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Fármaco > Antidepresivos > Flashcards

Antidepresivos Flashcards

1
Q

Antidepresivos tricíclicos

A
  • Clomipramina
  • Imipramina
  • Desipramina
  • Nortriptilina
  • Amitriptilina
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Q

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

A
  • Fluoxetina
  • Fluvoxamina
  • Paroxetina
  • Sertralina
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Vortioxetina
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3
Q

Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)

A
  • Venlafaxina
  • Desvenlafaxina
  • Duloxetina
  • Milnaciprán
  • Levomilnaciprán
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4
Q

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

A
  • Fenelzina
  • Isocarboxazida
  • Tranilcipromina
  • Selegilina
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5
Q

Otros fármacos antidepresivos

A
  • Bupropión
  • Mirtazapina
  • Trazodona
  • Vilazodona
  • Hipericina
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6
Q

Indicaciones generales de los antidepresivos

A
  • Todas las formas de depresión
  • Trastornos de ansiedad
  • Trastornos de pánico
  • Trastornos fóbicos y TOC
  • Trastornos del sueño
  • Enuresis
  • Dolor crónico
  • Trastornos alimentarios
  • Fibromialgias, autismo, trastornos disfórico premenstrual (ISRS, ISRN)
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7
Q

Farmacocinética de los Antidepresivos tricíclicos

A
  • Se absorben incompletamente por vía oral
  • Son metabolizados en el hígado
  • Los ATC con aminas terciarias son desaminados a aminas secundarias (Activos farmacológicamente)
    o La amitriptilina se metaboliza a nortriptilina
    o La Imipramina se metaboliza a desipramina
  • Los ATC tienen una vida media relativamente larga (Entre las 18 a 70 horas)
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8
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos

A
  • Bloquean la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina (bloque de los transportadores de recaptación: TNA y TSER)
  • Lo realizan en diferentes grados
  • El bloqueo se produce inmediatamente después del comienzo de la administración del fármaco
  • Produce un aumento inmediato de la concentración sináptica de 5-HT y NA
  • Se cree que el bloqueo desencadena una serie de cambios adaptativos en la NT de NA y de 5-HT
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9
Q

Efectos farmacológicos de los antidepresivos tricíclicos

A
  • ATC producen efecto antidepresivos después de 2 a 4 semanas del inicio del tratamiento
    o Con el tiempo la concentración sináptica aumentada de serotonina puede hacer regulación a la baja de los autorreceptores presináptica y de este modo aumentar la frecuencia de descarga de neurona serotoninérgicas
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10
Q

Efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos (para más info ver tabla en resumen)

A
  • Efectos adversos autonómicos bloqueando los receptores muscarínicos y los adrenoreceptores alfa
  • Producen sedación marcadas
    o Se administran en la hora de acostarse cuando sus efectos sedantes pueden tener beneficios al mejorar el sueño.
  • Disminuyen el umbral epileptógeno y pueden inducir crisis epilépticas
  • Sedación
  • Efectos anticolinérgicos
  • Hipotensión ortostática
  • Trastorno de la conducción cardíaca
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11
Q

Tx de los efectos adversos de los AD tricíclicos

A
  • Se trata con bicarbonato sódico
  • Aumenta la proporción e ATC no ionizada
  • Disminuye la unión del ATC al canal de sodio en las membranas cardíacas
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12
Q

Interacciones farmacológicas de los ATC

A

Aumento de niveles séricos de ATC por competencia de enzimas en el hígado en conjunto a:
* Antipsicóticos
* Bloqueadores de canales de calcio
* Cimetidina
* ISRS por inhibición de la CYP2D
Disminución de niveles séricos de ATC por regulación a la alza de enzima hepáticas en conjunto a:
* Barbitúricos
* Carbamazepina
* Fenitoína

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13
Q

¿En qué se basa principalmente la elección de los fármacos ATC?

A
  • La elección se basa principalmente en la incidencia relativa de los efectos adversos
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14
Q

Nortriptilina y desipramina

A
  • Aminas secundarias formadas por la desmetilación de amitriptilina e imipramina respectivamente
  • Bloquean más la recaptación de NA que la de 5-HT
  • Más cierto para la desipramina
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15
Q

Amitriptilina, clomipramina y imipramina

A
  • Aminas terciarias
  • Bloquean la recaptación de de 5-HT de forma superior a las aminas secundarias
  • Producen mayor sedación y mayores efectos autonómicos que las secundarias
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16
Q

Amitriptilina y perfenazina

A
  • Combinación de un ATC con un antipsicótico típico
  • Utilizado en la depresión y agitación y/o ansiedad de moderado a grave
  • Logra sedación por ambos agentes y reduce la depresión por la amitriptilina
  • Usado en pacientes esquizofrénico con síntomas de depresión
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17
Q

Indicaciones generales de los ISRS

A
  • Fármacos más ampliamente utilizados para la depresión, ansiedad, pánico, OCD
  • Son tan eficiente como los ATC, pero con menos efectos secundarios autonómicos
  • Causan menos sedación que los ATC
  • Son más seguros que los ATC con respecto a las sobredosis
  • Los ISRS raramente causan arritmias cardiacas y raro que causan crisis epilépticas
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18
Q

Farmacocinética de los ISRS

A
  • Se absorben bien en el intestino
  • Se metabolizan por el P450
  • La Fluoxetina es el que tiene la vida media más larga de los ISRS (La Fluoxetina se metaboliza en activo)
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19
Q

Mecanismo de acción de los ISRS

A
  • ISRS bloquean selectivamente la recaptación neuronal de serotonina
  • Pueden tener efecto en los receptores de los transportadores de noradrenalina y el receptor beta adrenérgicos
  • Actúan sobre el Transportador de serotonina (SERT)
  • Cuando la serotonina extracelular se une al receptor del transportador
    o Cambios conformacionales en el transportador
    o Serotonina, Na+ y Cl- se mueve hacia la célula
    o Unión K+ intracelular da como resultado liberación de serotonina dentro de la célula y el retorno del transportador a su forma original
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20
Q

Efectos adversos de los ISRS

A
  • Menos efectos secundarios sedantes
  • Los ISRS se administran en la mañana normalmente
    o Tienden a aumentar el estado de alerta
  • Nerviosismo
  • Mareo
  • Insomnio
  • Disfunción sexual en el varón
    o Priapismo e impotencia
  • Remiten con el uso continuado
  • Precaución en pacientes epilépticos, hepáticos, diabéticos o trastorno bipolar
  • Aumento de peso
  • Interacciones fármaco-fármaco
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21
Q

Interacciones farmacológicas de los ISRS

A
  • No usar ISRS con un IMAO por efecto acumulado (esperar que pasen dos semanas entre la interrupción para inicial Tx con otro)
    o Precipitan al Sx serotoninérgico
     Agitación
     Inquietud
     Confusión
     Insomnio
     Crisis epilépticas
     HTA grave
     Síntomas gastrointestinales
  • Poseen interacciones significativas con una variedad de fármacos
  • Fluoxetina es la que interacciona con más intensidad en la isoenzima CYP2D // la sertralina con menos
  • Inhibición de la CYP2D:
    o Aumenta los niveles séricos de los fármacos antipsicóticos, ATC y dextrometorfano
  • Inhibición por los ISRS de CYP2C y CYP3A:
    o Aumenta los niveles séricos de alprazolam, diazepam, carbamazepina, fenitoína y el de otros fármaco
  • Pueden aumentar el efecto hipoprotrombinémico de la Warfarina
  • No usarse en conjunto a triptanos que se utilizan para la migraña
    o Aumento de riesgo para Sx serotoninérgico
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22
Q

Indicaciones de la Fluoxetina

A
  • Uno de los más fármacos más populares para el tratamiento de la depresión
  • Usado en la bulimia nerviosa
  • Anorexia nerviosa
  • OCD
  • Disponible como una dosis única por semana
23
Q

Farmacocinética de la Fluoxetina

A
  • Se absorbe bien por vía oral y se convierte en metabolito activo
  • Metabolito activo es la norfluoxetina
  • Compuesto principal vida media de 2.5 días
  • Metabolito activo tiene vida media de 8 días
  • Acción prolongado
24
Q

Efectos adversos de la Fluoxetina

A
  • Acción prolongada puede traer efectos adversos graves más prologados
  • Interacciones con otros ISRS
  • Alterar niveles de glucosa sanguínea en pacientes diabéticos
  • Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética
     Hiponatremia persistente
     Osmolaridad urinaria elevada
25
Q

Indicaciones de la Fluvoxamina

A
  • OCD
  • Depresión
  • Trastorno de pánico (Si sale pánico pelao arriba o en cualquier otro lado es lo mismo xD)
26
Q

Vida media de la Fluvoxamina

A

15hrs

27
Q

Efectos del Citalopram

A
  • Es una mezcla racémica altamente selectiva por el SERT
  • Aumento del intervalo QT cardiaco
  • Aumento de riesgo de torsade de pointes
28
Q
  • El S-enantiómero puro del citalopram
  • 100 veces más potente que la forma R-enantiómero
  • Inhibe la recaptación de 5-HT
A

Escitalopram

29
Q

Paroxetina

A
  • Vida ½ = 21hrs
  • Biodisponibilidad alta
  • Es algo más sedante que la fluoxetina o la sertralina
  • Se ha aprobado la paroxetina a dosis bajas para Tx de los síntomas vasomotores (sofocos y sudores nocturnos) en mujeres perimeopáusicas
30
Q

Sertralina

A
  • Vida ½ = 26hrs
  • Eliminación amplia de primer paso
  • Poco efecto sobre las isoenzimas P450
  • Produce menos interacciones medicamentosas que la fluoxetina
  • Preferible en Px ancianos (Su eliminación no se modifica sustancialmente con la edad)
31
Q

Indicaciones generales de los IRSN

A
  • Trastorno depresivo mayor
  • Dolor neuropático periférico diabético
  • Trastorno de ansiedad generalizada
  • La Duloxetina fue el primer IRSN aprobado para estos (Aprobado también para la fibromialgia)
  • Milnacipran solo se usa para la fibromialgia
  • Estereoisomero activo del Milnacipran denominado Levomilnacipran es usado para la depresión mayor
32
Q

Duloxetina y Venlafaxina

A
  • Son estructuralmente parecidos
  • Tienen efectos adversos parecidos a los ISRS
  • No afectan los receptores muscarínicos, adrenérgicos, histamina
  • Menos efectos sedantes o cardiovasculares
33
Q

Desvenlafaxina

A
  • Principal metabolito de la venlafaxina
  • Aprobado para la depresión mayor
34
Q

IMAO de primera generación

A
  • Isocarboxazida
  • Fenelzina
  • Tranilcipromina
35
Q

IMAO de segunda generación

A
  • Moclobemida
36
Q

IMAO de tercera generación

A

Selegilina

37
Q

Generalidades de los IMAO

A
  • No son considerados fármacos de primera línea en la depresión por sus interacciones potencialmente peligrosas con otros fármacos y alimentos
  • Se usan como alternativa en pacientes resistentes a otros tratamientos
38
Q

Mecanismo de acción de los IMAO

A
  • Se unen irreversiblemente a la enzima monoaminooxidasa (MAO)
  • La unión del IMAO impide que el sustrato alcance el centro activo de la enzima
  • Se clasifican según su selectividad para los dos tipos de MAO
    o MAO-A oxida preferiblemente serotonina, aunque también metaboliza NA y dopamina
    o MAO-B metaboliza preferentemente dopamina
  • La inhibición de la MAO-A es la responsable de los efectos antidepresivos de la mayoría de los IMAO, excepto de aquellos con selectividad para la MAO-B
39
Q

Efectos farmacológicos de los IMAO

A
  • Aumentan la concentración de dopamina, NA y 5-HT en los lugares de almacenamiento a lo largo de todo el sistema nervioso
  • Es la base de la actividad antidepresiva de los IMAO
40
Q

Efectos adversos de los IMAO

A
  • Crisis hipertensivas que pueden ser letales
    o Cefalea occipital que puede irradiarse frontalmente
    o Rigidez o dolor de cuello
    o Nauseas
    o Vómitos
    o Diaforesis
    o Fotofobia
  • Crisis HTA debido a administración de aminas simpaticomiméticas o al comer alimentos con tiramina
41
Q

Interacciones farmacológicas de los IMAO

A
  • Interactúan con los ISRS, ATC y otros antidepresivos
    o Tiene potencial de causar toxicidad grave
  • HTA grave cuando se toma tiramina o aminas simpaticomiméticas
    o Interacciones en dieta
42
Q

¿Cuál MAO inhiben los IMAO de primera generación?

A

Inhibidores irreversibles tanto de la MAO-A como de la MAO-B

43
Q

¿Cuál MAO inhiben los IMAO de segunda generación?

A

Inhibidores reversibles de la MAO-A (RIMA)

44
Q

¿Cuál MAO inhiben los IMAO de tercera generación?

A

Inhibidor selectivo de la MAO-B

45
Q

Mecanismo de acción del Bupropión

A
  • Inhibidor débil de la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina
  • Inhibe el transportador DAT, NAT y SERT
  • Antagonista no competitivo de los receptores colinérgicos nicotínicos
46
Q

Efectos adversos del Bupropión

A
  • Raramente produce efectos anticolinérgicos
  • Produce muy poca sedación
  • Produce poca disfunción sexual
  • Produce poco efectos cardiovasculares
  • Puede causar agitación
  • Puede producir insomnio
  • Puede producir nauseas
  • Pérdida de peso
47
Q

Indicaciones del Bupropión

A
  • Usado en la terapia como adyuvante para pacientes que quieren dejar de fumar como hidrobromuro de bupropión
  • Indicado en combinación a la naltrexona
    o Regulación del apetito en el hipotálamo y las vías de recompensa mesolímbicas y dopaminérgicas
  • Inducir pérdida de peso en pacientes obesos
  • Adyuvante en la dieta de perdida calórica y con aumento de la actividad física
48
Q
  • Extracto de la hierba de San Juan
  • Actividad antidepresiva
  • Inhiben la MAO
  • Inhiben la recaptación neuronal de serotonina
  • No tan eficaz como antidepresivo, pero produce menos efectos adversos
A

Hipericina

49
Q

Mecanismo de acción de la Mirtazapina

A
  • Antidepresivo estructuralmente distinto (tetracíclico)
  • Bloquea los autorreceptores y heterorreceptores α2-adrenérgicos presinápticos
  • Aumenta la liberación neuronal de NA y 5-HT
  • Aumenta las concentraciones a nivel central de NA en mayor grado que los ATC
  • Antagonista potente de los receptores 5-HT2 y 5-HT3
  • Posee efectos tanto antidepresivos como ansiolíticos
50
Q

Farmacocinética de la Mirtazapina

A
  • Se tolera mejor y causa menos reacciones adversas que los ATC
51
Q

Efectos adversos de la Mirtazapina

A
  • Elevación significativa de los niveles de enzimas hepáticas
  • Agranulocitosis
  • Sedante por actividad antihistamínica
  • Aumento de peso
  • Aumento del apetito
52
Q

Mecanismo de acción de la Trazodona

A
  • Inhibe selectivamente la recaptación neuronal de serotonina
  • Antagonista en el receptor 5-HT2A
  • Potente actividad antihistamínica H1
53
Q

Mecanismo de acción de la Vilazodona

A
  • Inhibe selectivamente la recaptación neuronal de 5-HT igual que un ISRS tradicional
  • Agonista parcial del 5-HT1A
  • Está relacionado con su refuerzo de la actividad serotoninérgica en el SNC
  • Mecanismo que comparte con buspirona y aripiprazol
    ES EL MÁS NUEVO DE LOS ANTIDEPRESIVOS

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