Farma cardio Flashcards
Fenilefrina
Agonista de alfa 1 (SNSimpático). Efectos: vasoconstrictor por lo que se usa para shock, rinitis (vasoconstricción local)
Nafazolina
Agonista de alfa 1 (SNSimpático). Efectos: vasoconstrictor, por lo que se usa para shock, rinitis (vasoconstricción local)
Clonidina
Agonsita de alfa 2 (SNSimpático). Efectos: principalmente sobre el SNC
Dobutamina
Agonista de beta 1 (SNSimpático). Efectos: inotrópico positivo (aumenta la actividad del corazón) y aumenta la liberación de renina (activa RAAS), por lo que se usará para cardio y shock. Cabe destacar que tiene un efecto dosis-dependiente, a dosis altas se convierte en una catecolamina prototipo por lo que actuaría sobre alfa 1 y beta 1, añadiendose asi los efectos inotrópico positivo y midriatico
Tto de IC: fármaco inotr
opico positivo que aumenta los niveles de AMPc, agonsita betaadrenérgico. Activa la vía de sañlización adenilatociclasa-AMPC-PKA, la cual fosforila y por lo tanto activa, los canales de calcio tipo L y los canales RyR2 del retículo sarcoplásmico. Todo esto aumenta los niveles de calcio intracelular, por lo que aumenta la contractilidad. Tiene una vida media corta por lo que se administra vía intravenosa en el hospital.
Salbutamol
Agonista de beta 2 (SNSimpático). Efectos: broncodilatador, tocolítico (relaja el músculo uterino) y midriatico, por lo que se usará para el asma y EPOC (nombre común es ventolin), para evitar partos prematuros y en oftalmología.
Ergotamina
Derivado ergotico del grupo de antagonista de alfa 1 (SNSimpático). Tienen un efecto vasodilatador y reductor de los niveles de renina (por lo que antihipertensivo). Los derivados ergóticos se utilizan especialmente para las migrañas.
Dihidroergotamina
Dericado ergótico del grupo de antagonistas de alfa 1 (SNSimpático). Efectos: vasodilatador y reductor de los niveles de renina (por lo que antohipertensivo). Los derivados ergoticos se utilzan especialmente para las migrañas.
Prazosina
Antagonista de alfa 1 (SNSimpático), por lo que tiene un efecto vasodilatador y antihipertensivo. Esta indicado par ala HTA y sirve para facilitar la micción en casos de hiperplasia benigna de próstata.
Mirtazapina
Antagonista de alfa 2 (SNSimpático), receptor predominante en el SNC. Es un antidepresivo
Atenolol
Bloqueante (antagonista) selectivo de beta 1 (SNSimpático), tambien llamado cardioselectivo. Efectos: inotropo negativo, como reaccion adversa puede ocurrir bradicardia, y reduce los niveles de renina, por lo que es antihipertensivo. Indicado para arritmias, isquemias cardiacas , HTA e insuficiencia cardiaca.
Disminuye a contractilidad y la FC además de la poscarga al inhibir RAAS. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina estable, pues tiene un efecto sinérgico con los nitratos y nitritos como la nitroglicerina (fármaco de elección en infarto). Entre sus indicaciones podemos encontrar también los infartos pues reducen la mortalidad y el riesgo de arritmias postinfarto si se dan unas 12h tras el incidente.
Biosoprolol
Bloqueante (antagonista) selectivo de beta 1 (SNSimpático), tambien llamado cardioselectivo. Efectos: inotropo negativo, como reaccion adversa puede ocurrir bradicardia, y reduce los niveles de renina, por lo que es anthipertensivo. Indicado para arritmias, isquemias cardiacas, HTA e insuficiencia cardiaca.
Disminuye a contractilidad y la FC además de la poscarga al inhibir RAAS. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina estable, pues tiene un efecto sinérgico con los nitratos y nitritos como la nitroglicerina (fármaco de elección en infarto). Entre sus indicaciones podemos encontrar también los infartos pues reducen la mortalidad y el riesgo de arritmias postinfarto si se dan unas 12h tras el incidente.
Propanolol
Bloqueante (antagonista) no selectivo, por lo que afecta a beta 1 y beta 2. No cardioselectivo.
Efectos:
- Beta 1: inotropo negativo por lo que puede ocasionar bradicardia como reaccion adversa. Esta indicado para arritmias, isquemias cardiacas, HTA e insuficicnecias cardiacas.
-Beta 2: broncoespasmo (sin ningun tipo de indicacion medica, se trata de una reacciona adversa). Puede intererir con la accion de otros medicamentos como el salbutamol (agonista de beta 2). Reduce a su vez la presión ocular, por lo que esta indicado en caso de glaucoma
Disminuye a contractilidad y la FC además de la poscarga al inhibir RAAS. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina estable, pues tiene un efecto sinérgico con los nitratos y nitritos como la nitroglicerina (fármaco de elección en infarto). Entre sus indicaciones podemos encontrar también los infartos pues reducen la mortalidad y el riesgo de arritmias postinfarto si se dan unas 12h tras el incidente.
Resto de antagonistas beta
Otro de sus efectos es en el higado, que disminuye la glucogenolisis y la neoglucogenesis (mala recuperacion de la hiperglucemia).
Pilocarpina
Farmaco colinérgico (agonista del SNParasimpático). Su unica indicación es en el glaucoma, se adminsitra via topica para evitar las reacciones adversas que tendría activar todos los receptores muscarinicos (metabotropicos) y nicotinicos (ionotropicos).
Inhibidores acetilcolinesterasa
farmaco colinergico (agonista del SNSimpatico) que inhibe la acetilcolinesterasa, enzima que degrada la Ach en la hendidura sinaptica. Su unica indicacion es en caso de Alzheimer
Atropina
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antimuscarínico. Se trata de un compuesto natural. Indicaciones para broncodilatar y mejorar los síntomas de vejiga hiperactiva
Escopolamina
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antimuscarínico. Se trata de un compuesto natural. Indicaciones para broncodilatar y mejorar los síntomas de vejiga hiperactiva. Comunmente se llama burundanga, y la inhibición del sistema parasimpático produce amnesia.
Ipratropio
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antimuscarínico. Se trata de un compuesto sintético. Indicaciones para broncodilatar y mejorar los síntomas de vejiga hiperactiva
Tiotropio
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antimuscarínico. Se trata de un compuesto sintético. Indicaciones para broncodilatar y mejorar los síntomas de vejiga hiperactiva.
Bótox
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antinicotínico. Inhibe la placa neuromuscular, usado para anestesia.
Paquicurares
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antinicotínico no despolarizante. Inhibe la placa neuromuscular, usado para anestesia.
Leptocurares
Fármaco anticolinérgico (antagonista del SNSimpático), del tipo antinicotínico despolarizante. Inhibe la placa neuromuscular, usado para anestesia.
Captopril
Antihipertensivo IECA (inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina 2).
Efectos: inhibe la vasoconstricción de RAAS y la reabsorción de sodio y agua (por lo que tambien inhibe la volemia al impedir que se estimule SNS y la liberación de aldosterona y vasopresina).
RA: hipotension postural (sobretodo con las primeras dosis), erupciones cutáneas, angioedema, hiperpotasemia y tos irritativa persistente (no muy frecuente, pero cuando aparece hay que retirar el farmaco por que es muy molesta.
Indicaciones: HTA, IC, cardiopatías isquémicas, nefropatía diabética e insuficiencia renal progresiva.
Enalopril
Antihipertensivo IECA (inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina 2).
Efectos: inhibe la vasoconstricción de RAAS y la reabsorción de sodio y agua (por lo que tambien inhibe la volemia al impedir que se estimule SNS y la liberación de aldosterona y vasopresina).
RA: hipotension postural (sobretodo con las primeras dosis), erupciones cutáneas, angioedema, hiperpotasemia y tos irritativa persistente (no muy frecuente, pero cuando aparece hay que retirar el farmaco por que es muy molesta.
Indicaciones: HTA, IC, cardiopatías isquémicas, nefropatía diabética e insuficiencia renal progresiva.
Losartan
Antihipertensivo ArA-2 (antagonista del receptor para la angiotensina 2, receptor AT1).
Efectos: pueden tardar hasta 2 semanas en aparecer. En caso de DM2 con nefropatía puede evitar que progrese a insuficicnecia renal.
RA: teratogenia, mareos, cefalea, hiperpotasemia
Indicaciones: HTA
Valsartan
Antihipertensivo ArA-2 (antagonista del receptor para la angiotensina 2, receptor AT1).
Efectos: pueden tardar hasta 2 semanas en aparecer. En caso de DM2 con nefropatía puede evitar que progrese a insuficicnecia renal.
RA: teratogenia, mareos, cefalea, hiperpotasemia
Indicaciones: HTA
Aliskiren
Antihipertensivo, el único antagonista de la renina.
Efectos: compite con la angiotensina en su unión con la renina, por lo que frena toda la cascada.
RA: se tolera bien pero no dar en combinación con IECAS o ARA2, por que aumenta el riesgo de hipotensión o hiperpotasemia.
Indicaciones: HTA
Verapamilo
Hipertensivo antagonista de canales de calcio de tipo 1, por lo que tiene efectos cardiologicos y vasculares
Efectos: vasodilata (preferentementa arterial) y reduce la contractibilidad del corazón.
RA: bradicardia, bloqueo AV e insuficiencia cardiaca, naúseas, vómitos y estreñimiento.
Indicaciones: HTA, cardiopatía isquémica, arritmias y enf. de Raynaud.
En la cardiopatía isquémica aumenta el aporte de O2 y disminuye la precarga y la poscarga. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina (efecto sinérgico con nitritos y betabloqueantes) y del infarto (no se ha demostrado que reduzca la mortalidad). Ademas, al ser una antagonista de tipo 1, tambien disminuye la demanda de O2 al bajar la FC y la contractilidad.
Tiene propiedades antiarrítmicas al bloquear los canales de calcio en el miocardio, y por tanto la fase 2 del ciclo cardiaco. Es el tratamiento de elección para las arritmias supraventriculares.
Diltiazem
Hipertensivo antagonista de canales de calcio de tipo 1, por lo que tiene efectos cardiologicos y vasculares
Efectos: vasodilata y reduce la contractibilidad del corazón.
RA: bradicardia, bloqueo AV e insuficiencia cardiaca, naúseas, vómitos y diarrea.
Indicaciones: HTA, cardiopatía isquémica, arritmias y enf. de Raynaud.
En la cardiopatía isquémica aumenta el aporte de O2 y disminuye la precarga y la poscarga. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina (efecto sinérgico con nitritos y betabloqueantes) y del infarto (no se ha demostrado que reduzca la mortalidad). Ademas, al ser una antagonista de tipo 1, tambien disminuye la demanda de O2 al bajar la FC y la contractilidad.
Tiene propiedades antiarrítmicas al bloquear los canales de calcio en el miocardio, y por tanto la fase 2 del ciclo cardiaco.
Nifedipino
Antihipertensivo antagonista de los canales de calcio tipo 2/dihidropiridina.
Efectos: vasodilatación arteriovenosa (primariamente arterial por la dependencia de uso y de voltaje).
RA: taquicardia refleja debido a los mecanismos compensatorios (activan RAAS y SNS), rubeosis facial, cefalea, congestión nasal, palpitaciones, hipotensión, edemas, nauseas, vómitos, diarrea y mareo
Indicaciones: HTA, cardiopatía isquémica, enfmerdad de Raynaud, profilaxis migrana, nefroprotección, espasmo esofágico, vértigo y dismenorrea.
En la cardiopatía isquémica aumenta el aporte de O2 y disminuye la precarga y la poscarga. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina (efecto sinérgico con nitritos y betabloqueantes) y del infarto (no se ha demostrado que reduzca la mortalidad).
Nimodipino
Antihipertensivo antagonista de los canales de calcio tipo 2/dihidropiridina.
Efectos: vasodilatación arteriovenosa (primariamente arterial por la dependencia de uso y de voltaje).
RA: taquicardia refleja debido a los mecanismos compensatorios (activan RAAS y SNS), rubeosis facial, cefalea, congestión nasal, palpitaciones, hipotensión, edemas, nauseas, vómitos, diarrea y mareo
Indicaciones: HTA, cardiopatía isquémica, enfmerdad de Raynaud, profilaxis migrana, nefroprotección, espasmo esofágico, vértigo y dismenorrea.
En la cardiopatía isquémica aumenta el aporte de O2 y disminuye la precarga y la poscarga. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina (efecto sinérgico con nitritos y betabloqueantes) y del infarto (no se ha demostrado que reduzca la mortalidad).
Amlodipino
Antihipertensivo antagonista de los canales de calcio tipo 2/dihidropiridina.
Efectos: vasodilatación arteriovenosa (primariamente arterial por la dependencia de uso y de voltaje).
RA: taquicardia refleja debido a los mecanismos compensatorios (activan RAAS y SNS), rubeosis facial, cefalea, congestión nasal, palpitaciones, hipotensión, edemas, nauseas, vómitos, diarrea y mareo
Indicaciones: HTA, cardiopatía isquémica, enfmerdad de Raynaud, profilaxis migrana, nefroprotección, espasmo esofágico, vértigo y dismenorrea.
En la cardiopatía isquémica aumenta el aporte de O2 y disminuye la precarga y la poscarga. Se usa como profiláctico a largo plazo de la angina (efecto sinérgico con nitritos y betabloqueantes) y del infarto (no se ha demostrado que reduzca la mortalidad).
Nitroglicerina
Antihipertensivo vasodilatador venoso.
Efectos: dona NO (óxido nítrico) y promueven su entrada, por lo que vasodilata al aumentar los niveles de GMPc (a dosis reducidas venosa y a dosis elevadas tambien arterial).
Farmacocinética: si el paciente esta consciente se da por vía sublingual (muy irrigada y como no tiene un primer paso hepático esta vía lo evita), spray oral, en caso de no estar consciente, se da por vía venosa (via subcutánea es muy lenta).
Administración: se debe dar tumbado porque al ser un potente vasodilatador, puede dar hipotensión ortostática. El farmaco sublingual se debe dejar qeu se disuelva poco a poco y no tragar. Una vez se ha pasado la angina, el resto del comprimido hay que escupirlo (puede dar cefaleas de unos 5´, raramente mas de 20´). Si no remite, se puede repetir la dosis cada 5´hasta un maximo de 3 comprimidos. Si no, a urgencias.
RA: taquicardia, edemas, rubosis facial, mareos, vómitos, TOLERANCIA (separa 6h entre dosis y dosis) y DEPENDENCIA (síndrome de abstinencia se presenta como una cardiopatía isquémica)
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la cardiopatía isquémica, bien sean anginas estables, inestables o infarto (fármaco de elección en caso de infarto), IC y HTA (en casos extremos). En caso de infarto se da un primer bolo de nitroglicerina IV para reducir el riesgo del infarto y la mortalidad.
Como profilaxis de angina, se administra unos 3-5´antes del eercicio y sus efectos duran 30´.
Hidralazina
Antihipertensivo vasodilatador arterial
Efectos: promueve la entrada de NO
Indicaciones: HTA muy grave o refractaria al tratamiento. Las ventajas es que se puede dar en asociación con diuréticos y betabloqueantes adrenergicos
Minoxidilo
Antihipertensivo vasodilatador mixto incrementador de la conductancia de potasio.
Efecto: la apertura de los canales de potasio, cierra los de calcio, por lo que relaja.
RA: taquicardias, edemas, hipertricosis. Recordar que por vía tópica puede dar efectos sistémicos
Indicaciones: HTA (pero no de forma crónica) y alopecia.
Diazóxido
Antihipertensivo vasodilatador mixto incrementador de la conductancia de potasio.
Efecto: la apertura de los canales de potasio, cierra los de calcio, por lo que relaja. Tiene una acción inmediata muy potente
RA: los mecanismos compensatorios serán tb muy potentes. Hipotensión severa, excesiva respuesta simpática, gran retención salina, hiperglucemia (genera resistencia a la insulina) e hipertricosis
Indicaciones: urgenica hipertensiva, se administra asociado a diuréticos de asa
Nitroprusiato
Antihipertensivo vasodilatador mixto incrementador de la conductancia de potasio.
Efecto: la apertura de los canales de potasio, cierra los de calcio, por lo que relaja. Tiene una acción inmediata muy potente
RA: hipotensión intensa
Indicaciones: tto de elección en urgencias hipertensivas. Se usa tb para cirugías o cuidados intensivos (MONITORIZAR)
Sildenafil
Antihipertensivo vasodilatador mixto inhibidor de la fosfodiesterasa 5. TAmbien llamado viagra.
Efecto: puro vasodilatador. El NO genera GMPc, que es el que vasodilata. DIcho GMPc es degradado por la fosfodiesterasa 5.
Indicaciones: hipertensión pulmonar y disfunción erectil
Bosentan
Antihipertensivo vasodilatador mixto antagonsita del receptor de endotelina (vasoconstrictor).
Indicaciones: hipertensión pulmonar.
Simvastatina
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, del grupo de las estatinas, inhibidores de la HMG-CoA reductasa (enzima esencial en la síntesis de colesterol endógeno). Dicha síntesis es hepática y tiene como sustrato el HMC-CoA que pasa a ácido mevalónico y por ultimo a colesterol.
Presenta a su vez acciones pleotrópicas: mejora la función endotelial, antioxidante, estabilizan la placa de ateroma, inhibe procesos inflamatorios de la placa de ateroma, antitrombóticos, disminuye la presión arterial y aumenta la vascularización del tejido isquémico.
Administración: vía oral, pero tiene una biodisponibilidad menor del 35%, por el 1º paso hepático. Se da una única dosis diaria con la cena (la síntesis endógena de colesterol ocurre principalmente por la noche).
Eliminación metabolismo hepático y eliminación por la vía biliar.
RA: se toleran muy bien, aunque puede dar síntomas TGI, cefaleas, neuropatías, mialgias, calambres musculares, rabdomioisis y hepatotoxicidad (vigilar interacciones con otros fármacos que de metabolismo hepático)
Atorvastatina
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, del grupo de las estatinas, inhibidores de la HMG-CoA reductasa (enzima esencial en la síntesis de colesterol endógeno). Dicha síntesis es hepática y tiene como sustrato el HMC-CoA que pasa a ácido mevalónico y por ultimo a colesterol.
Presenta a su vez acciones pleotrópicas: mejora la función endotelial, antioxidante, estabilizan la placa de ateroma, inhibe procesos inflamatorios de la placa de ateroma, antitrombóticos, disminuye la presión arterial y aumenta la vascularización del tejido isquémico.
Administración: vía oral, pero tiene una biodisponibilidad menor del 35%, por el 1º paso hepático. Se da una única dosis diaria con la cena (la síntesis endógena de colesterol ocurre principalmente por la noche).
Eliminación metabolismo hepático y eliminación por la vía biliar.
RA: se toleran muy bien, aunque puede dar síntomas TGI, cefaleas, neuropatías, mialgias, calambres musculares, rabdomioisis y hepatotoxicidad (vigilar interacciones con otros fármacos que de metabolismo hepático)
Colestiramina
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, inhibidor de la absorción de colesterol, de tipo resina de intercambio iónico
Efectos: se conjuga con los ácidos biliares por lo que compite con el colesterol para ser absorbido. Esto además estimula la conversión del colesterol endógeno en ácidos biliares
RA: alteraciones gastrointestinales y la reducción de la absorción de vitaminas liposolubles y farmacos que comparte los acidos biliares como vía de absorción
Colestipol
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, inhibidor de la absorción de colesterol, de tipo resina de intercambio iónico
Efectos: se conjuga con los ácidos biliares por lo que compite con el colesterol para ser absorbido. Esto además estimula la conversión del colesterol endógeno en ácidos biliares
RA: alteraciones gastrointestinales y la reducción de la absorción de vitaminas liposolubles y farmacos que comparte los acidos biliares como vía de absorción
Colesevelam
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, inhibidor de la absorción de colesterol, de tipo resina de intercambio iónico
Efectos: se conjuga con los ácidos biliares por lo que compite con el colesterol para ser absorbido. Esto además estimula la conversión del colesterol endógeno en ácidos biliares
RA: alteraciones gastrointestinales y la reducción de la absorción de vitaminas liposolubles y farmacos que comparte los acidos biliares como vía de absorción
Ezetimiba
Hipolipemiante que reduce los niveles plasmáticos de colesterol, inhibidor de la absorción de colesterol
Mecanismo: bloquea el transportador NPC1L1 (proteína situada en las membranas del borde en cepillo de los enterocitos). Esto provoca que a pesar de que el colesterol se conjugue, impide que se absorba. Las vitaminas liposolubles no utilizan este mecanismo transportador, por lo que su absorción no se va a ver afectada, a diferencia de con las resinas de cambio iónico.
RA: muy infrecuentes y leves
Indicaciones: hipercolesterolemia familiar. No muestran mucha efectividad por si misma, por lo que nunca se da en monoterapia, siempre en combinación con estatinas.
Evolocumab
Hipolipemiante reductor de los niveles plasmaticos de colesterol de tipo anticuerpo monoclonal que degrada colesterol LDL.
Mecanismo de acción: se une a PCSK9 (proteína endógena cuya función es la de internalizar el receptor para LDL [R-LDL], el cual cuando se une al LDL lo degrada). Por tanto, bloquea la inhibición de la degradación
Administración: vía parenteral (como la mayoría de los fármacos biológicos), pero tienen la ventaja de que tiene una larga vida media, por lo que solo se administra una vez al mes.
Alirocumab
Hipolipemiante reductor de los niveles plasmaticos de colesterol de tipo anticuerpo monoclonal que degrada colesterol LDL.
Mecanismo de acción: se une a PCSK9 (proteína endógena cuya función es la de internalizar el receptor para LDL [R-LDL], el cual cuando se une al LDL lo degrada). Por tanto, bloquea la inhibición de la degradación
Administración: vía parenteral (como la mayoría de los fármacos biológicos), pero tienen la ventaja de que tiene una larga vida media, por lo que solo se administra una vez cada dos semanas.
Gemfibrozilo
Hipolipemiante que disminuye los niveles de triglicéridos, de tipo fibratos (agonistas de PPAR-alfa)
Mecanismo de acción: agonista de PPAR-alfa (receptores nucleares activados por proliferadores de peroxisomas). Cuando este receptor es estimulado, migra al núcleo. Este fármaco al unirse a el, migra al núcleo con el y promueve la lectura de gene involucrados en el metabolismo lipídico. Entre sus efectos podemos encontrar la disminución de síntesis de TG (por lo tanto disminuyen sus niveles plasmáticos), disminución de síntesis de VLDL (por lo que disminuyen sus niveles plasmáticos), aumenta la síntesis de HDL y la de lipoprotein-lipasa (rompe los TG en ácidos grasos pequeños para que las células puedan usarlos).
RA: sobretodo digestivas (naúseas y diarreas), cutáneas, hematológicas, neurológicas y rabdomiolisis.
Indicaciones: hipertrigliceridemia y dislipemia mixta (este utimo en combinación con las estatinas)
Fenofibrato
Hipolipemiante que disminuye los niveles de triglicéridos, de tipo fibratos (agonistas de PPAR-alfa)
Mecanismo de acción: agonista de PPAR-alfa (receptores nucleares activados por proliferadores de peroxisomas). Cuando este receptor es estimulado, migra al núcleo. Este fármaco al unirse a el, migra al núcleo con el y promueve la lectura de gene involucrados en el metabolismo lipídico. Entre sus efectos podemos encontrar la disminución de síntesis de TG (por lo tanto disminuyen sus niveles plasmáticos), disminución de síntesis de VLDL (por lo que disminuyen sus niveles plasmáticos), aumenta la síntesis de HDL y la de lipoprotein-lipasa (rompe los TG en ácidos grasos pequeños para que las células puedan usarlos).
RA: sobretodo digestivas (naúseas y diarreas), cutáneas, hematológicas, neurológicas y rabdomiolisis.
Indicaciones: hipertrigliceridemia y dislipemia mixta (este utimo en combinación con las estatinas)
Bezafibrato
Hipolipemiante que disminuye los niveles de triglicéridos, de tipo fibratos (agonistas de PPAR-alfa)
Mecanismo de acción: agonista de PPAR-alfa (receptores nucleares activados por proliferadores de peroxisomas). Cuando este receptor es estimulado, migra al núcleo. Este fármaco al unirse a el, migra al núcleo con el y promueve la lectura de gene involucrados en el metabolismo lipídico. Entre sus efectos podemos encontrar la disminución de síntesis de TG (por lo tanto disminuyen sus niveles plasmáticos), disminución de síntesis de VLDL (por lo que disminuyen sus niveles plasmáticos), aumenta la síntesis de HDL y la de lipoprotein-lipasa (rompe los TG en ácidos grasos pequeños para que las células puedan usarlos).
RA: sobretodo digestivas (naúseas y diarreas), cutáneas, hematológicas, neurológicas y rabdomiolisis.
Indicaciones: hipertrigliceridemia y dislipemia mixta (este utimo en combinación con las estatinas)
Digoxina
Fármaco contra la IC. Inotrópico positivo de tipo glucósido cardiotónico, fármaco digitálico. Se fija de manera específica y reversible a la superficie extracelular de la subunidad alfa de la ATPasa dependiente de Na+ y K+. Esto lo que provoca es un aumento de sodio intracelular. Para contrarrestarlo se activa el intercambiador Na+-Ca2+ del sarcolema, el cual expulsa sodio pero a expensas de aumentar el calcio intracelular (aumentando así la contractilidad del corazón). Dicho calcio intracelular facilita a su vez la salida de más calcio del retículo sarcoplásmico.
Estos fármacos tambien inhiben la activación neurohormonal (disminuye e tono simpático y los niveles plasmáticos de NA, renina y AG2).
Cabe destacar que la hiperpotasemia disminuye la afinidad de estos fármacos, es por ello que las sales de potasio se usan en el tratamiento de intoxicación digitálica (tiene un estrecho margen terapéutico). Por el contrario, la hipopotasemia aumenta la excitabilidad cardíaca, disminuye la excreción renal y potencia los efectos cardiotóxicos de la digoxina.
Indicaciones: IC y arritmias
Como antiarrítmico destacar que posee una estrecha ventana terapéutica y que hay que vigilar que una de sus posibles RA son las propias arritmias.
Metildigoxina
Fármaco contra la IC. Inotrópico positivo de tipo glucósido cardiotónico, fármaco digitálico. Se fija de manera específica y reversible a la superficie extracelular de la subunidad alfa de la ATPasa dependiente de Na+ y K+. Esto lo que provoca es un aumento de sodio intracelular. Para contrarrestarlo se activa el intercambiador Na+-Ca2+ del sarcolema, el cual expulsa sodio pero a expensas de aumentar el calcio intracelular (aumentando así la contractilidad del corazón). Dicho calcio intracelular facilita a su vez la salida de más calcio del retículo sarcoplásmico.
Estos fármacos tambien inhiben la activación neurohormonal (disminuye e tono simpático y los niveles plasmáticos de NA, renina y AG2).
Cabe destacar que la hiperpotasemia disminuye la afinidad de estos fármacos, es por ello que las sales de potasio se usan en el tratamiento de intoxicación digitálica (tiene un estrecho margen terapéutico). Por el contrario, la hipopotasemia aumenta la excitabilidad cardíaca, disminuye la excreción renal y potencia los efectos cardiotóxicos de la digoxina.
Indicaciones: IC y arritmias
Dopamina
Tto de IC: fármaco inotr
opico positivo que aumenta los niveles de AMPc, agonsita betaadrenérgico. Activa la vía de sañlización adenilatociclasa-AMPC-PKA, la cual fosforila y por lo tanto activa, los canales de calcio tipo L y los canales RyR2 del retículo sarcoplásmico. Todo esto aumenta los niveles de calcio intracelular, por lo que aumenta la contractilidad. Tiene una vida media corta por lo que se administra vía intravenosa en el hospital.
Milrinona
Tto de IC: inotropo positivo que aumenta los niveles de AMPc del tipo inhibidor de fosfodiesterasa 3.
Esta enzima es inhibida de forma selectiva, por lo que se bloquea así la degradación de AMPc en 5-AMP. Esto hace que se active la PKA, la cual fosforila y por lo tanto activa, los canales de calcio tipo L y los canales RyR2 del retículo sarcoplásmico. Todo esto aumenta los niveles de calcio intracelular, por lo que aumenta la contractilidad. Se adminsitra por vía iv.
Indicaciones: IC refractaria al uso de otros inotrópicos.
Levosimendan
Tto de IC: inotropo positivo que aumenta la sensibilidad al calcio. Se une al dominio Nterminal de la troponina C (Tn-C) y prolonga los cambios conformacionales que se producen al aumentar el calcio intracelular. Por lo que aumenta la contractilidad del miocardio a cualquier concentración de calcio.
Vía iv
Indicaciones: hospitalizados con IC descompensada (crónica o aguda).
Carvedilol
Fármaco utilizado en IC que reduce la precarga y la poscarga siendo un antagonista de beta y alfa 1 (mixto).
- Alfa1: vasodilatador y reductor de los niveles de renina (por lo que antohipertensivo)
- Beta 1: inotropo negativo por lo que puede ocasionar bradicardia como reaccion adversa. Esta indicado para arritmias, isquemias cardiacas, HTA e insuficicnecias cardiacas.
-Beta 2: broncoespasmo (sin ningun tipo de indicacion medica, se trata de una reacciona adversa). Puede intererir con la accion de otros medicamentos como el salbutamol (agonista de beta 2). Reduce a su vez la presión ocular, por lo que esta indicado en caso de glaucoma
Dapaglifozina
Glifozina: inhibidor de SGLT2 (cotransportador de NA y glucosa situado en el tubulo proximal). Es el encargado de absorber hasta un 90% de la glucosa renal reabsorbida.
Se usa principalmente como tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (hipoglucemiante), pero tambien tiene beneficios cardiovasculares al tener un efecto diurético (al inhibir este cotransportador, no se reabsorbe glucosa, pero tampoco sodio y ambos arrastran mucha agua, esto conlleva una reducción de la precarga y la poscarga del VI).
Empaglifozina
Glifozina: inhibidor de SGLT2 (cotransportador de NA y glucosa situado en el tubulo proximal). Es el encargado de absorber hasta un 90% de la glucosa renal reabsorbida.
Se usa principalmente como tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (hipoglucemiante), pero tambien tiene beneficios cardiovasculares al tener un efecto diurético (al inhibir este cotransportador, no se reabsorbe glucosa, pero tampoco sodio y ambos arrastran mucha agua, esto conlleva una reducción de la precarga y la poscarga del VI).
Canaglifozina
Glifozina: inhibidor de SGLT2 (cotransportador de NA y glucosa situado en el tubulo proximal). Es el encargado de absorber hasta un 90% de la glucosa renal reabsorbida.
Se usa principalmente como tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (hipoglucemiante), pero tambien tiene beneficios cardiovasculares al tener un efecto diurético (al inhibir este cotransportador, no se reabsorbe glucosa, pero tampoco sodio y ambos arrastran mucha agua, esto conlleva una reducción de la precarga y la poscarga del VI).
Vericiguat
Tratamiento de la IC que modula los efectos neurohormonales. Estimula de manera directa, independiente y sinergicamente con el NO la GCs (guanilato ciclasa soluble). Este receptor es el del óxido nítrico, por lo que restablece la deficiencia relativa que se produce en la IC de la vía de señalización NO-GCs-GMPc.
Efectos: reducción del remodelado del VI, mejoría de la función cardiáca y vascular, descenso de la fibrosis y de la inflamación
Sacubritilo-valsartán
Asociación farmacológica que consigue inhibir la neprilisina y el receptor de la angiotensina.
Sacubritilo: inhibe la neprilisina, que es una endopeptidasa neutra (NEP) encargada de degradar péptidos como los natriuréticos. Al inhibirla, los PN ejercen su acción mediante la activación de los receptores presentes en las membranas celulares que están acoplados a una guanilil-ciclasa, dando por resultado un aumento del GMPC. Esto se traduce en vasodilatación, natiruresis (y por lo tanto diuresis), aumento de TFG y del flujo sanguíneo renal, inhibición de la liberación de renina y aldosterona, reducción de SNS y efectos antihipertróficos y antifibroticos.
Valsartán: antagoisita de AT1 (receptor de la angiotensina II tipo-1. Con esto inhibe los efectos de RAAS:
Molsidomina
Fármaco antianginoso que libera NO por lo que tiene un efecto similar al de los nitratos.
Indicaciones: profilaxis a largo plazo de angina.
Ivabradina
Fármaco antianginoso que disminuye la FC.
Indicaciones: profilaxis a largo lazo de la angina
Ranolazina
Fármaco antianginoso del cual no se conoce muy bien su mecanismo de acción.
Indicaciones: tratamiento sintomático y como terapia complementaria de la angina
Quinidina
Antiarritmico de clase 1A (bloquea levemente los canales de sodio de los cardiomiocitos) que disminuye la contractilidad cardiaca, pero que además induce vasodilatación porque tiene unos efectos similares a los antagonistas alfa. Del mismo modo, también posee efectos anticolinergicos y antimuscarínicos (con las consecuentes RA de sequedad bucal, visión borrosa y micción dificultada).
RA: hipotensión grave, trombocitopenia, lupus y cinconismo (intoxicación por quinidina). La aparición de estas RA puede llegar a darse hasta en un 30% de los medicados y cuando aparecen obligan a su suspensión. Debemos monitorizarlos de cerca. Además, suele interactuar bastante.
Mismo efectos que la procainamida y la disopiramida
Procainamida
Antiarrítmico de clase 1A (bloqueador leve de los canales de sodio). Al igual que la quinidina y la disopiramida, disminuye la contractilidad cardiaca, pero además induce vasodilatación porque tiene unos efectos similares a los antagonistas alfa. Del mismo modo, también posee efectos anticolinergicos y antimuscarínicos (con las consecuentes RA de sequedad bucal, visión borrosa y micción dificultada).
No obstante, tiene un menor efecto anticolinérgico por lo que tiene menos RA (hipotensión, trombocitopenia y lupus).
Hay que vigilar en caso de darlo por vía IV, por que habria que preparar adrenalina en caso de hipotension grave.
Disopiramida
Antiarrítmico de clase 1A (bloqueador leve de los canales de sodio). Al igual que la quinidina y la procainamida, disminuye la contractilidad cardiaca, pero además induce vasodilatación porque tiene unos efectos similares a los antagonistas alfa. Del mismo modo, también posee efectos anticolinergicos y antimuscarínicos (con las consecuentes RA de sequedad bucal, visión borrosa y micción dificultada).
No obstante, tiene un mayor efecto anticolinérgico que la quinidina, por lo que es de riesgo en pacientes con IC. Por ello es de segunda elección.
Lidocaína
Antiarritmico de tipo 1B (bloqueo moderado de los canales de sodio).
Es bien tolerada pero a dosis elevadas puede dar RA neurológicas y CV.
Indicaciones: arritmias ventriculares
Propafenona
Antiarrítmico de clase 1B (bloquea fuertemente los canales de sodio). Consigue reducir la actividad y la contractilidad del corazón por que tiene cierto efecto betabloqueante.
RA: alteraciones neurológicas, cv y digestivas
Administración: buena absorción por vía oral, avisar de que tiene un sabor amargo y produce cierta anestesia en la boca.
Flecainida
Antiarrítmico de clase 1B (bloquea fuertemente los canales de sodio). Efectos similares a la propafenona (reduce la actividad del corazón y la contractilidad del mismo) pero sin esa acción betabloqueante.
RA: alteraciones neurológicas, cv y digestivas
Administración: buena absorción por vía oral.
Amiodarona
Antiarrítmico del grupo 3 (bloquea los canales de potasio afectando a la fase 3, bloque ala fase 3 prolongando la meseta para recuperar la coordinación).
RA: muchas y un 23% de frecuentes. Cuando aparecen se debe suspender el tratamiento. La mas importante son las alteraciones tiroideas (pues la molécula de este fármaco contiene dos átomos de yodo que pueden interaccionar con la síntesis de las hormonas). Entre otras RA encontramos CV, TGI, neurológicas, pulmonares y fotosensibilidad.
Sotalol
Antiarrítmico del grupo 3 (bloquea los canales de potasio afectando a la fase 3, bloquea la repolarización prolongando la meseta para recuperar la coordinación).
Adenosina
Antiarrítmico que frena la actividad de las células.
Indicaciones: arritmias taquicárdicas
Administración: IV
