F2 - hipnoanalgésicos Flashcards

Question

opioides - classes funcionais

Answer 1

1. Agonistas – geralmente seletivos (parcialmente) ao MOR 2. Agonistas-antagonistas mistos – uso restrito ao tratamento da dependência aos opioides 3. Antagonistas – revertem efeitos dos opioides

Answer 2

* Pouco absorvida pelo TGI * Metabolismo de primeira passagem * Biodisponibilidade oral de ≈25% * 33% ligada a proteínas plasmáticas * Conjugação com ácido glicurônico * mais potentes (morfina-6-glicuronídeo) ou menos potentes (morfina-3-glicuronídeo) * pouco lipofílica * excreção: filtração glomerular – morfina-3-glicuronídeo

Answer 3

* 60% da atividade da morfina * É transformada em metabólitos inativos e excretada pela urina * ≈10% é convertida em morfina (CYP2D6) * Possui efeito antitussígeno

Answer 4

* Análogo sintético da codeína * Fraca ação MOR * Atua também pela inibição da captação de norepinefrina e 5HT * Tão eficaz quanto morfina ou meperidina para dor fraca a moderada (100 a 400 mg ao dia) * Biodisponibilidade de 68% após uma dose oral * Sofre metabolismo hepático e excreção renal * Início da ação em 1h (via oral), pico em 2 a 3h * Meia-vida 6h (tramadol) a 7,5h (metabólitos)

Answer 5

• Mais potente que morfina (2-4x) • Rapidamente hidrolisada em 6- monoacetilmorfina (6-MAM) 1. Metabolizada em morfina • Mais lipossolúveis que morfina 1. Entram rapidamente no cérebro (potencial para dependência e drogadição) • Excretada principalmente na urina como morfinas livre e conjugada

Answer 6

• Predominantemente agonista de receptores MOR • Efeitos semelhantes à morfina • Potencial convulsivante mais alto 1. Acúmulo de normeperidina (meia-vida de 15-20h) – não usar por mais de 48h • Absorvida por todas as vias de administração • 50% escapa do metabolismo de primeira passagem após administração oral

Answer 7

• Opioides sintéticos • Ação agonista de receptor MOR • Início rápido da ação • Interrupção rápida da ação após doses intermitentes • Extremamente potentes • Fentanila = 100x morfina • Sufentanila = 1000x morfina • Não causam liberação de histamina • Mínimos efeitos depressores do miocárdio 1. Muito utilizados em procedimentos cirúrgicos • Altamente lipossolúveis • Metabolização hepática e excreção renal • Vantagens do remifentanil: início mais rápido e término mais previsível

Answer 8

→ Agonista MOR de longa duração → Semelhante à morfina → Possui atividade antitussígena → Auxilia na suspensão de sintomas de abstinência → Alguns pacientes apresentam sedação acentuada → 90% ligada à proteínas plasmáticas → Uso crônico: acumulação nos tecidos o Mantém níveis baixos no sangue após o uso, reduzindo sintomas de abstinência → Extensivamente metabolizada no fígado → Meia-vida longa (15 a 40h) → Principal indicação: tratamento da dependência em heroína

Answer 9

→ Opióide de ação periférica → Reduz a motilidade gastrointestinal → Não penetra bem no cérebro – atividade primariamente periférica 1. Glicoproteína P – presente no endotélio cerebral, tem atividade exportadora da loperamida 2. Efeitos centrais podem ser alcançados com inibição desta por drogas (ex.verapamil e quinidina)

Answer 10

``` → Antitussígeno de ação central → Derivado da codeína → Não age nos receptores opioides → Baixa toxicidade → Mecanismo de ação pouco conhecido → 10 a 30mg, 3 a 6x por dia, sem passar de 120mg/dia ```

Answer 11

→ Naloxona, naltrexona, nalorfina,nalmefeno, etc → Não-peptídicos: ciprodima, βfunaltrexamina, naltrindol → Revertem imediatamente os efeitos de agonistas opioides → Causam liberação de hormônios hipotalâmicos na ausência de opioides → Em dependentes de opioides, administração causa sintomas de abstinência moderada a grave → A naloxona não deve ser administrada por via oral – prontamente e extensivamente metabolizada no fígado → Naltrexona – retém eficácia por via oral (deve ser oral) → Tratamento da overdose por opioides → Tratamento da constipação por opioides (metilnaltrexona – ação periférica) → Tratamento de síndromes de uso abusivo (ex. álcool)

Answer 12

→ O paciente possui controle limitado da administração da droga → Bomba de infusão seguindo parâmetros pré-estabelecidos (limitada) → Usada no controle de dor pós-operatória ou relacionada com câncer

Answer 13

→ Permite o uso de doses menores → Reduz efeitos adversos sistêmicos → Podem ser implantados cateteres intratecais para tratamentos de longa duração

Answer 14

→ Sedativos, hipnóticos, álcool • Aumento da depressão respiratória e do SNC → Antipsicóticos • Aumento da sedação, acentuação do efeito cardiovascular → Inibidores da MAO • Risco de coma hiperpirético, convulsão e hipertensão

Answer 15

→ Estupor ou coma profundo → Frequência respiratória muito baixa ou apneia com cianose → Convulsões → Flacidez muscular → Pressão arterial tende a diminuir com a respiração → Pupilas simétricas e puntiformes (exceto em hipóxia grave), Baixo débito urinário, Hipotermia

Answer 16

→ Estabelecer uma via respiratória e ventilar o paciente → Naloxona (evitar em pacientes com uso crônico/dependentes) • Diluir naloxona (0,4mg) e aplicar muito lentamente por via intravenosa, observando o nível de consciência e função respiratória → Monitorização (possibilidade de arritmias cardíacas)