Anestésicos Locais Flashcards
‘Qual foi o primeiro anestésico local introduzido na prática
clínica? Qual é a sua classe estrutural?
A Cocaína. Pertence ao grupo aminoéster e dela se derivou a procaína, tetracaína e coloprocaína.
Qual foi o primeiro anestésico local aminoamida introduzido
na prática clínica?
O primeiro anestésico local aminoamida introduzido na
prática clínica foi a lidocaína em 1948. Era considerada mais
estável e apresentou menor potencial alérgico do que os
anestésicos locais aminoéster
Quais são as duas diferenças entre os anestésicos locais
aminoéster e aminoamida que tornam importante a classificação
dos anestésicos locais?
O metabolismo e, possivelmente, o potencial para produzir
reações alérgicas diferem entre os anestésicos locais
aminoamida e aminoéster, o que faz com esta classificação dos
anestésicos locais seja importante.
Cite sete anestésicos locais aminoamida.
Como se difere pelo nome um aminoéster de uma aminoamida.
Os anestésicos locais aminoamida incluem lidocaína,
mepivacaína, bupivacaína, levobupivacaína, etidocaína,
prilocaína e ropivacaína. Como regra geral, os anestésicos locais
aminoéster terão apenas um “i” em seu nome genérico, enquanto
as aminoamidas terão dois.
O que distingue a ropivacaína e a levobupivacaína dos outros
anestésicos locais?
A ropivacaína e a levobupivacaína são enantiômeros puros, e
não misturas racêmicas, que caracterizam os outros anestésicos
locais. Estes foram desenvolvidos em um esforço para reduzir o
potencial de toxicidade cardíaca
O que distingue a ropivacaína e a levobupivacaína dos outros
anestésicos locais?
A ropivacaína e a levobupivacaína são enantiômeros puros, e
não misturas racêmicas, que caracterizam os outros anestésicos
locais. Estes foram desenvolvidos em um esforço para reduzir o
potencial de toxicidade cardíaca
O que medeia a condução nervosa quando um nervo é
estimulado em circunstâncias normais?
Em circunstâncias normais, quando um nervo é estimulado,
há um aumento na permeabilidade da membrana dos canais de
sódio aos íons de sódio, que fluem para o nervo. O potencial da
membrana muda de negativo para positivo; quando um potencial
crítico é alcançado, há um influxo rápido de íons de sódio que
propagam uma onda de despolarização e um potencial de ação.
Quais são as três características pelas quais as fibras nervosas
são classificadas? Quais são os três principais tipos de fibras
nervosas?
O diâmetro da fibra, a presença ou ausência de mielina e a
função são as três características pelas quais as fibras nervosas
são classificadas. A, B e C são os três principais tipos de fibras
nervosas.
Como o diâmetro de um nervo influencia a velocidade de
condução nervosa?
Um diâmetro maior de um nervo correlaciona-se com uma
maior velocidade de condução nervosa
Quais tipos de fibras nervosas são mielinizadas? Qual é a
função da mielina?
As fibras nervosas dos tipos A e B são mielinizadas, enquanto
nas fibras nervosas do tipo C a mielina está ausente. A mielina é
composta de membranas plasmáticas de células de Schwann
especializadas que envolvem o axônio durante o crescimento
axonal. A mielina funciona para isolar o axolema, ou a
membrana das células nervosas, do meio condutor que o cerca.
Ela também força a corrente despolarizante a fluir através de
interrupções periódicas na bainha de mielina chamada
de nódulos de Ranvier. Os canais de sódio que são fundamentais
na propagação e na condução do pulso nervoso estão
concentrados nesses nódulos da Ranvier. A mielina aumenta a
velocidade de condução nervosa
Qual é o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Os anestésicos locais atuam produzindo um bloqueio de
condução dos impulsos neurais no nervo afetado. Isto é
alcançado pelo impedimento da passagem de íons de sódio
através de canais de sódio voltagem-dependentes nas
membranas nervosas. A incapacidade dos íons de sódio de
passarem através de seus canais seletivos de íons resulta na
desaceleração da taxa de despolarização. Como resultado, o
potencial limiar não é alcançado, e um potencial de ação não é
propagado.
O que é o bloqueio frequência-dependente? Como o
bloqueio frequência-dependente se relaciona com a atividade
dos anestésicos locais?
De acordo com o modelo do receptor modulado, os canais
de íons de sódio alternam entre vários estados conformacionais
e os anestésicos locais se ligam a esses diferentes estados
conformacionais com diferentes afinidades. Durante a excitação,
o canal de sódio passa de um estado de repouso fechado para um
estado aberto ativado, com passagem de íons de sódio e
consequente despolarização. Após a despolarização, o canal
assume um estado conformacional fechado inativado. Os
anestésicos locais se ligam aos estados ativados e inativados com
maior facilidade do que ao estado de repouso, atenuando a
mudança conformacional. A dissociação do fármaco do estado
conformacional inativado é mais lenta do que do estado de
repouso. Assim, a despolarização repetida produz uma ligação
anestésica mais efetiva. A consequência eletrofisiológica deste
efeito é o aumento progressivo do bloqueio da condução com a
estimulação repetitiva, um efeito denominado bloqueio usodependente ou frequência-dependente. Por este motivo, o
bloqueio seletivo da condução das fibras nervosas por
anestésicos locais pode, em parte, estar relacionado à frequência
característica da atividade do nervo.
Como a mielina afeta a ação dos anestésicos locais?
Quantos nódulos de Ranvier consecutivos devem ser
bloqueados para o bloqueio efetivo do impulso nervoso por
anestesia local?
A mielina torna a membrana do nervo mais suscetível ao
bloqueio da condução induzido por anestésico local.
Em geral, três nódulos de Ranvier consecutivos devem ser
expostos a concentrações adequadas de anestésico local para que
ocorra o bloqueio efetivo dos impulsos nervosos.
Por que os anestésicos locais são comercializados como
cloridrato?
Os anestésicos locais são bases que são pouco solúveis em
água. Por este motivo, eles são comercializados como sais de
cloridrato. A solução resultante é, geralmente, ligeiramente
ácida com um pH de cerca de 6.
Qual é a estrutura básica dos anestésicos locais?
Os anestésicos locais consistem em uma extremidade
lipofílica e uma extremidade hidrofílica conectadas por uma
cadeia de hidrocarbonetos. A extremidade lipofílica é um anel
aromático, e a extremidade hidrofílica é uma amina terciária e
um receptor de prótons. A ligação que conecta a cadeia de
hidrocarbonetos à extremidade lipofílica da estrutura é um
aminoéster (-CO-) ou uma aminoamida (-HNC-). O anestésico
local é, então, classificado como um anestésico local aminoéster
ou aminoamida. Isso permite que o anestésico local seja solúvel
e se difunda através de ambientes hidrofílicos (fluidos
extracelulares) e hidrofóbicos (bicamada lipídica das
membranas plasmáticas).
O pKa dos anestésicos locais é maior ou menor que 7,4?
O pKa da maioria dos anestésicos locais é maior que 7,4
(a benzocaína é uma exceção notável, com um pKa de
aproximadamente 3,5). Isto significa que o pH em que a forma
catiônica e a forma não ionizada serão equivalentes é superior a
7,4 para quase todos os anestésicos clinicamente utilizados.
No pH fisiológico, a maioria dos anestésicos locais existe
na forma ionizada ou não ionizada? Em que forma o anestésico
local deve estar para atravessar as membranas das células
nervosas
A maioria das moléculas de anestésicos locais existe na
forma hidrofílica e ionizada no pH fisiológico. No entanto, os
anestésicos locais devem estar na forma não ionizada e
lipossolúvel para atravessar as membranas lipofílicas das células
nervosas. Por vezes, adiciona-se bicarbonato às soluções anestésicas locais antes da injeção para aumentar a fração não
ionizada e, assim, acelerar o início da anestesia
A acidose do tecido local cria um ambiente para uma
analgesia local de maior ou menor qualidade? Por quê?
A acidose do tecido local está associada a uma analgesia
de menor qualidade. Presume-se que isso se dê pelo aumento da
fração ionizada do anestésico local em um ambiente acidótico,
com menos quantidade da forma neutra disponível para penetrar
a membrana celular.
Qual é o principal determinante da potência do anestésico
local?
O principal determinante da potência de um anestésico
local é sua lipossolubilidade
O bloqueio da condução nervosa é facilitado pelo aumento
da concentração de anestésico local ou pelo aumento do
comprimento do nervo exposto a concentrações mais diluídas de
anestésico local?
O bloqueio da condução nervosa é facilitado tanto pelo
aumento da concentração do anestésico local quanto pelo
aumento do comprimento do nervo exposto a concentrações
mais diluídas de anestésico local.
O que se entende por bloqueio diferencial?
O bloqueio diferencial refere-se à observação clínica de que,
ao usar concentrações diluídas de anestésico local, há um
bloqueio de nervos autonômicos e sensoriais com relativa
preservação da função motora.
Como os anestésicos locais se difundem através das fibras
nervosas quando depositados em torno de um nervo? Quais
fibras nervosas são bloqueadas primeiro?
. Os anestésicos locais se difundem ao longo de um gradiente
de concentração da superfície externa, ou manto, do nervo para
o centro, ou núcleo, do nervo. Como resultado, as fibras
nervosas localizadas no manto do nervo são bloqueadas antes
daquelas no núcleo do nervo
Como as fibras nervosas estão dispostas do manto ao núcleo
em um nervo periférico no que diz respeito à inervação de
estruturas proximais e distais? Qual é a implicação clínica disso?
Em um nervo periférico, as fibras nervosas no manto
geralmente inervam estruturas anatômicas mais proximais. As
estruturas anatômicas distais são mais frequentemente inervadas
por fibras nervosas próximas ao núcleo do nervo. Esta
orientação fisiológica das fibras nervosas em um nervo
periférico explica a analgesia proximal inicial observada, com
subsequente disseminação distal progressiva à medida que os
anestésicos locais se difundem para atingir fibras nervosas mais
centrais do núcleo.
Qual é a progressão temporal da interrupção da transmissão
de impulsos neurais entre o sistema nervoso autônomo, sistema
motor e sistema sensorial após a infiltração de um nervo
periférico misto com anestesia local?
Após a infiltração de um nervo periférico misto com
anestésico local, a progressão temporal da interrupção da
transmissão de impulsos é o bloqueio nervoso autônomo,
sensorial e, depois, motor.
