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Extraire et synthétiser Flashcards

4 (44 cards)

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1
Q

Problématiques des substances naturelles

A

Faibles quantités
Structures chimiques complexes

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Q

Méthodes de production

A

Synthèse
Extraction
Improvisation (hémisynthèse)
Biologie de synthèse
Synthèse d’analogues

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3
Q

Utilisation du vivant

A

Végétaux :
- Quinine (traitement paludisme)
Micro-organismes :
- Pénicilline (anti-infectieux)
Organismes marins
- Ectéinascidine (anti-cancéreux)
Autres animaux
- Insuline (diabète)

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4
Q

Glucose

A

Hexose
2 OH dans même direction : anomère β
2 OH dans directions opposées : anomère α

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5
Q

Fonctions biologiques du glucose

A

Source énergie
1 mol glucose -> 14 mol ATP, 1 mol GTP

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6
Q

Sources de glucose

A

Alimentation (sucres rapides et lents)
Réabsorption (reins)
Glycogénolyse (foie et muscles)
Néoglucogénèse (foie et reins)

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7
Q

Diabète

A

Glycémie à jeun > 1,26 g/L

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8
Q

Diabète type I

A

Insulino-dépendant
15%
Maladie auto-immune
Pas de production d’insuline

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9
Q

Diabète type II

A

80%
Après 40 ans
Prod pas suffisante d’insuline

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10
Q

Autres types de diabète

A
  • Diabète gestationnel = transitoire
  • Insipide = manque hormone antidiurétique ADH
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11
Q

Prise en charge du diabète

A

2 stratégies :
- Insulinothérapie : Type 1 +++++++, Type 2 et gestationnel
- Antidiabétiques oraux : Type 2 +++++, Type 1

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12
Q

Historique des insulines

A

1923: Banting et Mac Leod reçoivent le prix Nobel
1955: Sanger établi la séquence protéique
1969: Structure héxamérique spatiale établie par Hodgkin

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13
Q

Types d’insuline

A

Structure identique
- rapide
- NPH
Structure modifiée
- Très rapide
- lentes

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14
Q

Séquence protéique insuline humaine

A

Peptide de 51 AA
2 chaînes reliées par des ponts disulfures
- A
- B

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15
Q

Structure spatiale de l’insuline

A

Hexamère = 3 dimères
Stabilisation avec 2 atomes de Zn en interaction avec Histidine

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16
Q

Biosynthèse de l’insuline

A

Préproinsuline (107 AA)
-> Proinsuline (84 AA) : après élimination du “signal peptide” N-terminal
-> Insuline (51 AA) : après élimination du peptide C, forme bicaténaire

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17
Q

Propriétés de l’insuline

A

Peptide :
- dénaturation par l’acidité gastrique, les peptidases (voie orale impossible)
- sensible à la chaleur et au froid donc conserver +2-+8 degré

Ponts disulfures : sensible aux agents réducteurs

pHi = 5,5 -> pH auquel solubilité min

Forme anionique : motif possible du pHi avec des molécules cationiques (ex: protamine)

Histidine : association et cristallisation sous forme d’hexamètres avec le Zn

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18
Q

Production de l’insuline identique à l’insuline humaine

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A

A l’origine : extraction à partir du pancréas de boeuf et de porc
1960 : impuretés, structures différentes selon l’espèce animale
Aujourd’hui : par génie génétique

19
Q

Génie génétique

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A

1) Récupération du gène d’intérêt
2) Insertion dans un plasmide bactérien
3) Transfert dans une bactérie
4) Réplication

Production séparée chaines A et B ou production pro-insuline et élimination peptide C

Souches : levures ou bactéries

20
Q

Insuline ordinaire = rapide

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A

Demi-vie brève = 10 min
Délai = 30 min
Durée = 6-8h

21
Q

Insuline NPH
pHi, conçue par
Autre forme

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A

Insuline isophane
Augmentation du pHi par la présence d’un molécule basique donc diminution de la solubilité à pH = 7,4
Augmentation du délai d’action
Conçue par Hagedorn en 1936
Puis mise au point d’une forme biphasique : associe insuline NPH et rapide : augmente délai et durée d’action, évite de multiplier les injections

22
Q

Propriétés insuline NPH (délai, durée, dosage)

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A

Délai = 1h
Durée = 13-16h
Dosage : 100 UI/mL

23
Q

Noms insuline NPH

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A
  • Insulatard
  • Mixtard et Umuline (30% rapide, 70% NPH)
  • Insuman (25% rapide, 75% NPH)
24
Q

Insuline très rapide

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A

Mime la production physiologique au moment du repas
Modification : +++ chaîne B
Déstabilisation hexamère
Délai = 15 min
Durée = 2-5h

25
3 spécialités d'insuline très rapide
- Insuline lispro = Humalog (inversion AA 28 et 29) - Insuline asparte = Novorapid (Asp en 28) - Insuline gluslisine = Apidra
26
Associations de l'insuline très rapide
- Avec protamine : formes intermédiaires - Insulines ultra-rapides/protamine et insulines ultra-rapides : effets biphasiques
27
Insulines lentes
Mime la production physiologique basale Augmentation délai et durée Par modification du pHi et augmentation lipophile et liaison albumine Délai = 1h Durée = 18-24h
28
Insuline GLARGINE
=Lantus ins lente pHi -> 6,7 donc diminution solubilité et délai plus long Chaine B: +2 Arg sur Thr30 (solubilité accrue milieu A) Chaine A: Remplacement d'Asp21 par Gly (stabilisation de l'hexamère) Administration sous forme soluble, précipitation au point d'injection, désagrégation progressive des amas d'hexamères -> dissociation en dimères puis monomères
29
Insuline Déglutec
= Trésiba Ins lente Elimination Thr30 et fixation de substituants sur Lys29 -> Acide hexadécanedioïque : confère propriété de former des multi-hexamères linéaires Libération progressive des monomères : délai et durée augmentés
30
Insuline Détemir
= Lévémir Ins lente Elimination Thr30 et fixation de substituants sur Lys29 -> Acide myristique donc augmentation lipophile et liaison albumine Favorise auto-agrégation des hexamères
31
Gamme des insulines injectables
Effet : Insulines d'action ultra-rapides : 4h Insulines rapides : 8h Insulines NPH : 16h Insulines lentes : 24h Mélange d'insulines : effet rapide puis prolongé
32
Voie d'administration des insulines
Insulines ultra-rapides et rapides : voie SC, si nécessaire en IV Insulines NPH : suspensions troubles, SC stricte Insulines lentes : SC stricte
33
Biguanides Découverte, date et effets
Découverts à partir de l'action hypoglycémiante de la galégine (fonction guanidine) + Métabolisme de l'arginine (formation agmatine, fonction guanidine) Synthèse : années 20 Effets : - Augmentation pénétration intracellulaire - Diminution de l'absorption intestinale - Diminution de la production hépatique
34
Metformine
Biguanide Diminution de la résistance à l'insuline Augmentation de l'insulinosensibilté et utilisation du glucose par les tissus périphériques Diminution de la production hépatique Biochimique : Inhibition directe de glycérol-3-P-déhydrogénase mtch Inhibition indirecte de lactate déhydrogénase Donc augmentation du lactate dans circulation sanguine et diminution néoglucogénèse
35
Sulfamides
Découverte activité antibactérienne en 1935 Parmi effets secondaires : action hypoglycémiante Mécanisme : action insulinosécrétrice par blocage des canaux K des cellules β des îlots de Langerhans
36
Tolbutamide
Sulfamide Obtenue par conjugaison du sulfanilamide avec galégine Pharmacomodulation : opération de bioisostérie = remplacer NH fonction guanidine en O pour donner fonction urée
37
Glinides
Découverte par pharmacomodulation autour des sulfamides Même mécanisme d'action que les sulfamides
38
Gliclazide
Glinide Augmentation de la taille du substituant de l'azote Complexification du pharmacophore
39
Nateglinide
Glinide Augmentation de la taille du substituant de l'azote Simplification du pharmacophore Bioisostérie, isomérisation
40
Repaglinide
Aromatisation du substituant Substitution Remaniement fonctionnel
41
Inhibiteurs des α-glucosidase
α-glucosidase coupe liaison 1,4 des polymères de glucose Utilisation de polyhosides = inhibition, laisse glucose sous forme polyholosidique Ex : - Acarbose (triholoside) - Miglitol
42
Incrétines
Hormones des cellules intestinales 2 types : - GIP - GLP-1 (détruit par DPP-4) Stimule sécrétion d'insuline et diminue sécrétion du glucagon
43
Incrétinomimétiques
Inhibiteurs de DPP-4 : - Sitagliptine - Dérivés de la proline : Vildagliptine, Saxagliptine Analogues de GLP-1, résistants à DPP-4 Inspirés de l'exendine-4 = peptide naturel, isolé dans venin lézard américain Ex : exenatide = peptide (50% analogie avec GLP-1)
44
Glifozines
Diminution réabsorption rénale glucose en inhibant transporteur SGLT1/2 Ex : Dapaglifozine (pharmocomodulation de Phlorizine) Mécanisme : inhibition transporteur SGLT1/2 (TCP) - Diminution réabsorption - Augmentation élimination - Diminution glycémie

ICM (12 decks)

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