmacológico. O que a droga faz com o corpo
O que é um modelo farmacodinâmico.
É uma representação gráfica sigmoide entre Dose e Efeito Farmacológico.
Há um porção inicial plana, com dose mínima de concentração que não vai fazer efeito caso mantenha essa proporção.
Uma porção ascendente que aumenta o efeito clínico com o aumento da dose do fármaco
Uma porção final plana que representa o efeito máximo com a concentração do fármaco que não vai aumentar caso aumento a concentração.
Como é criado um modelo farmacodinâmico?
Para criar um modelo farmacodinâmico, um efeito
medicamentoso específico (como analgesia ou perda de
responsividade) é medido em várias concentrações de um
fármaco. São combinados dados de vários indivíduos, e as
concentrações medidas são plotadas em relação ao efeito
observado ao longo das três porções da curva sigmoide. Usando
um sofisticado software de modelagem,
O que é GAMA e Ce50
Ce50 é a dose em que 50% das pessoas apresentaram o efeito clínico desejado (Também tem o Ce95)
Gama é a porção ascendente da curva sigmoide onde há aumento do efeito clínico com o aumento da dosagem.
O que é a potência de um fármaco?
É a capacidade de um fármaco produzir um efeito com uma determinada concentração. Quanto menor a dose para o efeito clínico, mais potente é a medicação.
Capacidade de gerar 50% da dose máxima.
O que é a eficácia de uma fármaco?
Eficácia é a capacidade de resposta quando há interação com um receptor.
Agonista total: Tem efeito máximo do receptor
Agonsita Parcial: Produz apenas efeito parcial do receptor
Quais são as possíveis interações medicamentosas?
Efeito aditivo: Quando o efeito resulta na soma da ação dos fármacos quando são analisados separadamente
Efeito sinérgico: Quando o efeito dos dois fármacos superam os efeitos de forma aditiva
Antagônico: Quando um fármaco reduz o efeito de outro
Relação dose resposta: NNT e Indíce terapéutico
NNT: Número necessário para tratar; Pex NNT de 25. A cada 25 pessoas tratadas, uma apresenta benefício
Indice terapéutico: Dose letal em que 50% da população exposta sofre efeito letal do fármaco
Como ocorre a interação do fármaco com o receptor
De forma agonista, muda a conformação do receptor e permite a ação de várias formas
- Passagem de forma lipossoluvel
- Ativação de canais ionicos
-Ativação enzimática
- Ativação de proteina G: que gera um segundo mensageiro para resposta enzimática com AMPC (Monofosfato adenosina ciclase) e GMPc ( Monofofasto Guanosina ciclase)
O que é Keo e Keo 1/2 t
Keo: Constante para que haja equilibrio da concentração plasmática e na biofase (efeito)
1/2 t keo: Para que metade do fenomeno de equilibro tenha ocorrido
Assim, fármacos com T1/2 Ke0 curtos possuem Ke0 altos e início de ação rápido.
