F1 - Mecanismos de ação e interação medicamentosa Flashcards
Farmacocinética
- Destino dos fármacos.
2. Compreende o estudo quantitativo dos fenômenos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos.
Concentração eficaz
- Concentração do fármaco próxima ao sítio de ação = biofase
Farmacodinâmica
- Efeito, como age o fármaco, quais são as consequências desta ação
Agonista total e parcial
Total: tem atividade máxima. Alfa = 1.
Parcial: se liga, é ativa, estimula, produz uma resposta, mas a resposta não é tão intensa como a provocada pelo agonista total
Se alfa for = 0 => antagonista; bloqueador.
Associação do agonista total + parcial = potencialização do efeito por ativação de mais receptores
Associação do agonista total + parcial em altas doses = diminuição da intensidade de resposta por competir com receptor
Tipos de receptores
- Receptores intracelulares
→ Resposta mais lenta; núcleo ou citoplasma; hormônios esteroidais e tireoidianos - Receptor de canal iônico (ionotrópico)
→ Rápida resposta: AMPA, gabaérgicos - Receptor tirosina quinase
4. Receptor metabotrópico (acoplado a proteína G) → Ligante se liga ao receptor → Ativação da proteína G → PG ativa adenilato ciclase → AC converte atp em ampc → AMPc ativa proteína alvo
Esquema
[D] Concentração eficaz \+ (afinidade) [R] Número de receptores livres ↓ [DR] Número de complexos droga/receptor ↓ [DR] . α (afinidade intrínseca) ↓ α1, α2, α3 ↓ efeito (intensidade/eficácia)
Agonista X Antagonista
- Agonista: molécula que interage com receptor e estimula o seu efeito (atividade intrínseca positiva alfa=1)
- Antagonista: droga antagonista - molécula que interagem com o receptor e não estimula o efeito do receptor (não tem atividade intrínseca alfa =0)
Constante de dissociação (KD)
- Concentração da droga agonista responsável pelo surgimento do efeito de 50% do efeito máximo
- Afinidade da droga: 1/kd