AINES

Question 1

cuáles son las dos izoformas de la enzima ciclooxigenasa?

Answer 1

COX-1 y COX-2

Question 2

diferencias entre la COX-1 y la COX-2

Answer 2

la COX-1 está siempre presente y se expresa de forma constitutiva, la COX-2 se induce cuando existe un proceso inflamatorio por medio de la acción de mediadores celulares

Question 3

función de la COX-1

Answer 3

mantiene la homeostasis de diversos órganos, sus productos principales de acción (prostraglandinas y tromboxanos) protegen la mucosa gastrointestinal, aumentan el flujo sanguineo renal, promueven la agregación plaquetaria y hemostasia

Question 4

función de la COX-2

Answer 4

presente en el organismo cuando hay un proceso inflamatorio. Los productos resultantes de su actividad (prostagl y trombox) son importantes en las fases de reacción inflamatoria, causan dolor e intervienen en el proceso febril y la endotoxemia

Question 5

Características de los AINEs

Answer 5

todos los AINEs son ácidos debiles, con un pKa menor de 4.5, hidrosolubilidad escasa. Se formulan sales de sodio para aumentar su hidrosolubilidad y su capacidad de atravesar la membrana. Son inhibidores competitivos de la enzima ciclooxigenasa.

Question 6

principales vías de admin de los AINEs

Answer 6

Vía oral es de las más utilizadas.
Vía IV: fenilbutazona, dipirona, isopirina,
flunixino y ketoprofeno,
Vía IM: Flunixino

Question 7

Absorción de los AINEs

Answer 7

comienza en estómago y la mayor parte se absorbe por intestino delgado

Question 8

Unión a proteínas plasmáticas de los AINEs

Answer 8

alta afinidad a proteínas plasmáticas principalmente la albúmina. Hipoalbuminemia da lugar a mayor disponibilidad de la forma activa del fármaco y migración al foco inflamatorio

Question 9

en qué influye la circulación enterohepática de algunos AINEs?

Answer 9

en la persistencia del fármaco en sangre y tejidos, en el grado de exposición de la mucosa intestinal al fármaco y en el grado de toxicidad

Question 10

a qué se deben las diferencias en la semivida entre fármacos y especies?

Answer 10

a los ritmos de aclaramiento renal y hepático

Question 11

diferencias de semividas entre especies y fármacos

Answer 11

salicilato: larga en el gato
fenilbutazona: larga en rumiantes
carprofeno: corta en perros
naproxeno: larga en perros

Question 12

excreción de los AINEs

Answer 12

su eliminación renal varía según el pH de la orina (ritmo de excrecion mayor cuando la orina es alcalina: herbívoros), también influye su unión a PP pues sólo el fármaco libre en sangre pasa a ultrafiltrado glomerular. Algunos fármacos se eliminan parcialmente sin metabolizar por medio de excreción renal activa, algunos se excretan en líquido biliar en forma de conjugados glucurónicos

Question 13

efectos de la inhibición de la COX-1 y la COX-2

Answer 13

COX-1: responsable de la mayoría de los efectos secundarios y la toxicidad de este grupo de fármacos
COX-2: responsable de las acciones terapéuticas de estos fármacos

Question 14

indicaciones terapéuticas de los AINEs

Answer 14

Antiinflamatorio: por su potencia de inhibición de la sintesis de prostaglandinas
Analgésico: para tratar el dolor leve o moderado, analgesia frente a dolor de origen musculoesquelético, vascular, dental y relacionado con el parto
Antipirético: acción debido al bloqueo de prostaglandinas, respuesta central a citocinas (IL-1) y a la vasodilatación de vasos sanguineos superficiales
Antiagregante plaquetario

Question 15

efectos secundarios GI de los AINEs

Answer 15

gastritis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, ulcera del yeyuno, del colon y colitis

Question 16

efectos secundarios renales de los AINEs

Answer 16

necrosis papilar

Question 17

efectos secundarios vasculares de los AINEs

Answer 17

tromboflebitis

Question 18

efectos secundarios en el hueso y cartílago de los AINEs

Answer 18

inhibicion de la sintesis del cartilago y aceleracion de la destruccion de la articulación en osteoartritis

Question 19

efectos secundarios hepáticos de los AINEs

Answer 19

hepatitis en gatos

Question 20

efectos secundarios en la coagulación por AINEs

Answer 20

hemorragias

Question 21

efectos secundarios de la motilidad uterina por AINEs

Answer 21

prolongación de la gestación

Question 22

características del ácido acetil salicílico (aspirina)

Answer 22

inhibe el 75% de la actividad plaquetaria, su biodisponibilidad oral varía en función de formulación del fármaco, desintegración en la cavidad gástrica, el contenido estomacal y el pH gástrico

Question 23

cómo es el proceso de la aspirina desde su metabolización hasta su excreción?

Answer 23

la aspirina se metaboliza a ácido acético y a ácido salicílico, la mayor parte de acido salicilico se combina con glucuronato y glicina en el hígado para producir conjugados hidrosolubles que son excretados en la orina por filtracion glomerular y secrecion tubular

Question 24

semivida de la aspirina

Answer 24

oscila entre 1 y 37 horas
perros: 8.6 horas
gatos: 37.5 horas (glucuronil transferasa)
neonatos: hasta los 35 días de vida pueden eliminar salicilato a un ritmo normal
rumiantes: 3 horas
equinos: 1 hora, eficaz como antitrombótico en caballos en dosis únicas

Question 25

ejemplos de Pirazolonas

Answer 25

fenilbutazona, naproxeno, ibuprofeno

Question 26

vía de administración de la Fenilbutazona

Answer 26

parenteral (intramuscular o intravenosa lenta)

Question 27

características de la fenilbutazona

Answer 27

bajo índice terapéutico, eficaz en el tratamiento sintomático de perros con osteopatía degenerativa, no se recomienda en gatos. Efectos tóxicos sobre la médula ósea debido a disminución de la actividad eritoblástica. Se produce acumulación del fármaco y se eliminan aproximadamente en 25 días

Question 28

características de Naproxeno en perros

Answer 28

semivida más larga, de 45-90 horas, debido a una extensa circulación enterohepática. Muy sensible a la toxicidad de este fármaco, usar como última opción

Question 29

características de Naproxeno en equinos

Answer 29

administración IV genera una concentración máxima en el líquido sinovial a las 6 horas, tienen más resistencia a la toxicidad

Question 30

características del ibuprofeno

Answer 30

no se recomienda en perros. Se pueden observar signos tóxicos a los 2-6 días desde el comienzo del tratamiento: vómitos, diarreas, erosiones gástricas, hemorragias intestinal y disfunción renal

Question 31

características del carprofeno

Answer 31

se ha utilizado en perros, caballos y ganado vacuno. Tiene acción prioritaria de inhibición reversible sobre la COX-2, sin acción sobre la acción plaquetaria. Se elimina por metabolismo hepático con excreción en heces (80%) y orina (20%). Falta aparente de toxicidad, no se recomienda en gatos

Question 32

Características del ketoprofeno

Answer 32

potente antiinflamatorio, antipirético y analgésico, inhibidor de la bradicinina. Utilizado en caballos, ganado vacuno, perros y gatos.
Perros: dolor postoperatorio y fiebre
caballos: procesos musculoesqueléticos, dolor por cólicos

Question 33

caracteríticas de la Meglumina de flunixino

Answer 33

utilizado ampliamente en caballos y rumiantes, es un analgésico potente que se utiliza para producir analgesia visceral y en procesos que cursan con endotoxemia. Vía IV, oral o IM. Se usa preferentemente para procesos inflamatorios musculoesqueléticos, para dolor por cólicos, choque endotóxico, mastitis con endotoxemia

Question 34

ejemplos de derivados del ácido propiónico

Answer 34

carprofeno, ketoprofeno

Question 35

ejemplos de derivados del ácido amononicotinico

Answer 35

meglumina de flunixino

Question 36

ejemplos de derivados de acido acético

Answer 36

indometacina o etodolaco y diclofenaco

Question 37

características de la indometacina

Answer 37

es uno de los inhibidores más potentes de la ciclooxigenasa, potencial alto para producir toxicidad GI en carnívoros relacionado a la recirculación enterohepática en estos

Question 38

Características del diclofenaco

Answer 38

osteoartrítico y musculotendinoso, mayor efecto analgésico que antiinflamatorio, vida media en perros de 3 a 5 horas

Question 39

ejemplos de oxicamos

Answer 39

piroxicam, meloxicam

Question 40

características del piroxicam

Answer 40

se ha utilizado para osteoartritis en perros, vía oral o IV semivida de 40.2 horas, exoerimenta una circulación enterohepática y permite que las dosis se separen 24-48 horas

Question 41

características del Meloxicam

Answer 41

inhibidor preferente de la isoenzima COX-2, para osteoartritis, administración SC, IV seguida de vía oral, 30 minutos prequirúrgico, causa hematoma subcutáneo y vómito

Question 42

ejemplos de Coxibs

Answer 42

Dericoxib, Mavacoxib, Firocoxib, Simicoxib

Question 43

características de los Coxibs

Answer 43

administración oral (tabletas); para osteoartritis, postoperatorio e inflamación moderada en cirugía ortopédica; inhibición preferencial de COX-2, poca toxicidad gástrica y renal, baja toxicidad en neonatos, usados en prequirúrgico de cirugías ortopédicas

Question 44

características del acetaminofeno (paracetamol)

Answer 44

alta eficacia como analgésico, poca actividad antiinflamatoria, apenas inhibe la enzima COX, eficaz en el tratamiento sintomático de la osteopatía degenerativa. No usar en perros, no recomendado en gatos

Question 45

mecanismo de acción de acetaminofeno (paracetamol)

Answer 45

interfiere el metabolismo del ácido araquidónico en el eslabón de los compuestos endoperóxidos intermedios, sólo inhibe la COX cuando hay pocos endoperóxidos en el foco inflamatorio (poco común, por eso su acción antiinflamatoria es escasa)

Question 46

conjugación del acetaminofeno

Answer 46

se conjuga en el hígado con el ácido glucurónico y en menor medida con el sulfato. El fármaco que no se conjuga se metaboliza a compuestos citotóxicos (ácido hidroxámico, muy reactivo). El Glutatión intracelular lo neutraliza pero cuando hay sobredosis del fármaco o capacidad de glucuronización baja, este sistema se satura y aparecen signos de toxicidad (gatos: metahemoglobinemia y necrosis centrolobulillar)

Question 47

características de los glucocorticoides

Answer 47

derivados hormonales sintéticos, efectos sobre el metabolismo de chos y lípidos, catabolismo proteico. Algunos tienen efecto mineralocorticoide, inmunodepresión, mejoran microcirculación, tienen efecto inotropo positivo

Question 48

efectos farmacológicos de los glucocorticoides

Answer 48

antiinflamatorio esteroidal: inhibe la fosfolipasa a2.

Question 49

clasificación de los glucocorticoides según su duración

Answer 49

acción corta: menor a 24 hrs
intermedia: 24-48 hrs
larga: mayor a 48 horas

Question 50

efectos secundarios de los glucocorticoides

Answer 50

cushing (hiperadrenocorticismo), Addison, hepatitis, ulceras gástricas, pancreatitis, atrofia muscular, reducción de síntesis de colágeno (piel delgada, alopecia), inmunodepresión y supresión, abortos y teratogénesis