F1 - Absorção, distribuição e ação de fármacos Flashcards
Características que interferem no transporte e disponibilidade
- Peso molecular
- Conformação estrutural
- Grau de ionização
- Lipossolubilidade
Transporte passivo
- A favor do gradiente
- Sem gasto de energia
- Fármaco solúvel na membrana
- Transporte paracelular, difusão e difusão facilitada
Influencia do Ph
- Moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis
- Ionizadas dependem da permeabilidade (determinada pela resistência elétrica)
- Resistencia dependente do PH
Porque os anti-histamínicos de segunda geração não possuem efeito sedativo ?
São moléculas ionizadas que não atravessam tão facilmente a barreira hematoencefálica (menos lipossolúvel)
Transporte ativo
- Saturável
- Dependente de energia
- Contra o gradiente
Absorção
transferência do fármaco do local de administração para o compartimento central
Biodisponibilidade
porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação # efeito de primeira passagem reduz biodisponibilidade
Administração oral
- Área disponível
- Fluxo sanguíneo
- estado físico
- hidros solubilidade
- Concentração
# mais absorvido no intestino pelas vilosidades intestinais e pela barreira do estomago (decubito lateral)
dumping de dose
dose total da preparação de ação prolongada é liberada de uma só vez
administração sublingual
- Drenagem para a VCS (evita a circulação porta)
2. Nitroglicerina
Administração transdermica (tópica)
- Queimaduras
2. Epiderme se comporta como barreira lipídica
Administração retal
- Irregular e incompleta
- Menor disponibilidade para o metabolismo hepático
- Ausência da CYP3A4m - enzima metabólica
- Pode irritar
Injeção paraenteral
- Intravenosa
- Subcutânea
- Intramuscular
- Intra arterial
- Intra tecal
- Absorção pulmonar
Via intravenosa
- Biodisponibilidade completa e rápida
- Monitoração do paciente
- Dependente de veia desobstruída
- Não há como retirar o fármaco
Via subcutânea
- Não irritantes aos tecidos
- Absorção lenta
- Inadequada para grandes volumes
Via intramuscular
- Absorção rápida (dependente do fluxo sanguíneo)
- Aquecimento, massagem e exercício
- Deltóide, vasto lateral e glúteo maior
- Pode irritar o local
Via intra arterial
- Tecido ou órgão específico
2. Evita efeitos de primeira passagem e eliminação pulmonar
Via intra tecal
- Efeito rápido nas meninges ou no eixo cerebroespinal
2. Espaço subaracnóideo medular
Absorção pulmonar
- Inalados e absorvidos pelo epitélio pulmonar
2. Aborção rápida, evita primeira passagem; direto no local em doença pulmonar
Aplicação tópica
- Mucosas: conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra e bexiga
- Olhos
bioequivalência
Taxas e amplitudes da biodisponibilidade equivalentes
Distribuição do fármaco
Fatores que influenciam
- Débito cardíaco
- Fluxo sanguíneo
- Permeabilidade capilar
- Volume tecidual
- Fígado, rins, cérebro (1ª fase)
- Músculos, vísceras, pele e adiposo (2ª fase)
Concentração do fármaco livre determinada pela
ligação a proteínas plasmáticas
Proteínas plasmáticas
- Albumina - ácidos
- Glicoproteínas alfa 1 - base
- Hipoalbuminemia
Tecido adiposo pode funcionar como reservatório de fármacos liopossolúveis
Tecido adiposo pode funcionar como reservatório de fármacos liopossolúveis
Ligação tecidual
Maior acúmulo nos tecidos em relação ao sangue devido a transporte ativo ou ligação tecidual (fígado)
Redistribuição
Redistribuição do fármaco do seu local de ação para outros tecidos locais, cessando o efeito
Ex. tiopentol - anestésico de efeito rápido
SNC e fármacos
- Barreira hematoencefálica
2. Fármacos mais lipofílicos tem mais chance de atravessar a barreira
Tranferência placentária
- Lipossolubilidade
- Extensão de ligação plasmática
- Grau de ionização
- Plasma fetal mais ácido (sequestra fármacos básicos)
Pró farmaco
fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação