Endokrin 1 Flashcards
Fungsi insulin
Meningkatkan glikolisis di hati, meningkatkan penyerapan glukosa (glikolisis) dan penyimpanan sebagai glikogen (glikogenesis), konversi glukosa jadi trigliserida. di otot, meningkatkan penyerapan glukosa dan penyimpanan sebagai glikogen. konversi menjadi trigliserida dan meningkatkan penyerapan glukosa di jaringan adiposa
Fungsi Amylin
Menekan sekresi glukagon dari sel alfa pankreas (lewat interaksi parakrin sel beta-alfa), memperlambat pengosongan lambung (menunda penyerapan glukosa), merangsang pusat rasa kenyang
Fungsi glukagon
Antagonis fungsi insulin (eksklusif di hati), meningkatkan glikogenolisis dan glukoneogenesis, mendorong oksidasi lemak yang menyebabkan pembentukan badan keton
Ghrelin
Menghambat sekresi insulin lewat interaksi parakrin antara sel delta-beta, merangsang nafsu makan
Mekanisme somatostatin
berikatan dengan reseptor yang mengaktifkan protein G penghambat heteromterik, menghambat adenilil siklase yang terikat membran dan pembentukan cAMP
Patogenesis hiperglikemia
Defisiensi sel beta pankreas - kekurangan insulin
peningkatan sel alfa pankreas - glukagon naik
peningkatan reabsorpsi glukosa di ginjal
Akibat defisiensi sel beta pankreas
sistem imun disregulasi/inflamasi
amylin meningkat - lambung cepat kosong
mikrobiota jadi abnormal
mengalami disfungsi neurotransmitter - peningkatan produksi glukosa di hati, penurunan penggunaan glukosa di otot, peningkatan lipolisis di adiposa
efek inkretin turun - peningkatan absorpsi glukosa usus halus
Insulin basal
Diberikan dalam kondisi puasa, intermediate, long acting, hanya untuk maintenance karena onsetnya lama
Insulin prandial
Diberikan saat dan setelah makan, rapid action, onset cepat
Rute pemberian insulin
Subkutan atau IV di daerah perut, paha, atau lengan. Subkutan lebih baik untuk absorpsi.
Efek samping insulin
Hipoglikemia
Reaksi alergi pada pasien yang tidak bisa menerima penyuntikan subkutan
Hipokalemia (ada kalium di pankreas yang tidak bisa dikeluarkan)
Lipodistrophy (lemak di kulit menurun)
Kejang, koma yang disebabkan hipoglikemia terlalu rendah
Oral antidiabetic drug - sekresi insulin
induksi sekresi insulin; untuk pasien yang tidak cukup dengan diet (untuk DM II karena DM I harus pake insulin eksogen)
Sufonylurea (Sekresi insulin)
Stimulasi sekresi insulin dari sel beta pankreas, mengurangi produksi glukosa di hati, meningkatkan sensitivitas insulin.
Efek samping: hiperinsulinemia, hiperglikemia, liver insufficiency
gen 1: tolbutamide (offlabel, teratogenik), chlorpropamide, tolazamide. gen 2: glybuuride, glipizide, glimepiride
Glinid
Regulasi kanal kalium untuk menstimulasi pelepasan insulin sel beta, restore sebagian insulin yang dikeluarkan akibat TTG IV. durasinya hanya 4-5 jam.
efek samping: hipoglikemia, bisa berinteraksi dengan obat lain (untuk repaglinide, obat yang menghambat CYP3A4 kek ketoconazole, itraconazole, fluconazole, eritromisin, clarithromicin, meningkatkan efek menurunkan glukosa)
Obat: derivat asam benzoat: repaglinide, derivat d-fenilalanin, nateglinide
Biguanida
Meningkatkan uptake glukosa dan penggunaan di jaringan target, sehingga resistensi insulin turun dan output glukosa di hati turun karena menghambat glukoneogenesis. Cocok untuk pasien obesitas, hiperkolestrol, dan PCOS (offlabel) karena tidak meningkatkan nafsu makan. Ex: metformin, 500 mg-2.55 g
efek samping: gangguan pencernaan, menurunkan absorpsi vitamin B12 dalam jangka panjang.
Kontraindikasi: penyakit ginjal, hati, gagal jantung
Thiazolidediones/TZDS/Glitazon
Ligan dari PPAR-gamma, bagian dari superfamily tiroid dan steroid.
Mekanisme: reseptor PPAR-gamma modulasi ekspresi gen yang terlibat dalam metabolisme lipid dan gula, sinyal transduksi insulin, dan diferensiasi adiposit dan jaringan lain. Sensitivitas insulin naik di jaringan adiposa, hati, dan otot skelet.
Ex. pioglitazone, rosiglitazone
Digunakan untuk mencegah DM II
efek samping: hepatotoksik, risk gagal jantung via fluid retention