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FARMACO II > ESTEROIDES > Flashcards

ESTEROIDES Flashcards

1
Q

Generalidades del sistema endocrino

A

El sistema endocrino se encargan de producir y liberar al interior del organismo hormonas para regular distintas funciones fundamentales para el organismo.

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2
Q

Hipotálamo e Hipófisis

A

. Centros principales para el control de la producción o inhibición de las hormonas

. Interacción de hipotálamo e hipófisis da lugar a tres ejes neuroendocrinos

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3
Q

Ejes neuroendocrinos principales

A

A) Hipotálamo-adenohipófisis-corteza adrenal

B) Hipotálamo-adenohipófisis-glándula tiroides

C) Hipotálamo-adenohipófisis-gónadas

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4
Q

FISIOLOGIA

A

. Las dos glándulas suprarrenales, con un peso aproximado de 4 gramos cada una, se sitúan en los polos superiores de los riñones.
.

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5
Q

Cada glándula se compone se compone de dos porciones diferentes:

A

MEDULA SUPRARRENAL

CORTEZA SUPRARRENAL

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6
Q

MEDULA
SUPRARRENAL
- ocupa el
- se relaciona desde el punto de vista funcional

A

Ocupa el 20% central de la glándula,.

Se relaciona desde el punto de vista funcional con el sistema nervioso simpático: secreta las hormonas ADRENALINA y NORADRENALINA en respuesta a la estimulación simpática.

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7
Q

CORTEZA
SUPRARRENAL
. secreta
. estas hormonas se sintetizan a partir de
. pequeñas variaciones

A

Secreta un grupo diferente de hormonas, llamadas :

CORTICOSTEROIDES

Todas estas hormonas, se sintetizan a partir del esteroide COLESTEROL y todas poseen una formula química parecida.

Pero : pequeñas variaciones de su estructura molecular les proporcionan algunas diferencias funcionales muy importantes.

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8
Q

sintesis de h. esteroideas
.CASCADA A PARTIR DEL COLESTEROL

A

imagen xd grafico en papel

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9
Q

Tipos de hormonas producidas por la corteza adrenal
- Glucocorticoides o corticoesteroides (FUNCIONES, EFECTO )
-Mineralocorticoides (REGULAN)
- Las hormonas sexuales:
(AFECTAN)

A

Glucocorticoides o corticoesteroides mantienen el control de la glucosa, inhiben la respuesta inmunitaria y ayudan al cuerpo a responder al estrés.

Mineralocorticoides regulan el equilibrio de sodio y potasio (principalmente para elevar la tensión arterial).

Las hormonas sexuales: afectan el desarrollo sexual y la libido.

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10
Q

glucocorticoides
- se denomina asi porque
- ejercen efecto

A

Se denominan así porque poseen efectos importantes de aumento de la GLUCEMIA.

Además, ejercen efecto sobre el metabolismo de las PROTEINAS y de los LÍPIDOS.

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11
Q

HORMONAS SEXUALES : ANDRÓGENOS
- muestran los mismos efectos
- importancia:
excepto: algunos

A

Muestran los mismos efectos que la hormona sexual masculina TESTOSTERONA.

Importancia : mínima
Excepto : algunos trastornos de la corteza suprarrenal (secreción importante), con los efectos virilizantes consiguientes.

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12
Q

(Mineralcorticoide principal)

(Glucocorticoide principal)

A

ALDOSTERONA –(Mineralcorticoide principal)

CORTISOL –(Glucocorticoide principal)

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13
Q

LA CORTEZA SUPRARRENAL TIENE TRES CAPAS DIFERENTES
-cuales son
-que secreta cada una

A

glomerular: aldosterona

fasciculata: cortisol

reticulada: androgenos suprarrenales

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14
Q

zona glomerular
. capa del…..
- celulas contienen
- secrecion de estas celulas controladas por
- que secreta?

A

Capa delgada ubicada debajo de la cápsula, compone casi el 15% de la corteza suprarrenal.

Estas células contienen la enzima Aldosterona Sintetasa, necesaria para la síntesis de la Aldosterona.

La secreción de estas células esta controlada sobre todo por las concentraciones de Angiotensina II y Potasio en el liquido extracelular; ambos estimulan la secreción de ALDOSTERONA.

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15
Q

ZONA FASCICULAR

  • capa media (%)
  • secreta
  • secrecion de estas celulas contralada por
A

La capa media y mas ancha : 75% de la corteza suprarrenal

Secreta los glucocorticoides Cortisol y Corticosterona así como pequeñas cantidades de Andrógenos y Estrógenos suprarrenales

La secreción de estas células esta controlada, en gran parte por el eje Hipotalamico-Hipofisiario a través de la hormona Adrenocorticotropa (ACTH)

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16
Q

ZONA RETICULAR
- capa profunda
-esta regulada por

A

La capa profunda de la corteza, secreta los andrógenos suprarrenales Deshidropiandosterona (DHEA) y Androstendiona, así como pequeñas cantidades de Estrógenos y algunos Glucocorticoides

La ACTH también regula la secreción de estas células

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17
Q

CORTICOSTEROIDES
- se sintetizan a partir
- % de colesterol empleado para -……

A

Se sintetizan a partir del esteroide COLESTEROL

El 80% del colesterol empleado para la síntesis de los esteroides proviene de las lipropoteinas de baja densidad (LDL) del plasma circulante

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18
Q

LDL, RECEPTORES

SE INTERNAN EN LAS CELULAS MEDIANTE

El transporte de colesterol a las células suprarrenales esta sometido a

Por ejemplo la ACTH,
Estimula la síntesis

A

Las LDL , DIFUNDEN desde el plasma al liquido intersticial para unirse a receptores específicos localizados en estructuras de la membrana de la célula CORTICOSUPRARRENAL conocidas como “DEPRESIONES REVESTIDAS”

se internan en las células mediante ENDOCITOSIS, transformándose en vesículas que al final se fusionan con los lisosomas y liberan COLESTEROL, que puede usarse para la síntesis de esteroides suprarrenales

El transporte de colesterol a las células suprarrenales esta sometido a mecanismos de RETROACCION que pueden modificar, en grado sumo, la cantidad disponible para la síntesis de esteroides.

Por ejemplo la ACTH,
Estimula la síntesis de esteroides suprarrenales,
Aumenta el numero de receptores de LDL de la célula corticosuprarrenal
Aumenta la actividad de enzimas que liberan colesterol a partir de las LDL.

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18
Q

Cuando el colesterol entra en la célula

Este paso inicial para la síntesis de los esteroides

Tanto la ACTH, que estimula la secreción de ……,
como la ANGIOTENSINA II, que estimula la secreción de ….., aumentan…..

Casi todas estas etapas suceden en dos organelas celulares, ….

A

Cuando el colesterol entra en la célula, pasa a las mitocondrias, donde se escinde por la enzima COLESTEROL DESMOLASA para formar PREGNENOLONA; este es el paso que acaba limitando la síntesis de los esteroides suprarrenales

Este paso inicial para la síntesis de los esteroides en las tres zonas de la corteza suprarrenal se encuentra estimulado por los diversos factores

Tanto la ACTH, que estimula la secreción de CORTISOL,
como la ANGIOTENSINA II, que estimula la secreción de Aldosterona, aumentan la conversión del colesterol en PREGNENOLONA

Casi todas estas etapas suceden en dos organelas celulares,
las mitocondrias, y el retículo endoplasmatico,
pero algunas tienen lugar en una de estas organelas y otras en la segunda.

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19
Q

Las hormonas corticosteroides más importantes, incluidas las sintéticas, son las siguientes:

MINERALOCORTICOIDES (5)
..
…
…
…
…
MAS POTENTE

A

MINERALCORTICOIDES

Aldosterona (muy potente, supone casi el 90 % de toda la actividad mineralocorticoide)

Desoxicorticosterona (1/30 de la potencia del aldosterona, aunque se secreta en cantidades mínimas)

Corticosterona (ligera actividad mineralocorticoide) 9 Y-Fluorocortisol (sintético, algo más potente que la aldosterona)

Cortisol (actividad mineralocorticoide mínima, pero se secreta en grandes cantidades).

Cortisona (sintético, actividad mineralocorticoide mínima).

20
Q

GLUCOCORTICOIDES
(6)
MAS POTENTE

A

GLUCOCORTICOIDES

Cortisol (muy potente, reúne casi al 95 % de toda la actividad glucocorticoide).

Corticosterona (proporciona un 4 % de la actividad glucocorticoide total, pero es mucho menos potente que el cortisol).

Cortisona (sintética, casi tan potente como el cortisol).

Prednisona (sintética, cuatro veces más potente que el cortisol).

Metilprednisona (sintética, cinco veces más potente que el cortisol).

Dexametasona (sintética, 30 veces más potente que el cortisol)

21
Q

GLUCOCORTICOIDE
.ACCION CORTA
.ACCION INTERMEDIA
.ACCION PROLONGADA

A

CUADRO

22
Q

UNION A PROTEINAS
. CORTISOL
APROX % SE UNE A
ESTA UNION ES
SEMIVIDA

A

CORTISOL
Aproximadamente el 90 al 95 % del cortisol plasmático se une a las proteínas del plasma, sobre todo a una globulina denominada ”Globulina fijadora del cortisol” o
TRANSCORTINA, y en menor grado a la ALBUMINA.

Esta unión tan fuerte a las proteínas del plasma lentifica la eliminación del cortisol plasmático

El cortisol posee una semivida relativamente larga, de 60 a 90 minutos.

23
Q

UNION A PROTEINAS
. ALDOSTERONA
%
SEMIVIDA, LAS HORMONAS TANTO COMBINADAS COMO LIBRES

A

Tan sólo un 60 % de la aldosterona circulante se une a las proteínas del plasma, de modo que el 40 % queda en forma libre.

Su semivida es bastante reducida, de unos 20 minutos.
Las hormonas, tanto combinadas como libres, son transportadas por el compartimiento extracelular.

24
Q

RESERVORIO
. La unión de los esteroides suprarrenales a las proteínas del plasma

. Esta función de reservorio también ayuda a

A

La unión de los esteroides suprarrenales a las proteínas del plasma puede servir como reservorio para reducir las fluctuaciones rápidas de las concentraciones de hormona libre, como sucedería, por ejemplo, el cortisol durante breves períodos de estrés agudos y secreción episódica de ACTH.

Esta función de reservorio también ayuda a asegurar una distribución relativamente uniforme de las hormonas suprarrenales por los tejidos.

25
Q

METABOLISMO EN

A

HIGADO

26
Q

METABOLISMO

.Los esteroides suprarrenales se descomponen sobre todo

.Se trata de sustancias

.APROX EL % SE ELIMINA POR

. Los demás conjugados formados en el hígado ingresan en

A

Los esteroides suprarrenales se descomponen sobre todo en el hígado y se conjugan, en especial, para formar ácido glucurónico y, en menor medida, sulfatos.

Se trata de sustancias inactivas que carecen de actividad mineralocorticoide y glucocorticoide.

Aproximadamente al 25 % de estos conjugados se eliminan por la bilis y, luego, por las heces.

Los demás conjugados formados en el hígado ingresan en la circulación, pero no se unen a las proteínas del plasma, son muy solubles en el plasma y, por esta razón, se filtran rápidamente por los riñones y se excretan en la orina.

27
Q

Las enfermedades del hígado reducen de manera CONSIDERABLE

A

Las enfermedades del hígado reducen de manera considerable la tasa de inactivación de las hormonas corticosuprarrenales, y las enfermedades del riñón reducen la excreción de los conjugados inactivos

28
Q

Clasificación
.Glucocorticoides
Naturales:
.Glucocorticoides
Sinteticos:
.Mineralocorticoides
Naturales:
.Inhibidores y
antagonistas
Glucocorticoides:
.Mineralocorticoides
Sinteticos:
.Antagonistas
Mineralocorticoides:

A

Glucocorticoides
Naturales:
.Cortisol
.Corticosterona

Glucocorticoides
Sinteticos:
-Hidrocortisona
-Cortisona
-Prednisona
-Betametasona
-Dexametasona

Mineralocorticoides
Naturales:
Aldosterona

Inhibidores y
antagonistas
Glucocorticoides:
Metirapona
Aminoglutetimida
Ketoconazol
Mitotano
Mifepristona

Mineralocorticoides
Sinteticos:
Desoxicorticosterona
Fludrocortisona

Antagonistas
Mineralocorticoides:
-Espironolactona

29
Q

EFECTOS NOMBRAR

A

Metabólicos.

Catabólicos

Antiinflamatorios e inmunosupresores.

Suprimen la liberación de ACTH, GH, TSH Y LH.

Desarrollo de úlcera péptica.

Antagonizan los efectos de la vitamina D.

Actuan sobre sistema hematopoyético.

Desarrollo pulmonar fetal.

30
Q

EFECTOS METABOLICOS

A

Relacionados con la dosis.

Carbohidratos, proteìnas y lípidos.

Estimulan la gluconeogénesis.

Estimulan la liberación de insulina.

Estimulan la lipasa sensible a hormonas.

Estimulan la liberación de aminoácidos.

31
Q

EFECTOS CATABOLICOS

A

A cantidades suprafisiologias:

            *Disminución de la masa muscular.

           * Adelgazamiento de la piel.

            *Osteoporosis.

            *En niños reducción del crecimiento.
32
Q

EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E inmunosupresores

A

Concentración, distribución y función de leucocitos periféricos.

Efectos supresivos en las citocinas y quimiocinas.

Inhiben las fuciones de las APC.

Inhiben la FOSFOLIPASA A2.

33
Q

GLUCOCORTICOIDES SINTETICOS

A

CUADRO IMAGEN

34
Q

Glucocorticoides en la función suprarrenal alterada

A

Insuficiencia suprarrenal
Enfermedad de Addison 20-30mg/día
Insuficiencia suprarrenal aguda 100mg-IV c/8hrs

Hiperplasia suprarrenal

Síndrome de Cushing

Aldosteronismo

Diagnóstico

35
Q

Glucocorticoides en padecimientos no suprarrenales

A

. Maduración pulmonar en el feto
. CUADRO

36
Q

EFECTOS ADVERSOS

A

Síndrome de Cushing iatrogénico

Infecciones

Miopatía, úlcera péptica, náuseas, pérdida de peso, hipomanía, depresión, cataratas, glaucoma, hipertensión intracraneana benigna, retraso en el crecimiento.

Efectos mineralocorticoides

Supresión suprarrenal

37
Q

CONTRAINDICACIONES

A

Pacientes con úlcera péptica, cardiopatía, hipertensión con insuficiencia cardiaca, enfermedades infecciosas, cuadros psicóticos, osteoporosis o glaucoma.

38
Q

MINERALOCORTICOIDES
. SU NOMBRE VIENE DE

A

Su nombre viene de la acción de estas hormonas reflejadas sobre los electrolitos (sodio, potasio, cloruro)

39
Q

CLASIFICACION DE MINERALOCORTICOIDES

A

Aldosterona *

Desoxicorticosterona
(DOC)

Fludrocortisona

40
Q

ALDOSTERONA
-Factores que regulan su secreción:

A

Factores que regulan su secreción:
Aumento de potasio en líquido extracelular.
Disminución de sodio.
Alteraciones de volemia y presión arterial.
Sistema renina angiotensina.
Hormona ACTH

41
Q

Concentraciones excesivas de aldosterona:

A

Concentraciones excesivas de aldosterona:
Hipopotasemia
Alcalosis metabólica
Volumen plasmático aumentado
Hipertensión

42
Q

METABOLISMO MINERALOCORTICOIDE

A

Se secreta de 100 a 200 µg/ día.

Concentración plasmática de aprox. 0.007 µg/ día.

Vida Media de 15 a 20 min.

Metabolismo cercano a 50 µg/ día. aparece en la orina como tetrahidroaldosterona conjugada

Se excreta en orina en forma libre o como 3-oxoglucurónido aproximadamente de 5 a 15 µg/ día.

43
Q

Desoxicorticosterona

A

Precursor de la aldosterona.

Se secretan 200 µg/ día.

Vida media cercana a 70 min.

Concentración plasmática de 0.03 µg/ día.

Su secreción se encuentra principalmente bajo control de la ACTH.

Acciones, efectos y metabolismo cualitativamente similar a la aldosterona.

44
Q

Fludrocortisona

.CORTICOIDE…..
.HORMONA …
.ELEVADA…
. NO TIENE EFECTOS…
.
VIA DE ADMINISTRACION

INDICACIONES TERAPEUTICAS

A

Florinef

Corticosteroide sintético

Hormona retenedora de sal más utilizada.

Elevada acción mineralocorticoide y moderada glucocorticoide

No tiene efectos antiinflamatorios o anticrecimiento importantes

Vía de administración
- Oral 0.1-0.2 mg / día

Indicaciones Terapéuticas:

- Tratar la insuficiencia adrenocortical relacionada con deficiencia mineralocorticoide.

-  Hiperpotasemia

- Acidosis metabólica

- Hipotensión arterial
45
Q

CONTRAINDICACIONES MINERALO

A

Hipersensibilidad

En tratamiento prolongado

Enfermedades que cursen con edema

Diabetes

Osteoporosis

46
Q

INTERACCIONES MINERALO

A

Efecto disminuido por:
Fenitoína

Fenobarbital

Primidona

Rifampicina

47
Q

REACCIONES ADVERSAS MINERALO

A

Retención de agua y sodio
Edema
Hipertensión
Hipernatremia
Hipopotasemia
Aumento de peso
Urticaria, erupciones cutáneas

FARMACO II (9 decks)

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