Estabilizadores del estado de ánimo Flashcards
1
Q
Fármacos estabilizadores del ánimo
A
Carbamazepina
Valproato
Litio
2
Q
Indicaciones de los fármacos estabilizadores del ánimo
A
- Actúan para normalizar las oscilaciones del humor en el trastorno bipolar
- Litio reduce tanto los síntomas maníacos como depresivos
- Posee mayor actividad contra los síntomas maníacos que para la depresión
- Se usan principalmente para Tx o prevenir la fase maníaca del trastorno bipolar
3
Q
Generalidades del litio
A
- Elemento más ligero de los metales alcalinos
- Tiene un único electrón de valencia y lo pierde fácilmente para formar un catión
- Se descubrió que tenía un efecto apaciguador en los pacientes durante sus primeros usos como solución de litio para disolver los depósitos de cristales de urato en pacientes con gota
4
Q
Farmacocinética del litio
A
- Vía oral en forma de carbonato o citrato de litio, liberación inmediata y liberación sostenida
- 95-100% se absorbe a través del intestino
- Se distribuye ampliamente por todo el organismo (Elevadas concentraciones en la glándula tiroides, hueso y algunas áreas cerebrales)
- Vida ½ = 24hrs
- NO SE METABOLIZA
- El sodio compite con el litio para la reabsorción tubular renal, puede aumentar la excreción de litio
- Se reabsorbe ampliamente desde los túbulos renales
- Excreción renal es 20% de la tasa de filtración glomerular
5
Q
Mecanismo de acción de los estabilizadores del ánimo
A
- Actúa suprimiendo la formación de segundos mensajeros implicados en la transducción de la señal del NT
- Reduce la formación del IP3 inhibiendo dos enzimas de la vía del inositol fosfato
o Estas enzimas participan en la regeneración del inositol y de los precursores de inositol fosfato a IP3 - Inhibe la captación de inositol al interior de la célula
- Al reducir la formación de IP3 se reduce la respuesta neuronal a la 5-HT y a la NA, cuyos efectos están mediados por IP3
6
Q
Mecanismos de acción de los agentes estabilizadores del ánimo sobre la vía de señalización del inositol fosfato (VER IMAGEN EN EL RESUMEN)
A
- El litio es el agente estándar para el tratamiento de la fase maniaca del trastorno bipolar, aunque también se usan ácido valproico (VPA), carbamazepina (CBZ) y otros.
- La acción neurotransmisora en GPCR acoplada a Gq activa la vía de señalización de IP3.
- El litio inhibe tanto al IPP como a las enzimas IMPasa, las cuales disminuyen la formación de inositol.
- Además, el litio, CBZ y VPA inhiben la captación de inositol dentro de la célula.
- VPA posee la acción adicional de inhibir la formación de inositol a partir de IP1 mediante el bloqueo de la enzima (Ino-1) que convierte la glucosa-6-P en IP1.
7
Q
Efectos farmacológicos del litio
A
- Efecto apaciguador en los Px maniáticos
- La respuesta máxima requiere varios días o semanas de Tx
- La concentración sérica de litio debería ser monitorizada después de inicial al tratamiento a intervalos periódicos a partir de ese momento
- Monitorizar la concentración sirve para verificar la idoneidad de la dosificación y puede advertir de una potencial toxicidad
8
Q
Efectos adversos del litio
A
- Margen de seguridad relativamente estrecho
- Neurotoxicidad
- Toxicidad ♥
- Náuseas y vómitos
- Somnolencia
- Pérdida de peso (se puede controlar antagonista de adrenorreceptor beta)
- Temblor fino de manos
- Poliuria (interfiere con ADH)
- Hipotiroidismo (bloquea síntesis/liberación de hormonas tiroideas)
- Diabetes insípida
- Teratogenia
- Edema
- Leucocitosis
9
Q
Interacciones del litio
A
- AINEs y diuréticos disminuyen la excreción de litio en 25%
- Otros pueden aumentar la neurotoxicidad del fármaco