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Fármaco > Antiepilépticos > Flashcards

Antiepilépticos Flashcards

1
Q

Fármacos para las crisis parciales y tónico-clónicas generalizadas

A
  • Carbamazepina
  • Oxcarbamazepina
  • Fenitoína
  • Fenobarbital
  • Primidona
  • Ácido valproico
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Q

Fármacos coadyuvantes para crisis parciales

A
  • Clorazepato
  • Felbamato
  • Gabapentina
  • Pregabalina
  • Lamotrigina
  • Zonisamida
  • Topiramato
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Q

Fármacos para ausencias generalizadas, crisis mioclónicas o atónicas

A
  • Clonazepam
  • Etosuximida
  • Lamotrigina
  • Ácido valproico
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4
Q

Fármacos para el estado epiléptico

A
  • Diazepam
  • Lorazepam
  • Fenobarbital
  • Fosfenitoína
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5
Q

Mecanismo de los fármacos antiepilépticos

A

*Inhibición de la entrada de Na+ o Ca2+ responsable de la despolarización neuronal
*Aumento de la NT inhibitoria del GABA
*Inhibición de la NT excitatoria de glutamato

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6
Q

Fármacos de primera línea para crisis parciales y tónico-clónicas generalizadas

A
  • Carbamazepina
  • Fenitoína
  • Valproato
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7
Q

Efectos sobre los canales iónicos

A
  • Prolongan el tiempo que la compuerta de inactivación del canal de Na+ permanece cerrada y esto retrasa la formación del siguiente PA
  • Se unen al canal cuando está abierto
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7
Q

Efectos sobre los canales iónicos

A
  • Prolongan el tiempo que la compuerta de inactivación del canal de Na+ permanece cerrada y esto retrasa la formación del siguiente PA
  • Se unen al canal cuando está abierto
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8
Q

Efectos sobre los sistemas GABAérgicas

A

Potencian la activación por GABA del canal iónico de Cl del receptor GABAA
Aumentan la liberación de GABA
Inhiben la degradación de GABA
Aumentan el GABA pueden servir para contrarrestar la NT excitatoria excesiva responsable del inicio y la extensión de las descargas eléctricas anómalas

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8
Q

Efectos sobre los sistemas GABAérgicas

A

Potencian la activación por GABA del canal iónico de Cl del receptor GABAA
Aumentan la liberación de GABA
Inhiben la degradación de GABA
Aumentan el GABA pueden servir para contrarrestar la NT excitatoria excesiva responsable del inicio y la extensión de las descargas eléctricas anómalas

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9
Q

Efectos sobre los sistemas glutamatérgicos

A
  • Inhiben la NT del glutamato
  • Pueden finalizar una crisis en fase temprana de su desarrollo
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10
Q

Agentes nuevos coadyuvantes

A
  • Lamotrigina
  • Topiramato
  • Tiagabina
  • Levetiracetam
  • Zonisamida
  • Pregabalina
  • Lacosamida
  • Ezogabina
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11
Q

Mecanismo de acción de Carbamazepina

A

o Bloquea los canales de Na+ dependientes de voltaje en las neuronas
o Inhibe la extensión de las descargas eléctricas desde el foco epiléptico hacia otras neuronas
o Impide la liberación de NT desde las terminales nerviosas
o También bloquea los receptores de adenosina y hace regulación al alza de los mismos
o Bloquea la recaptación de noradrenalina igual que los antidepresivos tricíclicos (responsable del efecto elevador del ánimo)

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12
Q

Efectos adversos de la Carbamazepina

A

o Somnolencia
o Ataxia
o Síntomas de depresión del SNC
o Reacciones gastrointestinales
o Anemia aplásica (RARA VEZ)
o Produce menos efectos adversos que la fenitoína

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13
Q

Indicaciones de la Carbamazepina

A

o Crisis parciales
o Crisis tónico-clónicas generalizadas
o Fármaco de elección para la neuralgia del trigémino
o Alternativa al litio del trastorno bipolar

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14
Q

Interacciones de la Carbamazepina

A

o Potente inductor de las enzimas del citocromo P450

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15
Q

Metabolito activo de Carbamazepina

A

Epóxido de carbamazepina

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16
Q

Su metabolito activo es monohidroxi

A

Oxcarbamazepina

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17
Q

Aprobado para Tx de crisis de inicio parcial como agente único o combinado con otros FAE

A

Eslicarbazepina

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18
Q

Tiene cinética dosis-dependiente

A

Fenitoína

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19
Q

Mecanismo de acción de la fenitoína

A
  • Bloquea los canales de Na+ dependiente de voltaje
  • Prolonga el estado de inactivacion de estos canales
  • Inhibe las descargas repetitivas de las neuronas en un foco epiléptico
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20
Q

Efectos adversos de la Fenitoína

A

Anemia megaloblástica
Síndrome hidantoínico fetal
Alteración cerebelosa (ataxia, diplopía, nistagmo, trastornos del habla)
Osteomalacia
Hiperplasia gingival
Hisurtismo
Síndrome de Stevens-Johnson
Necrosis epidérmica tóxica

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21
Q

¿En qué consiste el síndrome hidantoínico fetal?

A

 Defectos cardíacos
 Malformaciones de:
* Pabellón auricular
* Labios
* Paladar
* Boca
* Puente nasal
 Retraso mental
 Microcefalia

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22
Q

Indicaciones de la Fenitoína

A
  • Tx de crisis parciales y tónico-clónicas generalizadas
  • Puede empeorar las crisis de ausencia y no debería utilizarse en Px con este tipo de crisis
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23
Q

Fosfenitoína

A
  • Formulación para administración parenteral
  • Más soluble en agua
  • Previene la precipitación del fármaco tras su administración IM o IV
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24
Q

Fármacos de segunda línea para las crisis tónico-clónicas generalizadas

A

Fenobarbital
Primidona

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25
Q

Efectos adversos del fenobarbital y primidona

A

o Ataxia
o Mareo
o Somnolencia
o Alteración cognitiva
o Depresión respiratoria a dosis muy altas
o Hipersensibilidad con exantema

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26
Q

Efectos adversos del fenobarbital y primidona

A

o Ataxia
o Mareo
o Somnolencia
o Alteración cognitiva
o Depresión respiratoria a dosis muy altas
o Hipersensibilidad con exantema

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27
Q

Mecanismo de acción del Fenobarbital

A

Barbitúrico
o Potencia flujo de cloro mediado por el canal de cloro GABAA
o No requieren la presencia de GABA para potenciar efecto
o Produce hiperpolarización de la membrana

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28
Q

Mecanismo de acción de la primidona

A

o Actúa bloqueando los canales de Na+ y previene despolarización
También puede potenciar al GABA por formación de Fenobarbital

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29
Q

Metabolitos activos de la primidona

A

Fenobarbital
Feniletilmalonamida (PEMA)

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30
Q

Mecanismo de acción del Valproato/Ácido Valproico

A
  • Inhiben canales de sodio dependientes de voltaje
  • Inhiben en canales de calcio de tipo T
  • Aumenta la síntesis de GABA y baja su degradación
  • Puede bajar la síntesis de glutamato
  • Disminuye las descargas
31
Q

Efectos adversos del Valproato/Ácido Valproico

A
  • Produce poca sedación o somnolencia
  • Nauseas
  • Molestias gastrointestinales
  • Aumento de peso
  • Hepatotoxicidad leve reversible (niños menores de 2 años tienen riesgo de falla hepática)
  • Espina bífida (Teratógeno)
  • Defectos cognitivos de neonatos
  • Alteración del desarrollo cognitivo
32
Q

Interacciones del Valproato/Ácido Valproico

A
  • Aspirina aumenta niveles de valproato
  • Barbitúricos y lamotrigina aumentan sus niveles
  • Aumentan o disminuyen niveles de carbamazepina y fenitoína
33
Q

Indicaciones del Valproato/Ácido Valproico

A
  • Todas las crisis generalizadas
  • Crisis parciales
  • Se pueden combinar con otros
  • Alternativa del litio para tratar la fase maniaca del trastorno bipolar
  • Profilaxis de la migraña
34
Q

Profármaco que se convierte en un metabolito activo del diazepam en el hígado

A

Clorazepato

35
Q

Fármaco coadyuvante para crisis parciales que es útil para las crisis parciales pero principalmente se usa para Px con ansiedad y puede producir somnolencia y letargia; genera tolerancia en el uso prolongado del fármaco

A

Clorazepato

35
Q

Fármaco coadyuvante para crisis parciales que es útil para las crisis parciales pero principalmente se usa para Px con ansiedad y puede producir somnolencia y letargia; genera tolerancia en el uso prolongado del fármaco

A

Clorazepato

36
Q

Mecanismo de acción del felbamato

A

o Bloquea la coactivación por glicina de los receptores NMDA
o Puede inhibir procesos responsables del inicio de las crisis

37
Q

Indicaciones del felbamato

A
  • Fármaco para crisis parciales que se usaba hasta la documentación de anemia aplásica letal e insuficiencia hepática
  • Usado en crisis parciales refractarias
38
Q

Mecanismo de acción de la gabapentina

A

o Análogo del GABA que actúa aumentando la liberación de GABA de las neuronas centrales
o No tiene efectos directos en los canales de cloro del receptor GABAA
o La gabapentina también inhibe el canal de Ca2+ tipo L de la misma forma que la pregabalina

39
Q

Indicaciones de la Gabapentina

A
  • Útil en combinación con otros fármacos para las crisis parciales
  • Usado en la neuralgia postherpetica
  • Síndrome de piernas inquietas (Gabapentina enacarbil)
40
Q

Efectos adversos de la gabapentina

A

o Ataxia
o Mareo
o Somnolencia
o Nistagmo
o Temblor

41
Q

Mecanismo de acción de la Lamotrigina

A
  • Bloquean los canales de sodio dependiente de voltaje
  • Interfieren con la conductancia de la membrana neuronal y la liberación neurotransmisores excitatorios como el glutamato
42
Q

Indicaciones de la lamotrigina

A
  • Útil en las tónico clónicas generalizadas
  • Útil en crisis de ausencia
  • Útil en crisis atónicas
  • Usado en el tratamiento del síndrome de Lennox Gastaut
  • Útil el TB en fase maniaco
43
Q

Efectos adversos de la lamotrigina

A

o Meningitis aséptica
o Disfunción cerebelosa
o Somnolencia
o Exantema
o Síndrome Stevens-Johnson (Mas comun en combinación de valproato)

44
Q

Mecanismo de acción del topiramato

A

o Bloqueo de canales de Na+
o Aumento de la actividad GABA de los receptores GABAA
o Bloqueo de los receptores excitatorios del glutamato
 Bloqueo de los receptores de kainato
 Bloqueo de receptores acido 3-amino 5-hidroxi 4 metil-isoxazol propionato (AMPA)

45
Q

Indicaciones del topiramato

A
  • Útil en crisis refractarias
  • Útil en crisis parciales
  • Coadyuvante en crisis generalizadas
46
Q

Efectos adversos del topiramato

A

o Ataxia
o Marea
o Somnolencia
o Categoría D, Fisura palatina (Teratógeno)
* Puede bajar niveles de anticonceptivos

47
Q

Antagonista competitivo del AMPA para el glutamato en las neuronas postsinápticas

A

Parampanel

48
Q

Indicaciones del parampanel

A
  • Coadyuvante para el tratamiento de crisis de inicio parcial con o sin generalización secundarias
  • Usado en las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en mayores de 12
49
Q

Mecanismo de acción de la tiagabina

A
  • Se une al receptador del GABA
  • Bloquea la recaptación del GABA
  • Bloquea el transportador del GABA
  • Inhibido por inductores de la CYP450 (Fenitoína, rifampicina, carbamazepinas, etc)
50
Q

Bloqueadores del SV2A

A

Levetiracetam y Brivaracetam

51
Q

Mecanismo de acción de Levetiracetam y Brivaracetam

A

o Se une a la proteína vesicular sináptica SV2A
o Reduce el empaquetado vesicular de GABA y obstruyendo la neurotransmisión
o Disminuye las descargas neuronales en los trastornos epilépticos

51
Q

Mecanismo de acción de Levetiracetam y Brivaracetam

A

o Se une a la proteína vesicular sináptica SV2A
o Reduce el empaquetado vesicular de GABA y obstruyendo la neurotransmisión
o Disminuye las descargas neuronales en los trastornos epilépticos

52
Q

Mecanismo de acción de Levetiracetam y Brivaracetam

A

o Se une a la proteína vesicular sináptica SV2A
o Reduce el empaquetado vesicular de GABA y obstruyendo la neurotransmisión
o Disminuye las descargas neuronales en los trastornos epilépticos

53
Q

Mecanismo de acción de Levetiracetam y Brivaracetam

A

o Se une a la proteína vesicular sináptica SV2A
o Reduce el empaquetado vesicular de GABA y obstruyendo la neurotransmisión
o Disminuye las descargas neuronales en los trastornos epilépticos

54
Q

Fármaco coadyuvante para crisis parciales en niños y de preferencia en embarazadas

A

Levetiracetam

55
Q

Afinidad mucho mas elevada por el SV2A
Usado con coadyuvante para crisis parciales

A

Brivaracetam

56
Q

Mecanismo de acción de zonisamida

A

Reduce flujo de los Canales de calcio tipo T
Bloquea Canales de sodio en estado inactivo

57
Q

Efectos adversos de la zonisamida

A

o Acidosis metabólica (En px jóvenes)
o Usar bicarbonato de sodio durante tratamiento para reducir complicaciones

58
Q

Mecanismo de acción de la pregabalina

A

o Se unen al lugar alfa -delta de los canales de calcio dependientes de voltaje
o Reduce la corriente de calcio

59
Q
  • Indicada para el dolor neuropático en diabetes y la postherpetica
  • Usado en la fibromialgia
  • Usado en el tratamiento neuropático después de lesiones en la medula espinal
A

Pregabalina

60
Q

Función de la GABA-T

A

Enzima responsable de la degradación de GABA en el cerebro

61
Q

Inhibidor irreversible de la GABA transaminasa (GABA-T)

A

Vigabatrina

62
Q

Indicaciones de la vigabatrina

A
  • Usado para crisis focales
  • Usado en espasmos infantiles (Asociadas a la esclerosis tuberosa)
63
Q

Efectos adversos de la vigabatrina

A
  • Disfunción irreversible de la retina
  • Daño de la retina central
64
Q

Mecanismo de acción de Lacosamida

A
  • Potencia selectivamente la inactivación los canales de Na+ dependiente de voltaje
  • Estabilización de las membranas neuronales hiperexcitables
  • Inhibición de las descargar neuronales repetitivas
65
Q

Único FAE que actúa sobre los canales de K+

A

Ezogabina
(* Actúa en los canales de K+ para aumentar el flujo iónico de este
* Se hiperpolariza la membrana -> disminuye su potencial de descarga
* Potencia las corrientes de Clmediadas por GABA)

66
Q

Se usa como * Tx coadyuvante de las crisis de niños y adultos con Sx de Lennox-Gastaut (Múltiples tipos de crisis en Px con retraso mental y otras alteraciones neurológicas)

A

Rufinamida

67
Q

Mecanismo de acción de la rufinamida

A

Modula la actividad de los canales de Na+ y prolonga el estado inactivo del canal

68
Q

Benzodiacepina que incrementa la inhibición por GABA en los receptores GABAA , aprobado en tratamiento coadyuvante de crisis en niños y adultos con SLG; Es un fármaco huérfano

A

Clobazam

69
Q

Mecanismo de acción de la Etosuximida

A
  • Inhibe los canales de Ca2+ tipo T en las neuronas talámicas
    o Estos canales son responsables del marcapasos de corriente que genera las puntas y ondas sincrónicas a 3 Hz de despolarización en el EEG durante las crisis de ausencia
70
Q

Farmacocinética de la Etosuximida

A
  • Es la más eficaz y la menos tóxica de los diversos derivados de succinamida que se han utilizado para tratar las epilepsias en los últimos 50 años
  • Se absorbe bien en el intestino
  • Se distribuye ampliamente a los tejidos
  • Se metaboliza en compuestos inactivos antes de ser excretado por la orina
  • Vida 1/2 de 30hrs en niños y 55hrs en adultos
71
Q

Efectos adversos de la Etosuximida

A
  • Tiene escasa toxicidad
  • Mareo
  • Somnolencia
  • Molestias gástricas
  • Náuseas
  • Se pueden reducir comenzando con dosis más bajas y aumentándolas gradualmente hasta el nivel deseado
72
Q

Interacciones de la Etosuximida

A
  • Valproato inhibe el metabolismo de la etosuximida
  • Haloperidol puede alterar el patrón de crisis en pacientes tratados con etosuximida
73
Q

Indicaciones de la Etosuximida

A
  • Es segura y eficaz en el tratamiento de crisis de ausencia generalizadas en niños
  • Fármaco de elección para este grupo particular de pacientes
74
Q
  • Benzodiazepina para tratar crisis de ausencia, mioclónicas y atónicas
  • Produce mas sedación que otros FAE
  • Lamotrigina es un coadyuvante para el tratamiento de crisis de ausencias y atónicas
A

Clonazepam y otros

Fármaco (8 decks)

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