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Cibles et mécanismes d'action Flashcards

2

1
Q

Principales cibles moléculaires

A

Récepteurs :
- Membranaires (40%)
- Nucléaires (10%)

Enzymes (25%)

Canaux ioniques et transporteurs (15%)

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2
Q

Hrm locales

A

Sécrétées par cellules non neuronales
Ex: Prostaglandines

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3
Q

Agoniste naturel

A

Endogène

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4
Q

Agoniste complet

A

Stimulation du récepteur et effet biologique
Amplitude égale à celle de l’agoniste naturel

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5
Q

Agoniste partiel

A

Stimulation du récepteur et effet biologique
Amplitude inférieure à celle de l’agoniste naturel

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6
Q

Agoniste inverse

A

Stimulation du récepteur et effet biologique opposé à celui de l’agoniste naturel

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7
Q

Antagoniste neutre

A

Pas de stimulation du récepteur ni d’effet biologique
Diminution de la réponse induite par l’agoniste

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8
Q

Nifédipine

A

Ferme un canal calcique
Antihypertenseur

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9
Q

Nicorandil

A

Ouvre les canaux potassiques Katp
Anti-angoreux

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10
Q

Substrat naturel

A

Liaison E-S permet la prod d’un métabolite

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11
Q

Cyclo-oxygénase

A

Substrat naturel

Liaison à l’acide arachidonique = production de prostaglandines
Réaction inflammatoire

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12
Q

Inhibiteurs

A

Substrat exogène = analogue du substrat naturel
Liaison E-I inhibe la réaction enzymatique

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13
Q

Aspirine (type enzyme)

A

Inhibiteur
De la cyclo-oxygénase
Anti-inflammatoire

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14
Q

Pro-drogue

A

Réaction enzymatique, libère un métabolite actif

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15
Q

Simvastine

A

Pro-drogue
Liaison aux carboxylique-estérases
-> Production de simvastine acide = inhibe HMG-CoA-réductase
Hypolipémiant

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16
Q

Faux-substrat

A

Liaison E-FS libère un métabolite anormal

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17
Q

alpha-méthyl-dopa

A

Faux-substrat
Liaison à la dopa-décarboxylase
-> Production d’alpha-méthyl-dopamine -> Liaison à la dopamine-beta-hydroxylase
-> Production d’alpha-méthyl-noradrénaline
Antihypertenseur

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18
Q

GLP-1

A

Effet hypoglycémiant

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19
Q

DPP-4

A

Effet hypoglycémiant augmenté

20
Q

Sitagliptine
Vildagliptine

A

Sitagliptine = inhibiteur compétitif de DPP-4
Vildagliptine = substrat lent de DPP-4

21
Q

SGLT-2

A

Glifozines, inhibiteurs d’un transporteur
Hypoglycémiant

22
Q

Faux substrat d’un transporteur

A

Amphétamine emprunte le transporteur de la noradrénaline

23
Q

Salbutamol

A

Agoniste du récepteur Beta2
Traitement asthme

24
Q

Acébutolol

A

Antagoniste du récepteur Beta1 cardiaque
Traitement hypertension artérielle

25
GLP-1 R Fonctionnement général et exemple
Activation Gs Activation Adénylate cyclase Augmentation AMPc Ex: au niveau du pancréas, diminution glycémie
26
GABA-B R Fonctionnement général et exemple
Activation Gi Inhibition Adénylate cyclase Diminution AMPc Ex: au niveau SNC Diminution excitabilité neuronale
27
Alpha1 R Fonctionnement général et exemple
Liaison noradrénaline Activation Phospholipase C Augmentation IP3 et DAG Ex: au niveau du muscle lisse, contraction
28
Rec GABA-A
Rec canal à perméabilité anionique Entrée Cl-
29
Benzodiazépines
Augmentation ouverture Cl- anxiolytique, somnifère, sédatif, anticonvulsivant
30
Récepteur aux natriurétiques
Recepteur à activité Guanylate Cyclase Comme ANF
31
Récepteur de l'insuline
Recepteur à activité Tyrosine kinase Hypoglycémiant Traitement du diabète
32
VEGF: récepteur, rôle Ac anti-VEGF
Recepteur à activité Tyrosine kinase Facteur de croissance, stimule croissance des microvaisseaux Ac anti-VEGF: Bevacizumab : anticancéreux
33
Récepteur des glucocorticoïdes
Récepteur nucléaire Cortisone= traitement anti-inflammatoire
34
Récepteur aux hormones stéroïdes
Récepteur nucléaire
35
Récepteur aux hormones thyroïdiennes
Récepteur nucléaire
36
Récepteur de la progesterone
Récepteur nucléaire Progesterone= traitement des contractions utérines
37
Récepteur de la vitamine D
Récepteur nucléaire Calcitriol= traitement du rachitisme
38
Liaison spécifique
Liaison sur les sites récepteurs, saturables
39
Liaison non spécifique
Liaison sur des sites autres que les récepteurs, non saturables, aléatoire
40
Bmax
Densité totale des sites de liaison Valeur au plateau
41
Kd
Constante de disassociation Reflète l'affinité du radioligand Concentration du ligand qui occupe la moitié des sites de liaison Graphiquement : C (radioligand) pour 1/2 Bmax
42
Emax
Efficacité d'un agoniste Valeur au plateau
43
CE50
Puissance agoniste Concentration pour obtenir 50% de l'effet max
44
Antagonisme chimique
Complexe physico-chimique agoniste/antagoniste
45
Antagonisme compétitif
Fixation sur le même site de liaison que agoniste, compétition Généralement réversible Emax inchangée, Augmentation CE50
46
Antagonisme non compétitif
Fixation sur un site de liaison différent Modulation allostérique Diminution affinité agoniste/réc Diminution Emax
47
Antagonisme fonctionnel
Action sur voies signalisation en aval

ICM (12 decks)

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