farmaco werkingsmechanismen Flashcards
Wat is het werkingsmechanisme van paracetamol? Leg uit.
Paracetamol remt (waarschijnlijk) het enzym cyclo-oxygenase (COX), ook wel bekend als prostaglandinesynthetase. Hierdoor kan arachidonzuur niet worden omgezet in prostaglandine (PG) en remt paracetamol de aanmaak van PG’s;
Wat is het werkingsmechanisme van NSAIDs? Leg uit.
NSAID’s verlagen de productie van prostaglandinen door remming van het enzym cyclo-oxygenase.
Wat zijn de 3 gevolgen van NSAID gebruik? (effecten)
anti-inflammatoire werking, verminderde koorts en pijn.
Wat is het werkingsmechanisme van Tramadol? Leg uit. (3,2)
Niet-selectieve μ-,δ- en κ-opiaatreceptoragonist.
Remt neuronale heropname van noradrenaline en versterkt de afgifte van serotonine.
Wat is het werkingsmechanisme van morfine? (welke receptoren (2))
Agonist van μ-receptoren en κ-receptoren .
Waarvoor zorgt morfine bij μ-receptoren? (3)
supraspinale analgesie, ademhalingsdepressie, euforie
Waarvoor zorgt morfine bij κ-receptoren? (3)
spinale analgesie, miose, sedatie
Waardoor komt obstipatie bij morfine?
Door direct effect op zenuwknopen in de darmwand.
Op welke receptor werkt fentanyl voornamelijk?
μ-receptor.
Wat is het werkingsmechanisme van insuline isofaan? (3) Leg uit.
Remmen de productie van glucose in de lever door remming van de gluconeogenese en bevordering van de glycogeensynthese (glycogenese) uit glucose;
Stimuleren de lipogenese en remmen de lipolyse en afgifte van vrije vetzuren uit vetweefsel;
Bevorderen de eiwitsynthese.
Wat gebeurt er bij stimulering van AMPK bij metformine? (3) (1,1,4)
- Stimuleert glucoseopname en gebruik
- Stimuleert vetzuuroxidatie
- Remt synthese van: glycogeen, vetzuren, eiwitten en cholesterol
Wat zijn de voornaamste werkingsmechanismen van metformine? (2)
Remt gluconeogenese in de lever
Verbetert insulinegevoeligheid van perifere weefsels, waardoor glucoseopname toeneemt
Wat is het werkingsmechanismen van SGLT2-remmers? (1) Wat is het effect hiervan? (2)
Remt selectief de natrium/glucose-cotransporter 2 (SGLT2) in de proximale niertubuli.
Vermindert de renale glucosereabsorptie, wat leidt tot uitscheiding van glucose via de urine en osmotische diurese.
Waarvan is de mate van bloedglucosedaling afhankelijk bij SGLT2-remmers? (2)
bloedglucoseconcentratie en de glomerulaire filtratiesnelheid
SGLT2-remmers zijn (onafhankelijk/afhankelijk) van insuline
onafhankelijk
Wat is het resultaat van het verhogen van de afgifte van natrium aan de distale tubulus bij dapagliflozine? (2) Waar leidt dit toe in combi met osmotische diurese? (3)
de tubuloglomerulaire terugkoppeling neemt toe en de intraglomerulaire druk neemt af. Dit in combinatie met osmotische diurese leidt tot een afname van intravasculair volume, verlaagde bloeddruk en lagere voor- en nabelasting (‘pre- en afterload’) van het hart.
GLP1-receptoragonisten zorgen voor een (verlaging/verhoging) van het cyclisch AMP
verhoging
Wat is het werkingsmechanisme van GLP1-receptoragonisten? Leg uit. (3)
Verhoging cyclisch AMP
Verhogen op een glucoseafhankelijke manier de secretie van insuline door β-cellen en verlagen de glucagonafgifte
Bij lage bloedglucosespiegels: verminderen de insulinesecretie bij een hypoglykemie. Dit heeft geen effect op de glucagonsecretie.
Bij hoge bloedglucosespiegels: GLP1-receptoragonisten zoals liraglutide (verlagen/verhogen) op een glucoseafhankelijke manier de secretie van insuline door β-cellen en (verlagen/verhogen) de glucagonafgifte.
Bij hoge bloedglucosespiegels: GLP1-receptoragonisten zoals liraglutide verhogen op een glucoseafhankelijke manier de secretie van insuline door β-cellen en verlagen de glucagonafgifte.
Bij lage bloedglucosespiegels: GLP1-receptoragonisten zoals liraglutide (verminderen/verergeren) de insulinesecretie bij een hypoglykemie. De glucagonsecretie wordt hierbij (niet/ook) belemmerd.
Bij lage bloedglucosespiegels: GLP1-receptoragonisten zoals liraglutide verminderen de insulinesecretie bij een hypoglykemie. De glucagonsecretie wordt hierbij niet belemmerd.
Welke receptoren worden ge-antagoneerd door niet-sederende/perifere antihistaminica? Wat is het effect hiervan? (kort)
H1 receptoren, effect is dat histamine niet kan binden
Welke 3 lichamelijke effecten hebben niet-sederende/perifere antihistaminica?
remming van: constrictie gladde spiercellen, remming van de permeabiliteit van de capillairen, remming van de zenuwuiteinden
Aan welke receptoren bindt SABA medicatie zoals salbutamol? (specifiek)
bèta-2 adrenerge receptoren op de gladde spiercellen in de luchtwegen.
Waardoor relaxeren de spieren bij SABA-medicatie? Wat is het gevolg hiervan?
omdat SABA de reactie van ATP naar cAMP katalyseert. Hierdoor minder bronchoconstrictie.
Wat voor soort spierweefsel relaxeer bij LABA?
bronchiale gladde spierweefsel
Welke soort receptoren worden gestimuleerd door LABA? (erg specifiek)
Selectieve stimulering van de bèta-2 receptoren van het sympatisch zenuwstelsel in de luchtwegen
Wat is de werking van ICS zoals beclomethason? (3)
remmen productie van prostaglandines en leukotriënen; remmen degranulatie mestcellen (IgE-gemedieerd)
Wat is het effect van ICS zoals beclomethason? (4)
vermindering symptomen, exacerbaties, bronchusobstructie en hyperreactiviteit van bronchiën
Wat is het werkingsmechanisme van SAMA zoals ipratropium? (remming van x, receptorwerking, waar leidt het tot?)
Inhalatieparasympathicolytica remmen de werking van acetylcholine door competitieve blokkade van de muscarinereceptoren. In de luchtwegen leidt dit tot relaxatie van gladde spieren.
Wat is het werkingsmechanime van amoxicilline? Leg uit, uitgebreid
Remming van één of meerdere penicillinebindende eiwitten (PBE’s) in de biosynthese van peptidoglycanen: de B lactam ring ziet eruit als D-Ala-D-Ala, dit betekent dat de de PBE van de bacterie bindt aan de B lactam ring, hierdoor kan de peptidoglycaan niet goed vormen dit leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood.
Wat is het werkingsmechanisme van doxycycline?
bindt aan 30S ribosoom. Gevolg: er kunnen geen eiwitten meer gemaakt worden door bacterie –> stopt groei.
Wat is het werkingsmechanisme van claritromycine?
Het remt de intracellulaire eiwitsynthese van gevoelige bacteriën door binding aan de 50S subunit van de ribosomen
Wat is de belangrijkste PK/PD-parameter voor claritromycine? Waarom?
AUC/MIC, omdat dit het best correleert met de effectiviteit van claritromycine.
Claritromycine is een bacterio(statisch/lytisch) middel
bacteriostatisch
Wat is de werking van flucloxacilline?
blokkeert transpeptidase, wat betrokken is bij opbouw van celwand bacterie (voorkomt vorming cross-links)
Wat voor soort antibiotica is claritromycine?
Macrolide
Wat voor soort antibiotica is clindamycine?
Lincomycine
Wat is het werkingsmechanisme van nitrofurantoïne? Leg uit, uitgebreid. (5) (1,1,3,1,1)
- Wordt in de bacteriële cel gereduceerd tot reactieve tussenproducten.
- Deze remmen enzymen die een rol spelen in de Krebs-cyclus;
- Hierdoor onderbreking van de energieaanvoer.
- tussenproducten binden zich op verschillende plaatsen van de ribosomen, hierdoor
- een verstoring van de bacteriële eiwitsynthese.
Waarom komt er een grote hoeveelheid van nitrofurantoïne in de blaas terecht?
Door hydrofiliteit.
Wat is het werkingsmechanisme van fosfomycine?
Fosfomycine remt het enzym fosfo-enol-pyruvyltransferase, dat betrokken is bij de eerste stap van de synthese van de bacteriecelwand
Fosfomycine is werkzaam regen (gramneg/grampos/gramneg en grampos) bacteriën
gramneg en grampos
Wat zijn de risicogroepen bij cystitis? (5)
DM, verminderde weerstand, afwijking aan urinewegen, zwangere vrouwen, mannen
Wat is het werkingsmechanisme van een SU derivaat bijvoorbeeld gliclazide? (3)
- Blokkeren de ATP-afhankelijke kaliumkanalen in het celmembraan van de β-cellen van de pancreas.
- Hierdoor depolarisatie van de β-cel en opening van de calciumkanalen.
- Hierdoor calciuminflux waardoor secretie van insuline uit de β-cel plaatsvindt. -> Effect: verlaging bloedglucoseconcentratie
Wat is het verschil tussen een dihydropyridine en een non-dihydropiridine? (calciumantagonisten) (3)
Dihydropyridines zijn meer potente vasodilators.
Non-dihydropyridines zijn beter voor mensen met diabetische nefropathie en beter voor mensen met chronische nierziekten.
Wat is het werkingsmechanisme van een DPP4-remmer? (4)
- remmen het enzym dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) en voorkomen hiermee hydrolyse van humane incretinehormonen.
- Hierdoor is er stijging van de plasmaconcentraties van actief humaan GLP-1 en ‘glucose-dependent insulinotropic peptide’ (GIP),
- dit leidt tot: stimulering van de glucoseafhankelijke insulinesecretie door β-cellen van de pancreas en
- onderdrukking van de glucagonafgifte, waardoor de hepatische glucoseafgifte daalt.
Wat betekent HbA1c?
Gemiddelde bloedsuikerwaarde van de afgelopen maanden
Wat zijn de risicogroepen voor het geven van een antibioticaprofylaxe bij een bijtwond? (6)
VG: gewrichtsprothese (verhoogd risico op infectie hiervan)
VG: Endocarditis
Verminderde afweer
mens/kattenbeet
beet in extrimiteiten/gelaat/genitaliën
diepe prik/kneusbijtwond
