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Farmacocinética Flashcards

1
Q

ADME

A

Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación

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2
Q

Características del fármaco que predicen su movimiento y disponibilidad

A
  • Tamaño y estructura molecular
  • Grado de ionización
  • Solubilidad relativa de sus formas ionizadas y no ionizadas en lípidos
  • Unión con proteínas séricas y tisulares
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3
Q

Membrana plasmática

A

Barrera básica
Impermeabilidad relativa a moléculas altamente polares

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4
Q

Modos de penetración y transporte

A

Difusión pasiva
Mediado por transportador (Difusión facilitada y Transporte activo)

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Q

Absorción

A

Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central para las formas de dosificación sólidas

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6
Q

Biodisponibilidad

A

Magnitud fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción

F= 1 cuando la biodisponibilidad es del 100%

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7
Q

Ventajas de ingestión oral

A

Más frecuente, seguro, conveniente y económico

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8
Q

Desventajas de ingestión oral

A
  • Absorción limitada
  • Vómito
  • Necesidad de cooperación del paciente
  • Destrucción de fármacos por enzimas o pH
  • Irregularidades en la absorción
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9
Q

Factores que afectan absorción por ingestión oral

A
  • Área de superficie
  • Flujo de sangre
  • Estado físico (sólido o suspensión)
  • Solubilidad
  • Concentración en el sitio de absorción
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10
Q

Donde se absorben mejor los fármacos ácidos débiles

A

En estómago y en parte proximal del intestino

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11
Q

Vaciamiento gástrico
acelerado

A

Incrementa índice de absorción de un medicamento

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12
Q

Vaciamiento gástrico
retrasado

A

Disminuye índice de absorción

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13
Q

Factores que aceleran vaciamiento gástrico

A
  • Contenido calórico de los alimentos
  • Volumen
  • Osmolalidad
  • Estado metabólico (reposo o ejercicio)
  • Estrógenos
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14
Q

Cubierta entérica

A

Impide disolución de fármacos en contenido gástrico ácido
Para llevar fármaco como la mesalamina hasta su sitio de acción en el íleon y el colon

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15
Q

Liberación modificada

A

Liberación controlada, liberación extendida, liberación sostenida y acción prolongada

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16
Q

Administración sublingual

A

Drenaje venoso sublingual llega a vena cava superior
Evita paso por circulación porta
Protege fármaco del efecto de primer paso

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17
Q

Absorción transdérmica

A

Absorción facilitada por piel lesionada, quemada o desnuda

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18
Q

Administración rectal

A

50% del fármaco evita el efecto de primer paso
Puede ser irregular o incompleta
Ciertos fármacos irritan la mucosa rectal

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19
Q

Ventajas de inyección parenteral

A

Conservación del fármaco
Precisión en la dosificación
Disponibilidad rápida
Dosis de carga

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20
Q

Desafíos de inyección parenteral

A

Asepsia

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21
Q

Medios de inyección parenteral

A

Vía intravenosa
Vía subcutánea
Vía intramuscular
Vía intradérmica
Vía intrarterial
Vía intratecal

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22
Q

Vía intravenosa

A

Principalmente uso hospitalario
Para administración rápida de medicamentos
Acción inmediata

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23
Q

Vía subcutánea

A

Absorción por difusión simple
Ritmo de absorción constante y lento
Verificar red de frío
Para absorción lenta y prolongada

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24
Q

Vía intramuscular

A

Absorción por difusión simple
Para mayor absorción de medicamentos y en grandes volúmenes

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25
Vía intraarterial
Para limitar efecto de un fármaco en un tejido u órgano particular Tratamiento de tumores hepáticos
26
Vía intratecal
Para efectos locales y rápidos en las meninges
27
Aplicación tópica
Fármacos aplicados sobre membranas mucosas para producir efectos locales
28
Absorción pulmonar
Inhalación y absorción de fármacos gaseosos y volátiles por epitelio pulmonar y mucosas de las vías respiratorias Rápido acceso a la circulación
29
Ventajas de absorción pulmonar
Absorción casi instantánea Prevención de la pérdida del primer paso hepático En enfermedad pulmonar permite una aplicación local
30
Distribución
Distribución a líquidos intersticial e intracelular según sus propiedades fisicoquímicas particulares
31
Factores que influyen en la distribución
Gasto cardiaco Flujo sanguíneo regional Permeabilidad capilar Volumen de tejido
32
Órganos que reciben mayor parte del fármaco
Hígado Riñones Encéfalo órganos altamente perfundidos
33
Distribución extravascular del medicamento
Primera fase= distribución a órganos con mayor irrigación sanguínea Segunda fase= distribución a tejidos con menor flujo sanguíneo
34
Proteínas plasmáticas
Unión casis siempre reversible Proteínas transportadoras Grado de unión puede afectarse por factores Unión limita concentración en los tejidos y sitio de acción y su filtración glomerular
35
Que forma de fparmaco esta en equilibrio a través de las membranas
Solo fármaco libre No unido a proteínas plasmaticas
36
Determinantes de Fracción de fármaco total en plasma
Su concentración Afinidad de los sitios de unión para el fármaco Número de sitios de unión
37
Respuesta de fase aguda
Aumento de glucoproteína ácida a1 Aumenta la unión de fármacos básico y así reducir su fracción libre y efecto En respuesta a inflamación, infección o lesiones
38
Fijación hística
Acumulación de medicamentos en tejidos del cuerpo en concentraciones mayores que en la sangre o liquido extracelular Puede funcionar como reservorio y prolongar su acción Puede causar toxicidad local
39
A que se debe la terminación del efecto farmacologico
metabolismo, excreción y redistribución
40
Redistribución
Factor para terminar efecto farmacológico
41
Barrera hematocefalica
Células de endotelio capilar del encéfalo y células gliales pericapilares Protege el SNC Fármacos lipófilos cruzan con mayor facilidad
42
Transferencia placentaria de los fármacos
Puede causar anomalías en el feto en desarrollo Fármacos básicos sufren atrapamiento ionico por diferencia de pH
43
Factores determinantes de Transferencia placentaria de los fármacos
Liposolubilidad Unión con proteínas plasmáticas Grado de ionización de ácidos y bases débiles
44
Ácidos débiles
Ionizarse en medios alcalinos Neutro en medios ácidos Mejor absorción en medios ácidos
45
Bases débiles
Ionizarse en medios ácidos Neutros en medios básicos Mejor absorción en medios basicos
46
Farmacos ionizados
Hidrofilicos Facil excreción renal (no se reabsorbe) Puede sufrir atrapamiento ionico
47
Atrapamiento iónico
Forma ionizada de los fármacos quedan atrapados en compartimentos que favorecen la ionización
48
Farmacos no ionizados
Lipofílicos Atraviesan fácilmente membranas celulares
49
Metabolismo
Metabolismo a metabolitos hidrófilos para eliminación Intestinal, de mucosa, hepático y renal
50
Biotransformación
Reacciones que generan metabolitos inactivos más polares y menos solubles en lípidos que se eliminan con más facilidad Puede crear metabolitos con potente actividad biológica o tóxicos Sistemas enzimáticos en el hígado principalmente
51
Reacciones de fase I
Conversión a producto más polar (soluble en agua) o más reactivo Convierte o inserta un grupo funcional polar
52
Reacciones de fase II
Aumentan solubilidad en agua Conjugación de fármaco con fracción polar como glucoronato, acetato o sulfato
53
Profármacos
Compuestos sin actividad farmacológica Maximizar la cantidad de forma activa que llega a su sitio de acción Activos por hidrolisis de enlace éster o amida
54
Excreción
Eliminación sin cambios o como metabolitos
55
Proceso de excreción renal
Filtración glomerular Secreción tubular activa Resorción tubular
56
Excreción renal sin cambios
vía principal para 25-30% de medicamentos
57
Filtración glomerular
En glomérulos renales Depende de tasa de filtración glomerular y grado de unión a proteínas plasmáticas Solo se filtra fármaco libre
58
Secreción tubular activa
Principalmente en túbulo proximal Requiere transportadores específicos Permite excreción de fármacos unidos a proteínas plasmáticas Saturable
59
Resorción tubular pasiva
En túbulos proximal y distal Difusión pasiva Fármacos puede ser reabsorbidos si son lipofílicos, no ionizados y bases débiles Depende de pH
60
Resorción retrógrada
Forma de resorción tubular pasiva Metabolitos de orina regresan a sangre por gradiente de concentración generado por la reabsorción de agua Gradiente formado por Na y otros iones inorganicos
61
Resorción influida por pH
Orina alcalina = Ácidos débiles se ionizan y se eliminan más rápido (no pueden ser reabsorbidos) Orina ácida= Bases débiles se ionizan y eliminan más rápido
62
pH de orina
pH determina grado de ionización Ionizados= no pasan membranas y se eliminan fácilmente No ionizados= pueden ser reabsorbidos
63
Intoxicación por aspirina
Aspirina es ácido débil Alcalizando la orina favorece ionización y evita reabsorción renal Se usa citrato de potasio para alcalinizar la orina
64
Excreción por heces
* Medicamento administrados por vía oral que no se absorbieron * Metabolitos de fármacos excretados por la bilis * Secretados directamente al intestino y que no se resorbieron
65
Excreción por bilis
Transportadores en membrana canalicular del hepatocito secretan fármacos y metabolitos a la bilis De la bilis se liberan al intestino Pueden reabsorberse desde el intestino
66
Reciclaje enterohepático
Fármacos y metabolitos excretados por la bilis en el intestino pueden ser reabsorbidos y regresar a la circulación sistémica Puede prolongar presencia de fármaco, aumentar vida media y causar múltiples picos en concentración
67
Bioequivalencia
Mismos ingredientes activos, idénticos en potencia o concentración, presentación y vía de administración Velocidades y grados de biodisponibilidad no difieren significativamente Mismo efecto, eficacia y calidad
68
Medicamentos bioequivalentes son iguales en
Eficacia Seguridad Calidad
69
Medicamentos bioquivalentes difieren en
Precio Excipientes Apariencia Laboratorio

Farmacología (7 decks)

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