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Epilepsia e Sono > FACs > Flashcards

FACs Flashcards

1
Q

Topiramato - efeitos adversos

A

Metabólico: Perda de peso

Sonolência
Dificuldade em encontrar palavras (anomia), déficit cognitivo
Confusão
Comprometimento da memória
Tonteiras

Inib. Anidrase carbônica:
-Parestesias (MUITO COMUM!)
-Glaucoma ângulo fechado doloroso. Pode induzir uma miopização aguda
-Litíase Renal
Efeito idiossíncrasico: hipertermia maligna

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2
Q

Topiramato

  • Indicações
  • Dose e administração
  • Metabolismo
  • Mecanismos
  • Interação com outros FAC
A

TCG, ausências, espasmos, mioclonias, crises focais, SLG (menos eficaz para crises de ausência)

Inicio: 25mg/d. Aumento de 25mg/semana
Dose max: 600mg

  • Parcialmente metabolizado no fígado, leve indutor enzimático (>200mg/d)
  • antagonismo canal Na, aumenta atividade GABAa por via não benzodiazepinica, antagonista receptores glutamato de AMPA/cainato
  • Diminuem o TPM: PHT, CBZ mais do que VPA
  • TPM aumenta PHT e dimunui VPA

*corrigir dose em insf. renal e insf. hepática

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3
Q

Gabapentina

  • mecanismo
  • indicação
  • dose e administração
A
  • Ligante da sub unidade Alfa-2-delta do canal de Ca voltagem-dependente (inibe entrada de Ca e liberação de neurotranamissores)
  • Crises Focais
  • pode agravar crises generalizadas (especialmente a epilepsia mioclônica)
  • 300mg/d - aumento até manutenção (900-1800/d), dose máxima 4800mg/d
    Em 3-4 tomadas
    90% excreção renal (ajustar dose)
    • Não é indutor nem inibidor enzimático = menor interação medicamentosa
    • Antiacidos reduzem absorção (tomar 2h antes)
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4
Q

Gabapentina X Pregabalina

A
  • Mecanismo semelhante
  • Eliminação renal
  • Efeitos colaterais semelhantes

Absorção intestinal

  • Gabapentina: não linear após saturação dos receptores
  • Pregabalina: Linear, maior biodisponibilidade
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5
Q

Gabapentina

- Efeitos colaterais

A
  • Sedação
  • Fadiga, cefaleia, nauseas, vomitos, Ataxia
  • Ganho de peso
  • EDEMA PERIFÉRICO
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6
Q

Carbamazepina

  • Mecanismo
  • Indicação
  • Metabolismo
  • Dose e administração
  • Interação com outros FAC
A

Bloqueio de canais de sódio (redução de disparo repetitivo em neurônios despolarizados)
- focais, focais com com evolução para TC bilat. ((pode piorar epilepsias generalizadas)

  • Metabolismo hepático
  • Inicio: 200mg/dia
    aumento semanal até 800-1200mg/d (a cada 08h)
    dose max: 2000mg/d
  • Reduzem CBZ: PH, PHT
  • Aumentam CBZ: fluoxetina, propoxifeno, eritromicina, cimetidina
  • CBZ reduz LTG, TPM, VPA
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7
Q

Carbamazepina

  • Efeitos colaterais
A
  • Efeitos neurocognitivos, síndrome vestibulocerebelar (ataxia, diplopia, nistagmo)
  • leucopenia leve
  • Retenção Hídrica, Hiponatremia
  • Teratogenicidade

• idiossincrásicos
- rash cutâneo, SSJ, discrasia sanguínea

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8
Q

FAC para crises FOCAIS

A
  • CBZ, OXC, PHT, GBP, VGB, PGB, LCM

* LCM (pode ser eficaz para generalizadas)

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9
Q

FAC para crises generalizadas

• Indicações especificas e mecanismo

1) Ausência
2) Tônica/atônica

A

1) ESM
- Bloqueador de canal de cálcio tipo T (xarope)

2) RUF

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10
Q

FAC de largo espectro

A

VPA, LTG, TPM, LEV, PER, CLB

  • LTG pode piorar mioclonias
  • TPM pode piorar ausências
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11
Q

Inibidores citocromo P-450

2C9, UGT, EH

A
  • valproato e canabidiol
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12
Q

Indutores cromossomo P450

1A2, 2C, 3A4, UGT

A
  • Fenitoína
  • Carbamazepina
  • Fenobarbital
  • Primidona
  • Parampanel
    • indutores leves (3A4) ou inibidores (2C19)
  • oxcarbamazepina, topiramato (>200mg/d)
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13
Q

Importância da indução enzimática

  • Medicações que interferem
A
  • Estatinas, anti-hipertensivos, warfarina, ACHO, quimioterápicos
  • Redução da massa óssea (por deficiência de vitamina D), disfunção sexual, disfunção tiroidiana, dislipidemia
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14
Q

Epilepsia generalizada

  • Maior eficácia
  • Maior tolerância
A
  • Valproato

- LVT, LTG (são primeira linha em mulheres de idade fertil)

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15
Q

Epilepsia focal

  • Maior eficácia/tolerabilidade
A
  • Lamotrigina, levetiracetam, lacosamida

*em mulheres: lamotrigina e levetiracetam
sem dados de segurança quanto a lacosamida

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16
Q

Fenitoina VS fosfenitoína

A

Fosfenitoina
• pró-droga da fenitoína
• solúvel em água, menos alcalina
• pode ser administrada em velocidade mais rápida
- não está associada a “Sd. da luv roxa”
- menos efeitos adversos cardiovasculares
- pode ser administrada IM

• Efeitos colaterais: prurido, tontura, nistagmo e desorientação

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17
Q

FAC associados a piora de crises mioclônicas

A
  • Lamotrigina
  • Gabapentina
  • CBZ
  • Pregabalina
  • Vigabatrina
18
Q

FAC capazes de agravar crises de ausência ou estado de mal de ausência

A

Fenitoína
CBZ
Gabapentina
Lamotrigina

19
Q

PHT

  • Mecanismo
  • Espectro de ação
  • Metabolismo
  • Ligação a proteínas plasmáticas e como fazer o cálculo do nível sérico corrigido
  • Farmacocinética
A
  • Inib. canais de Na voltagem dependente
  • -> crises focais e tônico-clônicas bilaterais (não age em mioclonia e ausência)
  • Predominantemente hepático (renal mínimo). É indutor enzimático
  • Alta (albumina, quase 90%) ! NS PHT = 0,2 x alb (g/dL) + 0,1
  • se DRC terminal: NS PHT = 0,1 x alb + 0,1
  • cinética NÃO LINEAR (ordem 0)
    suas vias metabólicas tornam-se saturadas (habitualmente em níveis >10-15ug/mL): além de certo ponto, aumento da dose de administração não aumenta proporcionalmente a concentração plasmática no estado estacionário
20
Q

PHT

  • Reações idiossincrásicas
  • Outros efeitos colaterais
A

Anemia aplásica, SSJ e falência hepática

–> Síndrome da luva roxa - associado a infusão E.V

–> Comuns a outros bloqueadores dos canais de Na: nistagmo, ataxia, disartria, diplopia, náuseas, tonturas, sonolência, aumento do intervalo PR

  • USO CRÔNICO: plaquetopenia, hiperplasia gengival, acne, características faciais grosseiras, hirsutismo
    Neuropatia periférica leve, atrofia cerebelar
    Pode causar deficiência de fato e aumento do metabolismo da VitD
21
Q

CÁLCULO DE BOLUS EV DE FAC

  • FÓRMULA
A

(nível sérico ALVO - ATUAL)

X

(Kg de peso corporal x volume de distribuição)

= bolus em (mg)

22
Q

AVP

  • Indicação
  • Mecanismo
  • Posologia
  • Metabolismo
  • Efeitos colaterais
  • Interação com LMT
A
  • Amplo espectro. TCG, ausência, mioclônicas, tônicas e espasmos infantis
  • Antagonismo de canal de Ca do tipo T e canais de sódio, também funciona como agonista GABAa
  • Começar com 250mg 8/8 e aumentar até 2000mg dividido em 3 doses. **formulação de liberação prolongada: AUMENTAR A DOSE EM 20%
  • Hepático. Alta afinidade por proteínas plasmáticas.
    É inibidor de enzimas hepáticas
  • Queixas cognitivas e gastrointestinais (divalproato tem menos desconforto gástrico),
    Hepatite (hepatite idiossincrásica fatal em <2anos) - com hiper amonemia
    –> PARKINSONISMO MEDICAMENTOSO (raro)
    Cronicamente: ganho de peso, queda de cabelo, SOP, acne, irregularidade menstrual, tremor, pancreatite, trombocitopenia
    *teratogenicidade

–> LMT AUMENTA a meia-vida em 24-48h !!

23
Q

CBZ

  • Metabolismo
  • Indução metabólica e efeitos no nível plasmático
  • É boa indicação para controle rápido de crises?
A
  • Hepático, com excreção renal
  • Indutora de enzimas hepáticas e AUTO-INDUTORA
    Dose deve ser titulada gradualmente, para não elevar a concentração muito rapidamente.
    *meia vida reduz de 30h para 10-20h após os primeiros dias/semanas.
    Auto indução completada após 3-5sem

*Concentração plasmática reduz nos primeiros 1-2 meses (gradualmente aumentada)

–> não é boa opção para controle rápido de crises !!!

24
Q

CBZ vs OXC

  • Metabólitos resultantes, diferenças farmacocinéticas
  • Posologia OXC
A
  • CBZ é oxidada em epóxido (10,20-CBZ), que é farmacologicamente ativo e responsável por efeitos colaterais
  • OXC é reduzida a 10-mono-hidroxiCBZ
  • mesmo mecanismo de ação, via metabólica e perfil de efeitos adversos
  • É um FRACO indutor enzimático
  • menos efeitos colaterais
  • não sofre auto-indução -> pode ser titulada mais rapidamente
  • 30% dos que sofrem erupção cutânea pela CBZ, terão com a OXC

–> OXC: Iniciar com 300mg 12/12. Aumento gradual até máximo de 2400mg/dia (8/8h)

25
Q

CBZ e AVP

  • Interações
A
  • AVP pode inibir o metabolismo do epóxido 10,20-CBZ

Pode desencadear toxicidade, sem alteração dos níveis terapêuticos

26
Q

LMT

  • Indicações
  • Mecanismo
  • Posologia
  • Metabolismo
  • Efeitos colaterais
A
  • amplo espectro: focais e TCG, SLG (Lennox-Gestaut), pode ser utilizada para crises mioclônicas**, menos eficaz para ausências
    • pode exacerbar mioclonias !!!
  • Antagonista de canais de sódio e cálcio, inibe a liberação de glutamato…
  • Aumento gradual lento: Aumentar 25mg a cada 14d até 100mg/d; Após, 100mg a cada 14d. Dividir em 2-3 tomadas.
  • Metabolismo hepático, baixa interação medicamentosa
  • tonturas, visão turva, ataxia, diplopia, náuseas, tremor
    SSJ se titulação rápida! Dose dependente. (risco maior de <16a idade)
27
Q

LMT

  • Interação com ACHO e TRH
  • Cuidados durante a gravidez
  • Interação com AVP
A
  • ACHO contendo ETINILESTRADIOL e TRH podem aumentar sua depuração !
    medicações com apenas progesterona não parecem ter esse efeito
  • Durante a gestação sua depuração pode aumentar até 65% !
  • -> acompanhar com nível sérico
  • AVP é inibidor enzimático! Aumenta a meia vida da LMT
    Iniciar com doses menores (12,5) e aumentar gradualmente
28
Q

LCM

  • Indicações
  • Mecanismo
  • Metabolismo
  • Posologia
A
  • Convulsões focais e com evolução TCB
    (a partir dos 17 anos de idade)
    ** NÃO exacerba crises generalizadas
  • Aprimoramento seletivo da inativação LENTA dos canais de sódio
  • -> inibição de disparo repetitivo e estabilização da membrana.
  • Interfere na atividade da proteina 2 do mediador de resposta colapsante (CRMP-2)
  • Metabolismo hepático, baixa interação medicamentosa
  • Iniciar 50mg 12/12. Aumento semanal até 600mg/d
29
Q

LCM

  • Efeitos colaterais
A

Comum a inibidores de canal de sódio: tontura, náuseas, diplopia, sedação, prolongamento intervalo PR

30
Q

RUF

  • Indicação
  • Mecanismo
  • Metabolismo
A
  • Tratamento adjunto da SLG (crises de queda)
  • Modula atividade dos canais de sódio
  • Sofre matabolismo extenso NÃO dependente do CYP 450. Excreção renal.
31
Q

Intoxicação PHT

  • Sintomas
  • Fatores desencadeantes
  • Conduta
A
  • tonturas, nistagmo, ataxia, disfunção cerebelar, letargia, confusão e coma
  • Atentar para medicações que deslocam a fenitoina da albumina (sulfametoxazol) e aqueles com a mesma via metabólica (CYP P450)
  • Descartar diagnósticos diferênciais e dosagem sérica do farmaco
32
Q

FAC em idosos

  • Alterações fisiológicas e repercusão na absorção, metabolismo e excreção
A
  • Menor acidez gástrica -> menor absorção de FAC fracamente BÁSICOS, maior de fracamente ácidos
  • Esvazianento gástrico e vilosidades intestinais reduzidas -> menor absorção
  • Menor massa magra -> menor V Distribuição dos hidrofílicos
  • Menor proporção de gordura -> menos distribuição dls lipofílicos
  • Menor metabolismo hepático, fluxo sanguíneo renal -> redução metabolismo e excreção
  • Menor síntese de proteínas -> aumento da fração livre sérica (dosar sempte que possível !)
33
Q

LEV

  • Principais efeitos colaterais
A
  • cognitivos e comportamentais
    • labilidade emocional, agitação e agressividade, depressão
  • Pode causar sonolência no início do quadro
34
Q

Princípios do tratamento

  • Crises focais e espectro de ação dos FAC
  • Crises generalizadas e espectro de ação dos FAC
A

1) Crises focais: FAC de espectro estreitou OU amplo

2) Crises generalizadas: FAC de espectro amplo

35
Q

Risco de farmacodermia

  • Quais FAC estão mais associados?
A
  • Aqueles que apresentam um anel aromático em sua estrutura

- Fenobarbital, Fenitoina, Carbamazepina, Oxcarbazepina, Lamotrigina, Zonisamida

36
Q

FAC - custo mensal medio

  • Fenitoína 300mg/d
  • Fenobarbital 100mg/dia
  • Primidona 400mg/dia
  • CBZ 800mg/dia
  • AVP 1000mg/d
  • Clonazepam 4mg/d
  • Clobazam 20mg/d
  • Etossuximida 1000mg/d
  • Lacosamida 200mg/d
  • Canabidiol (adulto 60kg, 5mg/kg/d)
A
  • Fenitína: 25,00
  • Fenobarbital: 9,00
  • Primidona: 70,00
  • CBZ: 35,00
  • AVP 40,00
  • Clonazepam 20-30,00
  • Clobazam: 40-45,00
  • Etossuximida: 300,00
  • Lacosamida 420,00
  • Canabidiol: 3000,00
37
Q

PH (fenobarbital)

  • Mecanismo
  • Metabolismo
  • Farmacocinética/posologia
  • Espectro de ação
  • Efeitos colaterais mais conhecidos
A
  • Ligação a receptores GABAa
  • Metabolismo hepático e renal (é indutor enzimático)
  • Enteral ou parenteral, em dose única diária. Iniciar com 50mg a noite a aumentar a cada 14d.
    Dose máxima ~200mg/d
    Desmame lento ! (gota a gota) devido ao risco de dependência e crises de rebote
  • Amplo espectro (exceto crises de ausência)
  • Sedação, depressão, rash cutâneo, Contratura de Dupuytren, teratogenicidade
38
Q

LEV

  • Mecanismo
  • Espectro de ação
  • Metabolismo/eliminação
  • Posologia
  • Efeitos colaterais
A
  • Ligação da proteína sináptica SV2A
  • Amplo espectro
  • Eliminação renal e hidrolise no sangue
    Baixa interação medicamentosa com outros medicamentos
  • Iniciar 250mg 12/12 e chegar em pelo menos 500mg 12/12.
    Máximo: 3000mg/d (em 2 tomadas)
39
Q

Vigabatrina

  • Mecanismo
  • Espectro de ação
  • Metabolismo/eliminação
  • Posologia
  • Efeitos colaterais
A
  • Inibição irreversível da GABA transaminase
  • Crises focais e espasmos epilépticos (Sd. West)
  • Eliminação renal, indutor enzimático fraco
  • Início 500mg 12/12. Dose máxima 1500mg em 2 tomadas
  • Sedação, ataxia, psicose (piora de transtornos comportamentais), ganho de peso
  • ** Perda visual concêntrica, progressiva e permanente !!!
40
Q

Canabidiol em epilepsia

  • Princípio ativo e mecanismo proposto
  • Indicações
  • Efeitos colaterais
A
  • Evidência apenas para o CBD PURO !
  • Mecanismo proposto: Modulação de receptores GABAa??
  • Sd de Dravet, Sd. de Lennox Gastaut e Complexo Esclerose Tuberosa
  • -> Raramente os pacientes ficam livre de crises ! Efeito placebo considerável
  • Sedação, diarreia, inapetência, elevação transitória de enzimas hepáticas

Epilepsia e Sono (8 decks)

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