Endokrin II Flashcards

1
Q

Hormon

A

Dikeluarkan ke sirkulasi darah ke seluruh tubuh, lalu ke sel target dan memberi efek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Cara kerja hormon

A

Mengganti jenis, jumlah, atau aktivitas enzim penting dan protein struktural di sel target dengan cara:

  • stimulasi pembentukan enzim atau protein struktural yang belum ada di sitoplasma, mengaktifkan gen di inti sel
  • menaikkan atau menurunkan laju pembentukan enzim atau protein dengan mengubah laju transkripsi atau translasi
  • menyala-matikan enzim atau kanal membran dengan membentuk struktur atau bentuknya
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Organ dan jaringan sistem endokrin

A
  • hipotalamus - produksi ADH, oxytocin, hormon regulasi
  • kelenjar pituitari
    lobus anterior: ACTH, TSH, GH, PRL, FSH, LH, MSH
    lobus posterior: pengeluaran oxytocin, ADH
  • kelenjar tiroid - tiroksin T4, triodotironin T3, calcitonin CT
  • kelenjar adrenal
    medulla: epinefrin (E), norepinefrin (NE)
    cortex: cortisol, corticosterone, aldosterone, androgen
  • Pankreas - insulin, glukagon
  • kelenjar pineal - melatonin
  • kelenjar paratiroid - PTH; paratiroid hormon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Organ dengan fungsi endokrin sekunder

A

jantung - sekresi peptida natriuretik; ANP (atrial), BNP (brain)
timus - sekresi timosin
adiposa - sekresi leptin
GI tract - banyak, buat metabolisme, nafsu makan, fungsi
ginjal - sekresi eritropoietin, kalsitriol
gonad
testis - androgen, inhibin
rahim - estrogen, progestin, inhibin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Feedback control sistem endokrin

A

releasing hormone (TRH, CRH, GnRH) di hipotalamus stimulasi lobus anterior kelenjar pituitari, terus stimulasi hormon 1 (TSH, ACTH, FSH, LH) yang stimulasi organ endokrin (kelenjar tiroid, adrenal cortex, testis, ovarium) dan hormon 2 (tiroid, glukokortikoid, inhibin, estrogen, progestin, androgen) sampe sel target

untuk feedback negatif, RH menghambat di kelenjar pituitari atau di hormon 2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hormon pituitari dan targetnya

A

Anterior
ACTH - kelenjar adrenal - glukokortikoid, epinefrin, norepinefrin
TSH - kelenjar tiroid - T3, T4
GH - hati - somatomedin - tulang, otot, jaringan lain
PRL - kelenjar mamae
FSH-LH - testis, ovarium - inhibin, progesteron, estrogen, testosterone

Posterior
MSH - Melanosit
OXT - otot polos dinding rahim dan kelenjar mamae, otot polos vas deferens dan kelenjar prostat
ADH - ginjal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hubungan antara hormon hipotalamus, pituitari anterior, target organ/mediator

A

Growth hormone (GH, somatotropin) dari pituitari anterior. Hipotalamik hormon nya GHRH (growth hormone releasing hormone) yang positif feedback, somatostatin negatif. Organ target hati, otot, tulang, ginjal, dll. hormon organ target/ mediator IGF-1

Thyroid stimulating hormone (TSH), thyrotropin releasing hormone (TRH) +, target tiroid, hormon organ target tiroksin dan triiodothyronine

adrenokortikotropin (ACTH), corticotropin releasing hormone (CRH) +, adrenal cortex, glukokortikoid, mineralcorticoids, androgen

follicle stimulating hormone, luteinizing hormone (FSH, LH), gonadotropin releasing hormone (GnRH) +, gonad, estrogen, progesteron, testosteron.

prolactin (PRL), dopamine -, payudara

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Fungsi obat yang berefek pada hormon

A
  • replacement therapy buat kekurangan hormon
  • antagonis penyakit yang disebabkan produksi hormon pituitari berlebih
  • alat diagnostik untuk identifikasi kelainan endokrin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Growth hormone/somatotropin

A
  • diproduksi pituitari anterior, diperlukan selama anak-anak dan remaja agar mencapai ukuran dewasa normal, mempengaruhi metabolisme lipid dan karbohidrat, dan lean body mass. Secara klinis digunakan saat kekurangan GH alami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Macimorelin

A

Mekanisme: stimulasi pengeluaran growth hormone dengan mengaktivasikan reseptor GH secretagogue yang terletak di pituitari dan hipotalamus.
Dosis 0.5 mg/kg oral dilarutkan untuk pasien puasa minimal 8 jam.
absorpsi: T max oral 0.5 - 1.5 jam
waktu paruh eliminasi 4.1 jam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Farmakodinamika growth hormone

A
  • efek dimediasikan dengan reseptor di permukaan sel (JAK/STAT)
  • dimediasikan dengan naiknya produksi IGF 1
  • menstimulasi produksi IGF 1 di tulang, tulang rawan, otot, ginjal. Peran autokrin/parakrin
  • stimulasi pertumbuhan tulang secara longitudinal sampai epifisis tertutup saat pubertas berakhir
  • memiliki efek anabolik di otot dan katabolik di sel lemak, sehingga menaikkan massa otot dan mengurang adipositas sentral
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Kondisi klinik dan penggunaan GH

A

pertumbuhan gagal di anak-anak ditandai dengan kekurangan GH, Noonan syndrome, Prader-Willi syndrome, Turner syndrome, kecil saat umur kehamilan dan tidak bisa menyusul sampai 2 tahun, pendek.

kekurangan GH di orang dewasa jika ditangani akan memperbaiki metabolisme, massa otot meningkat.

pemberian GH di pasien HIV akan meningkatkan massa otot, berat badan, dan ketahanan fisik.

Pemberian pada pasien yang menderita short bowel syndrome yang juga dapat nutrisi spesial akan memperbaiki fungsi pencernaannya.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ciri Turner syndrome

A

pendek, webbed neck, shield chest, payudara kurang berkembang, ovarium rudimenter, nevi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Prader-willi syndrome

A

mata berbentuk almond, mild strabismus, bibir atas tipis, mulut dowturn, kelebihan berat badan, jarak antara batang hidung dan sisi kepala kecil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

toksisitas GH

A

tekanan intracranial - perubahan pengelihatan, sakit kepala, mual, atau muntah
beberapa anak mengalami skoliosis saat pertumbuhan cepat
gynecomastia - pembesaran payudara pada laki-laki
myalgia/nyeri otot, arthralgia/nyeri sendi
meningkatnya aktivitas sitokrom P450 isoform

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Lanreotide

A

digunakan untuk kondisi acromegaly (kelebihan GH). Mekanisme: analog somatostatin, mirip dengan somatostatin alami dan menghambat sekresi endokrin, neuroendokrin, eksokrin, dan fungsi parakrin sehingga membuat level GH dan/atau IGF 1 jadi normal.

Dosis: 90 mg, subkutan dalam, injeksi tiap 4 minggu selama 3 bulan.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Oksitosin

A

Digunakan untuk menghentikan perdarahan postpartum dan menginduksi persalinan vaginal (normal). untuk induksi lahir diberikan secara IV, kalau untuk pendarahan IM. Tidak terikat pada protein plasma, eliminasi cepat lewat urin dan hati, waktu paruh 5 menit.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Farmakodinamika oksitosin

A
  • kontraksi otot polos uterine, menduduki protein G dan system messenger fosfoinositida kalsium
  • stimulasi pelepasan prostaglandin dan leukotriene, augmentasi kontraksi uterine.
    pada dosis kecil, menaikkan frekuensi dan kekuatan kontraksi.
    pada dosis tinggi, memperlama kontraksi dan berperan sebagai antidiuretik lemah.
    menyebabkan kontraksi sel mioepitel di sekitar alveoli payudara.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Dosis dan toksisitas oksitosin

A

Untuk induksi kelahiran: 1-2 mU/min tiap 30 menit, sesuai kebutuhan dengan motor driven syringe, maks 20 mU/min.
postpartum: 10 unit oksitosin/1 ml syntometrine, IM saat pundak anterior bayi keluar.

toksisitas
- fetal distress, placental abruption, uterine rupture
- retensi cairan berlebih, menyebabkan hyponatremia, gagal jantung, kejang, kematian

kontraindikasi:
- fetal distress, placental abruption, uterine rupture, riwayat operasi uterine ekstensif.

untuk kategori kehamilan C.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vasopressin/ADH

A

Merupakan hormon yang dikeluarkan pituitari posterior sebagai respon naiknya tonisitas plasma atau tekanan darah rendah.

Farmakondinamika: mengaktifken reseptor G protein-coupled, V1 (otot polos vaskular) dan V2 ( tubulus renal). Digunakan untuk diabetes insipidus (off label) dan sebagai vasokonstriktor

efek samping: sakit kepala, mual, nyeri perut, agitasi, reaksi alergi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vasopressin 2

A

Indikasi: shock, vasodilatory, hipotensi meskipun sudah diberi cairan dan katekolamin

untuk shock postcardiotomy: awal diberi 0.03 unit/menit, IV kont. Naikkan dosis 0.005 unit/menit dalam interval 10-15 menit sampai tekanan darah mencapai target.

septic shock: awal 0.01 unit/menit, IV kont. naikkan dosis 0.005 unit/min dalam interval 10-15 menit

shock cardiogenic: 0.02-0.04 unit/menit IV infus, sesuaikan untuk memperbaiki dan menjaga perfusi jaringan yang baik

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hormon tiroid: T3, T4

A

Fungsi: menormalisasi pertumbuhan dan perkembangan, suhu tubuh, tingkat energi.
- mengandung 59% dan 65% iodin sebagai bagian penting dari molekulnya.
- Kalsitonin penting untuk regulasi metabolisme kalsium
- reseptor ditemukan di jaringan yang responsif terhadap hormon; pituitari, hati, ginjal, jantuing, otot skelet, paru, usus. beberapa situs reseptor ada di jaringan yang tidak responsif hormon, seperti empedu dan testis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Biosintesis hormon tiroid

A

Iodin ditranspor ke dalam kelenjar tiroid, lalu ion dihilangkan dengan peroksidase. Lalu menjadi thyroflobulin (MIT-DIT T3-T4), mengalami proteolisis, dan menjadi T4 dan T3 yang masuk ke darah dan ke jaringan perifer.

24
Q

Mekanisme hormon tiroid

A

Kebanyakan efek tiroid di proses metabolisme terjadi karena aktivasi reseptor nuklear yang meningkatkan pembentukan RNA dan sintesis protein, dan meningkatnya pembentukan Na+, K+, dan ATPase.

25
Q

Preparasi hormon tiroid

A

Sintetik: levothyroxine, liothyronine, liotrix, atau dari hewan (thyroid desikasi)

Yang biasa dipakai untuk penggantian thyroid dan suppression therapy adalah levothyroxin, karena stabil, kandungan seragam, murah, tidak ada alergen protein asing, pengukuran kadar di serum mudah, dan waktu paruh lama ( 7 hari)

26
Q

Goiter

A

Tidak umum di negara maju, umumnya disebabkan kekurangan iodine. Juga bisa disebabkan oleh Hashimoto’s disease (kelainan klinis yang menyebabkan kurang hormon tiroid), penyakit autoimun yang kronis. Perawatan biasanya ditargetkan untuk menambah kekurangan iodin.

27
Q

HIpotiroidisme

A

Perawatan dilakukan adalah thyroid hormone replacement. Obat prototypenya adalah levothyroxine (synthroid), yang tidak menyebabkan efek samping yang signifikan dalam dosis terapi. Kalau overdosis akkan menyebabkan thyrotoxicosis atau badai tiroid.

28
Q

Hipertiroidisme

A

Biasanya disebabkan oleh tumor atau Grave’s disease (kondisi klinis yang disebabkan kelebihan hormon tiroid). Penanganan dilakukan dengan operasi, menghilangkan bagian kelenjarnya. Juga bisa diberikan propylthiouracil (PTU), bisa sendiri atau dibarengi radiasi.

29
Q

Antitiroid

A

Mengurangi aktivitas tiroid dan efek dari hormon, berupa agen yang memodifikasi respon jaringan terhadap hormon tiroid atau menghancurkan kelenjar dengan radiasi atau operasi.

30
Q

Goitrogen

A

agen yang menekan sekresi T3 dan T4 ke level bawah normal dan meningkatkan TSH, sehingga menyebabkan pembesaran kelenjar (goiter)

31
Q

Obat dan penanganan hipertiroidisme

A

propylthiouracil (PTU) dan methimazole untuk menghambat pembentukan hormon
iodida, iodinated kontras media untuk memblok pengeluaran hormon
iodin 131 radioaktif
anion inhibitor: perklorat, tiosinat
beta blocker: propanolol

32
Q

Thioamides

A

Mekanisme: menghambat sintesis hormon dengan menghambat reaksi thyroid yang dikatalisasi peroxidase dan memblock organifikasi ioidin, diatas block coupling iodotirosin. Digunakan untuk thyrotoxicosis. PTU, Methimazole

33
Q

Dosis PTU

A

awal: 50-150 mg oral, 3 hari sekali tergantung keparahan. 2 atau 300 mg oral tiap 8 jam, bisa dinaikkan ke 400 mg sehari untuk hipertiroidisme parah. Untuk maintenance, 50 mg oral 2-3 kali sehari, 2 atau 100-150 mg oral tiap 8 jam.

34
Q

Dosis methimazole

A

initial, untuk hipertiroidisme mild: 15 mg/hari, 3 kali sehari tiap 8 jam. untuk hipertiroidisme yang lebih parah, 30-40 mg/hari, oral, dibagi 3 dosis dlaam sehari tiap 8 jam. Kalau sangat parah, 60 mg/hari, oral, 3 hari sekali. Untuk maintenance, 5-15 mg/hari, 3 dosis 8 jam interval

35
Q

Iodida

A

Mekanisme: menghambat organifikasi dan pengeluaran hormon, mengurangi ukuran dan vaskularitas kelenjar hiperplastic. Di pasien yang rentan, dapat menyebabkan hipertiroidisme (Jod-Basedow phenomenon) atau hipotiroidisme presipitat. Penting sebagai obat pre-operasi. Digunakan untuk thyrotoxicosis.

Efek samping: iodism, rash, kelenjar liur bengkak, ulcer membran mukosa, conjunctivitis, rhinorrhea, drug fever, rasa besi, kelainan pendarahan, reaksi anafilaksis

36
Q

Iodine radioaktif

A

Digunakan untuk thyrotoxicosis, I 131. Tidak bisa digunakan pada ibu hamil atau menyusui karena bisa merusak kelenjar tiroid fetus dan bisa dikeluarkan lewat ASI

37
Q

Anion inhibitor

A

Mekanisme: memblok pengambilan iodida oleh kelenjar lewat inhibisi kompetitif dari mekanisme transpor iodida. Menggunakan anion monovalen, seperti perklorat (ClO4 -), pertechnetate (TcO4-), dan thiocyanate (SCN-)

38
Q

Terapi adjunktif

A

Bisa digunakan bersama beta blocker (propanolol). Efektif digunakan untuk thyrotoxicosis karena gejalanya mirip stimulasi simpatik.

39
Q

Hormon adrenal korteks

A

Dibagi menjadi dua kelompok: glukokortikoid (mengatur metabolisme intermediary, katabolisme, respon imun, dan inflamasi), mineralcorticoid (regulasi reabsorpsi natrium dan kalium di tubulus kolektivus di ginjal)

40
Q

Glukokortikoid: agonis kortikosteroid

A

pengaruh pada tubuh.

efek metabolisme: stimulasi glukoneogenesis, lipolisis, lipogenesis
efek katabolisme: berkurangnya otot, osteoporosis
efek immunosuppresive: menghambat cell mediated immunologic functions terutama yang tergantung dengan limfosit
anti-inflamasi: meningkatkan neutrofil dan menurunkan limfosit, eosinofil, basofil, monosit.
Lainnya: hipertensi, perubahan perilaku, terbentuknya ulcer.

41
Q

Obat glukokortikoid

A

Kortisol, glukokortikoid natural (hidrokortisone). Sekresi diregulasi oleh ACTH dan tergantung pada waktu/ritme sirkadian; puncaknya di pagi hari dan turun di tengah malam. Di plasma, 95% terikat di CBG (corticosteroid binding globulin). diserap baik secara oral tapi difusinya cukup kurang kalau di kulit yang tidak mengalami inflamasi.

Glukokortikoid sintetik memiliki mekanisme yang mirip dengan kortisol. Ada dalam bentuk prednisone dan metabolit aktifnya, prednisolone, dexamethasone, triamcinolone. Waktu paruh dan durasi kerja lebih lama, salt retaining efek kurang, dan lebih bisa penetrasi batasan lemak untuk aktivitas topikal. Beclomethasone dan budesonide masuk ke mukosa jalur udara tapi waktu paruhnya sangat pendek saat di darah.

42
Q

Penggunaan klinik glukokortikoid

A

kelainan adrenal:
- obat penting untuk chronic adrenal cortical insufficiency (Addison’s disease)
- adrenal insufficiency akut akibat shock, infeksi, trauma
- congenital adrenal hyperplasia

non-adrenal
- untuk inflamasi atau immunologic; asma, penolakan organ transplan, penyakit kolagen, kelainan reumatik
- kanker hematopoietic, kelainan neurologis, muntah akibat kemoterapi, hiperkalsemia, mountain sickness

43
Q

Toksisitas glukokortikoid

A

pada dosis tinggi: efek metabolisme (penghambatan pertumbuhan, diabetes, penurunan otot, osteoporosis), salt retention, psychosis

dosis yang menurun atau 2 hari sekali untuk mengurangi penekanan pituitari diperlukan untuk penanganan jangka panjang.

Kadang perlu diberikan stress doses untuk penyakit yang parah atau sebelum operasi mayor untuk mencegah insufficiency ginjal.

44
Q

Mineralkortikoid

A

Aldosterone
- merupakan mineralkortikoid natural pada manusia, berikatan dengan hipertensi melalui angiotensin II.
- sekresi diatur oleh ACTH dan sistem renin-angiotensin
- waktu paruhnya pendek dan efek glukokortikoidnya sedikit.
- mekanisme sama dengan glukokortikoid.

Lainnya
- deoxycorticosterone yang merupakan prekursor aldosterone.
- fludrocortisone punya efek glukokortikoid yang signifikan. Penggunaan klinik: lebih dipilih untuk replacement therapy setelah adrenalectomy karena waktu paruhnya panjang

45
Q

Antagonis kortikosteroid: reseptor agonis

A

spironolactone dan eplerenone adalah antagonis aldosterone dan reseptornya terkenal sebagai diuretik. Mifepristone (RU-486) adalah penghambat kompetitif reseptor glukokortikoid, juga reseptor progesteron. Digunakan untuk penanganan Cushing’s syndrome

46
Q

Kortikosteroid antagonis: synthesis inhibitor

A

Ketoconazole, aminoglutethimide, metyrapone. Ketoconazole digunakan sebagai antijamur yang menghambat enziim sitrokrom P450 yang diperlukan untuk sintesis semua steroid

aminoglutethimide: block konversi kolestrol jadi pregnenolone dan menghambat sintesis semua steroid yang aktif secara hormon.

metyrapone: menghambat sintesis normal kortisol, tapi tidak buat prekursornya; digunakan untuk tes diagnostik fungsi adrenal.

47
Q

Hormon gonad

A

termasuk steroid ovarium (estrogen, progestin) dan testis (terutama testosterone). Digunakan sebagai anti kontraseptif dengan meniru molekul (hormon sintetis)

48
Q

Estrogen

A

estrogen utama di wanita adalah estradiol. Estradiol bioavailibilitas oralnya rendah, tapi ada bentuk micronized yang bisa digunakan sedcara oral, atau bisa dalam bentuk patch transdermal, krim vaginal, atau injeksi IM.

estradiol cypionate: long acting, ester dari estradiol yang diubah di tubuh jadi estradiol, diadministasi dengan injeksi IM

Premarin: campuran estrogen terkonjugasi dari sumber biologis, digunakan secara oral untuk HRT

ethinyl estradiol, mestranol: estrogen sintetik, bioavailabilitas tinggi, digunakan sebagai kontraseptif hormonal.

49
Q

Efek estrogen

A

Diperlukan untuk pengembangan struktur alat kelamin, memberi rupa karakteristik seksual sekunder, memodifikasi tingkat protein di serum dan mengurangi resorpsi tulang, meningkatkan koagulasi darah, meningkatkan plasma TG dan kolestrol HDL, menurunkan LDL. Jika bersama progestin akan menghambat sekresi gonadotropin dari pituitari anterior.

50
Q

Penggunaan klinis estrogen

A

Hipogonadisme di wanita muda, wanita dengan kekurangan estrogen, mencegah kehilangan tulang dan osteoporosis, kontraseptif hormonal

51
Q

Toksisitas estrogen

A

Pada perempuan hipogonadal, dosis harus diperhatikan agar tidak menutup epfisis tulang panjang; badan pendek. Sebagai HRT, menjadi risk kanker endometrial.

Toksisitas tergantung dosis: mual, payudara tender, resiko tinggi migraine, kejadian thromboembolic (ex. deep vein thrombosis), penyakit kantung empedu, hipertrigliseridemia, hipertensi.

diethylstilbestrol: dikaitkan dengan kemandulan, kehamilan ektopik, adenocarcinoma vaginal.

52
Q

Progestin

A

Progestin utama di manusia adalah progesteron. Ada dalam bentuk oral micronized untuk HRT dan krim vaginal.

Medroxyprogesterone: progestin sintetis dengan bioavailabilitas oral yang lebih baik. Obat-obatan yang lebih tua, I-norgestrel dan norethindrone, lebih androgenik daripada progestin yang lebih baru (norgestimate, desogestrel)

53
Q

Efek progestin

A

Diperlukan untuk perawatan kehamilan. Tidak mempengaruhi protein plasma secara signifikan, tapi mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Stimulasi deposisi lemak. Dalam dosis tinggi, menekan sekresi gonadotropin dan menyebabkan anovulasi di wanita.

54
Q

Penggunaan klinis progestin

A

umumnya digunakan sebagai kontraseptif, secara sendiri atau dibarengi dengan estrogen. Untuk wanita yang menerima estrogen HRT, mencegah kanker ovarium yang disebabkan estrogen. menjaga dan memicu kehamilan. teknologi reproduktif.

55
Q

Toksisitas progestin

A

toksisitas rendah, bisa menaikkan tekanan darah dan menurunkan HDL. Penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi di wanita premenopause diasosiasikan dengan pengurangan kepadatan tulang reversible.

56
Q

Kontraseptif hormonal

A

mengandung kombinasi estrogen dan progestin atau progestin saja. Dalam bentuk pill oral, injeksi jangka panjang, implan subkutan, patch transdermal, cincin vaginal, IUD. Ada juga postcoital contraceptive/emergency contraception untuk mencegah kehamilan jika diberikan 72 jam setelah seks bebas.