Excipientes para soluciones de uso interno

Question 1

Que es un excipiente?

Answer 1

Es una sustancia incorporada al preparado farmacéutico, posibilita su preparación, estabilidad, modifica las propiedades organolépticas, e incluso biodisponibilidad.

Question 2

Que requisitos debe tener un excipiente? (3)

Answer 2

Tener ausencia de actividad terapéutica.
Una buena tolerancia fisiológica a las concentraciones utilizadas.
No reacciona químicamente con otros componentes del medicamento.

Cabe recalcar que no siempre se cumplen estos requisitos.

Question 3

Por que es fundamental la elección y cantidad de excipiente en la preparación de una ff:

Answer 3

En la mayoría de las formulaciones se tienen uno o varios PA, los cuales contienen a los excipientes, en mayor proporción, el cual le otorga ciertas características a la ff. Por ende se debe tener en consideración para la preparación, sobre todo si es pediátrico.

Question 4

Clasificación:

Answer 4

1.- Tampones o buffers.
2.- Modificadores de la tonicidad.
3.- Agentes viscosantes.
4.- Solubilizantes.
5.- Preservantes.
6.- Edulcorantes.
7.- Colorantes, saborizantes y aromatizantes.
8.- Antioxidantes.

Question 5

Buffers y para se usan:

Answer 5

Son empleados principalmente para soluciones que requieran presentarse a un pH fisiológico, para evitar irritaciones y para mejorar la estabilidad, solubilidad o biodisponibilidad del PA.

Question 6

Requisitos, en que ff se usan y ejemplos de buffers.

Answer 6

Requisitos:
Inocuo biológicamente.
Poder actuar correctamente al pH requerido.
No tener algún efecto negativo sobre la estabilidad del producto final.
No aportar ni una característica organoléptica negativa.

FF: Inyectables, colirios, soluciones nasales

Ejemplos: CARBONATOS (básico), CITRATOS (ácido), ACETATOS (ácido) , FOSFATOS (relativamente neutro).

Question 7

Modificadores de la tonicidad, para que se usan?

Answer 7

Son para soluciones que necesitan que la formulación sea isotónico (que tenga la mismas coligativas que el suero fisiológico)
Se agregan relativamente al final de la preparación, así para realizar un correcto ajusto de la isotonicidad.

Question 8

En que ff se usan y ejemplos modificadores de la tonicidad:

Answer 8

FF: Soluciones parenterales, oftálmicas y nasales.

Ejemplos: DEXTROSA, NaCl, FOSTADO DE SODIO Y POTASIO.

Question 9

Agentes Viscosantes, uso:

Answer 9

Excipientes mas comunes, estos ayudan otorgando consistencia a la formulación. Al contacto con el agua se hinchan y forman un coloide. Son útiles, por que esta acción ayuda a interaccionar mejor sobre las mucosas, ya que permite permanecer mayor tiempo en el área de aplicación, mejorando la absorción y actividad del principio activo. La concentración varía.

Question 10

Ejemplos de agentes viscosantes.

Answer 10

CARBOMER (polímero de ác carboxílico)
PVP, PVA.
CMC, MC (Derivados de la celulosa)

Question 11

Solubilizantes:

Answer 11

Sustancias que ayudan a mejorar la solubilidad en el agua:
Tipos: modificadores de pH (PA disociado), co-solventes (disminuyen la constante dieléctrica del agua), tensioactivos.

Question 12

Ejemplos de solubilizantes:

Answer 12

PROPILENGLICOL, GLICERINA, SORBITOL, ESTERES DE ALCOHOLES.

Question 13

Propilenglicol:

Answer 13

solubilizaste, usado como co-disolvente.
Ventajas: tiene mayores propiedades disolventes que el glicerol, es humectante y conservante
Desventajas: Ardiente y oxidable.

Question 14

Glicerina o glicerol:

Answer 14

Solubilizante, se usa como co-disolvente:
Ventajas: Sabor agradable, alta viscosidad, humectante, conservante, disuelve gomas y carbohidratos.
Desventajas: Oxidable.

Question 15

Sorbitol:

Answer 15

Solvente, se usa como co-solvente, endulzante y vehículo (aunque casi nunca como vehículo se usa por que causa problemas gastrointestinales si se consume a mayor cantidad de la dosis/kg/dia)
Ventajas: Sabor dulce, humectante y conservante .

Question 16

Ésteres de alcoholes:

Answer 16

Polietilenglicoles, van del 200 al 600, aunque los mas usados son el 300 y 400. Mientras mas pesado es, mayor consistencia otorgara.
Desventajas: Antioxidante y además interacciona con los parabenos (preservantes). No recomendable en preparados oftálmicos.

Question 17

Preservantes

Answer 17

Sustancia que ayuda a asegurar la no presencia de microorganismos el el preparado, desde la elaboración hasta la administración del paciente. En general, la mayoría de FF liquidas, son muy inestables desde el punto de vista microbiológico (es porque contienen mucha agua)

Question 18

Requisitos ideales para un buen preservantes.
Ejemplos:

Answer 18

Que posea un amplio espectro microbiológico.
Estable en el tiempo.
Que no sea toxico.
Que no provoque sensibilización.
Compatible con los otros componentes de la preparación.
Que no interfiera con las características organolépticas.

Ejemplos: METIL/PROPILPARABENO, ACIDO BENZOICO, ÁCIDO ASCÓRBICO.

Question 19

Que son los parabenos:

Answer 19

Preservantes. Son Esteres del ácido p-hidroxibenzoico. Son preservantes poco solubles en agua, así que necesitan ser calentados para disolverse. Son estables y esterilizables. Se usan en jarabes, infusiones, parenterales y emulsiones.

Question 20

Antioxidantes, uso:

Answer 20

Sustancias que son capaces de inhibir la oxidación. Estos poseen un potencial oxidativo mayor en comparación al PA que se quiere proteger. Si el PA es fácilmente oxidable, su acción protectora puede protegerse sustituyendo el aire por un gas inerte. Ayudan a mejorar la estabilidad.

Question 21

Ejemplos de antioxidantes:

Answer 21

Bisulfito sódico, acido ascórbico, tiourea.

Question 22

Edulcorantes:

Answer 22

Son sustancias naturales o sintéticas capaces de transmitir un sabor similar la sacarosa.
la Sacarosa es útil en preparaciones por que es estable a altos rangos de pH, aumenta la viscosidad, y da una agradable textura al paladar y enmascara los sabores amargos y ácidos.

Ciertos edulcorantes que interaccionan con los PA, o no se pueden dar a diabéticos, o tiene poder cariogenicos.

Question 23

Escala de poder edulcorante

Answer 23

Sorbitol –> Glicerina –> Fructosa –> Ciclamato sódico –> Aspartame –> Sacarina sódica.

Question 24

Sacarina:

Answer 24

Edulcorante mas potente, pero deja un sabor metalico residual.

Question 25

Ciclamato de sodio

Answer 25

Estable en el medio acido y al calor.

Question 26

Aspartame

Answer 26

Poco soluble en agua, no apto para felincectonuricos.

Question 27

Sorbitol:

Answer 27

Sabor ligeramente dulce y sensación refrescante. en exceso puede provocar flatulencia y distención abdominal.

Question 28

Fructosa

Answer 28

Mayor sensación edulcorante que la sacarosa. Potencia aroma de frutas y enmascara sabores desagradables. Contraindicado a gente con intolerancia a la fructosa. A altas dosis causa flatulencias y dolor abdominal.

Question 29

Saborizantes y aromatizantes

Answer 29

Sustancias que ayudan a enmascarar el mal sabor de algunos fármacos, útil por ejemplo cuando el paciente es un niño.

Question 30

Tipos de saborizantes:

Answer 30

si es muy amargo (como algunos alcaloides, paracetamol, prednisona, etc.) se pueden usar:
Saborizantes que tengan sabores persistentes, como café, chocolate, durazno, etc.
Saborizantes con acción anestésica: como el mentol.
Cloruro de sodio.
Saborizantes que contrarresten el sabor como la naranja.

Si es muy salado (como las vitaminas del complejo B).
Usar caramelo o jarabes como de la frambuesa o cereza.

Si es muy ácido:
Usar escancias de frutas o cloruro de sodio.