Cibles et mécanismes d'action

Question 1

Principales cibles moléculaires

Answer 1

Récepteurs :
- Membranaires (40%)
- Nucléaires (10%)

Enzymes (25%)

Canaux ioniques et transporteurs (15%)

Question 2

Hrm locales

Answer 2

Sécrétées par cellules non neuronales
Ex: Prostaglandines

Question 3

Agoniste naturel

Answer 3

Endogène

Question 4

Agoniste complet

Answer 4

Stimulation du récepteur et effet biologique
Amplitude égale à celle de l’agoniste naturel

Question 5

Agoniste partiel

Answer 5

Stimulation du récepteur et effet biologique
Amplitude inférieure à celle de l’agoniste naturel

Question 6

Agoniste inverse

Answer 6

Stimulation du récepteur et effet biologique opposé à celui de l’agoniste naturel

Question 7

Antagoniste neutre

Answer 7

Pas de stimulation du récepteur ni d’effet biologique
Diminution de la réponse induite par l’agoniste

Question 8

Nifédipine

Answer 8

Ferme un canal calcique
Antihypertenseur

Question 9

Nicorandil

Answer 9

Ouvre les canaux potassiques Katp
Anti-angoreux

Question 10

Substrat naturel

Answer 10

Liaison E-S permet la prod d’un métabolite

Question 11

Cyclo-oxygénase

Answer 11

Substrat naturel

Liaison à l’acide arachidonique = production de prostaglandines
Réaction inflammatoire

Question 12

Inhibiteurs

Answer 12

Substrat exogène = analogue du substrat naturel
Liaison E-I inhibe la réaction enzymatique

Question 13

Aspirine (type enzyme)

Answer 13

Inhibiteur
De la cyclo-oxygénase
Anti-inflammatoire

Question 14

Pro-drogue

Answer 14

Réaction enzymatique, libère un métabolite actif

Question 15

Simvastine

Answer 15

Pro-drogue
Liaison aux carboxylique-estérases
-> Production de simvastine acide = inhibe HMG-CoA-réductase
Hypolipémiant

Question 16

Faux-substrat

Answer 16

Liaison E-FS libère un métabolite anormal

Question 17

alpha-méthyl-dopa

Answer 17

Faux-substrat
Liaison à la dopa-décarboxylase
-> Production d’alpha-méthyl-dopamine -> Liaison à la dopamine-beta-hydroxylase
-> Production d’alpha-méthyl-noradrénaline
Antihypertenseur

Question 18

GLP-1

Answer 18

Effet hypoglycémiant

Question 19

DPP-4

Answer 19

Effet hypoglycémiant augmenté

Question 20

Sitagliptine
Vildagliptine

Answer 20

Sitagliptine = inhibiteur compétitif de DPP-4
Vildagliptine = substrat lent de DPP-4

Question 21

SGLT-2

Answer 21

Glifozines, inhibiteurs d’un transporteur
Hypoglycémiant

Question 22

Faux substrat d’un transporteur

Answer 22

Amphétamine emprunte le transporteur de la noradrénaline

Question 23

Salbutamol

Answer 23

Agoniste du récepteur Beta2
Traitement asthme

Question 24

Acébutolol

Answer 24

Antagoniste du récepteur Beta1 cardiaque
Traitement hypertension artérielle

Question 25

GLP-1 R
Fonctionnement général et exemple

Answer 25

Activation Gs
Activation Adénylate cyclase
Augmentation AMPc

Ex: au niveau du pancréas, diminution glycémie

Question 26

GABA-B R
Fonctionnement général et exemple

Answer 26

Activation Gi
Inhibition Adénylate cyclase
Diminution AMPc

Ex: au niveau SNC
Diminution excitabilité neuronale

Question 27

Alpha1 R
Fonctionnement général et exemple

Answer 27

Liaison noradrénaline
Activation Phospholipase C
Augmentation IP3 et DAG

Ex: au niveau du muscle lisse, contraction

Question 28

Rec GABA-A

Answer 28

Rec canal à perméabilité anionique
Entrée Cl-

Question 29

Benzodiazépines

Answer 29

Augmentation ouverture Cl-
anxiolytique, somnifère, sédatif, anticonvulsivant

Question 30

Récepteur aux natriurétiques

Answer 30

Recepteur à activité Guanylate Cyclase
Comme ANF

Question 31

Récepteur de l’insuline

Answer 31

Recepteur à activité Tyrosine kinase
Hypoglycémiant
Traitement du diabète

Question 32

VEGF: récepteur, rôle
Ac anti-VEGF

Answer 32

Recepteur à activité Tyrosine kinase
Facteur de croissance, stimule croissance des microvaisseaux
Ac anti-VEGF: Bevacizumab : anticancéreux

Question 33

Récepteur des glucocorticoïdes

Answer 33

Récepteur nucléaire
Cortisone= traitement anti-inflammatoire

Question 34

Récepteur aux hormones stéroïdes

Answer 34

Récepteur nucléaire

Question 35

Récepteur aux hormones thyroïdiennes

Answer 35

Récepteur nucléaire

Question 36

Récepteur de la progesterone

Answer 36

Récepteur nucléaire
Progesterone= traitement des contractions utérines

Question 37

Récepteur de la vitamine D

Answer 37

Récepteur nucléaire
Calcitriol= traitement du rachitisme

Question 38

Liaison spécifique

Answer 38

Liaison sur les sites récepteurs, saturables

Question 39

Liaison non spécifique

Answer 39

Liaison sur des sites autres que les récepteurs, non saturables, aléatoire

Question 40

Bmax

Answer 40

Densité totale des sites de liaison
Valeur au plateau

Question 41

Kd

Answer 41

Constante de disassociation
Reflète l’affinité du radioligand
Concentration du ligand qui occupe la moitié des sites de liaison
Graphiquement : C (radioligand) pour 1/2 Bmax

Question 42

Emax

Answer 42

Efficacité d’un agoniste
Valeur au plateau

Question 43

CE50

Answer 43

Puissance agoniste
Concentration pour obtenir 50% de l’effet max

Question 44

Antagonisme chimique

Answer 44

Complexe physico-chimique agoniste/antagoniste

Question 45

Antagonisme compétitif

Answer 45

Fixation sur le même site de liaison que agoniste, compétition
Généralement réversible
Emax inchangée, Augmentation CE50

Question 46

Antagonisme non compétitif

Answer 46

Fixation sur un site de liaison différent
Modulation allostérique
Diminution affinité agoniste/réc
Diminution Emax

Question 47

Antagonisme fonctionnel

Answer 47

Action sur voies signalisation en aval