Farma renal Flashcards
cómo se clasifican los diuréticos según el grado de natriuresis?
diuréticos con eficacia alta: eliminan más del 15% de la carga de Na filtrada (diuréticos de asa)
diuréticos con eficacia mediana: eliminan del 5-10% de la carga de Na filtrada (tiazidas)
diuréticos con eficacia baja: eliminan menos del 5% de la carga de Na filtrada (ahorradores de K, inhibidores de anhidrasa carbónica, osmóticos)
estructura de los inhibidores de la anhidrasa carbónica
tienen un grupo sulfamilo SO2NH2 necesario para la acción diurética
representante de inhibidores de anhidrasa carbónica
acetazolamida
mecanismo de acción de acetazolamida
inhibe reversiblemente la anhidrasa carbónica , el sitio predominante de su acción diurética es el lumen del túbulo proximal donde la anidrasa es esencial para la reabsorción de gran parte del bicarbonato filtrado.
en qué otros sitios se produce la inhibición de la anhidrasa carbónica?
eritrocitos, globo ocular o snc
qué causa la disminución de la anhidrasa carbónica citoplasmática?
disminuye el numero de protones disponibles tanto para el intercambio con Na como para la formación de amonio, causando una acción diurética dependiente del bicarbonato excretado, con una orina alcalina y produciéndose una alcalosis metabólica por el aumento de Cl.
efectos extrarrenales de la anhidrasa carbónica
globo ocular: disminuye el humor acuoso y la presión ocular
snc: su acción sobre plexos coroideos disminuye la producción de LCR
farmacocinética de anhidrasa carbónica
se absorbe bien en TGI
unión a PP al 90%
se excreta inalterada por riñón, tanto por filtración como por secreción
usos de acetazolamida
glaucoma canino, hidrocefalia, alcalosis metabólica, para forzar la excreción de ácidos débiles que se reabsorban en el riñón
contraindicaciones de la acetazolamida
hipokalemia, corticoides mineralocorticoides, hipersensibilidad a sulfonamidas, hembras gestanes porque en dosis altas tiene efectos teratogénicos, hepatopatías, animales diabéticos
prototipo de los diuréticos
manitol
qué son los diuréticos osmóticos?
sustancias que filtran por el glomérulo, no se reabsorben o lo hacen en escasa proporción, incrementa la cantidad de agua eliminada con una pequeña cantidad de sodio eliminada
efectos de la presencia del manitol en la sangre
eleva la osmolaridad del plasma, estimula el desplazamiento del líquido de los tejidos (se incluye LCR) al plasma. Se produce un aumento brusco del volumen plasmático que se normaliza con la filtración del manitol en el riñón
utilidad del manitol
edema cerebral o hipertensión intracraneal, insuficiencia renal, glaucoma
contraindicaciones del manitol
hemorragias cerebrales, deshidratación grave o pacientes hiperhidratados, congestión, edema pulmonar o edema generalizado, anuria, insuficiencia cardiaca
reacciones adversas del manitol
aumento de volumen extracelular, paro cardíaco y edema pulmonar, náuseas, vómitos
farmacocinética del manitol
no se administra vía oral, no se absorbe, admin. via IV, permanece en el compartimento extracelular, eliminación inalterada renal
características de flurosemida
del 15-20% de sodio filtrado es eliminado, actúa en la porción ascendente engrosada del Asa de Henle, inhibe el cotransportador de Na, K y Cl, incrementa la eliminación de K y Ca. Vía de adm oral y parenteral, se puede usar antes de carreras de caballos
farmacocinética de flurosemida
60 al 70% se absorbe via oral, se une a proteinas plasmáticas (94 al 96%), biotransformado por hígado, se conjuga con ácido glucurónico, eliminación renal mayor al 80% y biliar (2-10%), residuos de leche en bovinos, inicio de efecto por vía oral de 20-50 min, IV 5 min
reacciones adversas de flurosemida
hipocalemia, alcalosis metabólica, hipovolemia, trastornos GI
contraindicaciones de flurosemida
hiponatremia, hipovolemia, hipokalemia, insuficiencia hepática, diabetes mellitus
principales tiazídicos
clorotiazida, hidroclorotiazida
mecanismo de acción de diuréticos tiazídicos
se fijan selectivamente al cotransportador de Na y Cl en la porción distal del tubulo contorneado distal y lo inhiben, actúa a nivel de aldosterona, tienen cierta capacidad de inhibir la anhidrasa carbónica en el tub. cont. prox.
absorción de las tiazidas
es buena en el tracto GI, la clorotiazida es la menos liposoluble y puede tener menor absorción
distribución de tiazidas
unión a proteínas plasmáticas es variable (75-95%), la clorotiazida es del 20-80%
eliminación de tiazidas
se excretan principalmente por el riñón, inalteradas por filtración, se excretan por la leche
reacciones adversas de tiazidas
hipercalcemia, hipokalemia
usos de las tiazidas
edema, hipertensión, diabetes insípida, intoxicación por bromo, fluor o yodo, terapia a largo plazo
interacciones de tiazidas
con aminoglucosidos puede causar ototoxicidad, administradas con AINEs pueden aumentar el riesgo de insuficiencia renal secundaria, aumentan la toxicidad de los digitálicos por la hipopotasemia que producen
principales diuréticos ahorradores de potasio
espironolactona, triamtereno y amilorida
mecanismo de acción de los diuréticos ahorradores de potasio
actúan en la última porción del tubulo contorneado distal y en los túbulos colectores. La espironolactona es antagonista de aldosterona y el triamtereno y la amilorida son bloqueadores de los canales de sodio. Se absorben bien pero no completamente
características de espironolactona
depende de la aldosterona, bien absorbida al 90%
reacciones adversas: hiperkalemia, reacciones alérgicas y anafilaxia (raro)
efectos secundarios de los diuréticos ahorradores de potasio
alteraciones GI, alteraciones neurológicas, dermatológicas y hematológicas. La unión a receptores esteroideos puede producir alteraciones de las características sexuales
ejemplos de diuréticos de asa
flurosemida, torsemida, ácido etacrínico
