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Pharmacocinétique appliquée > Élimination et clairance > Flashcards

Élimination et clairance Flashcards

1
Q

L’élimination est-elle réversible ou irréversible?

A

Irréversible

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Q

Quelles sont les 2 voies majeures d’élimination?

A
  1. Biotransformation
  2. Excrétion
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3
Q

Quelle est la caractéristique des médicaments pour qu’ils puissent accéder à l’organisme (être absorbés)?

A

Liposoluble

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4
Q

Quel est le rôle de la biotransformation?

A

Rôle de détoxification pour défendre l’organisme

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Q

Vrai ou faux - Un métabolite a les mêmes caractéristiques pharmacocinétiques que la molécule mère.

A

Faux, il a ses propres caractéristiques qui peuvent être semblables ou très différentes

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6
Q

Vrai ou faux - La biotransformation nécessite toujours une enzyme.

A

Faux, peut être hydrolysé en milieu acide ou alcalin par exemple.

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7
Q

Est-ce qu’un médicament est toujours métabolisé par une seule voie?

A

Non, parfois il est métabolisé par plusieurs cytochromes en plusieurs métabolites

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8
Q

Quel est le paramètre utilisé pour caractériser l’élimination et comment est-il déterminé?

A

La constante de vitesse d’élimination (Ke). Déterminée par régression linéaire des points expérimentaux de la partie terminale de la courbe

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9
Q

Comment est calculé la % du médicament métabolisé?

A

Ke/Kem x 100

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10
Q

Quelle est la définition de la clairance?

A

Volume de sang complètement épuré d’un Rx par unité de temps; représente la capacité de l’organisme à éliminer un médicament

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11
Q

Vrai ou faux - Nous pouvons avoir plusieurs valeurs de clairance pour un même individu?

A

Vrai, chaque médicament à sa propre clairance

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12
Q

À quoi est égale la somme des clairances de chaque organe suscpetible d’intervenir dans l’élimination du médicament?

A

La clairance totale

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13
Q

Jusqu’à quel moment la clairance demeure-t-elle constante?

A

Aussi longtemps que la processus d’élimination est d’ordre 1

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14
Q

Plus la valeur de Ke est élevée, plus le médicament est rapidement ou lentement éliminé?

A

Rapidement

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15
Q

Que se passe-t-il lorsque la capacité d’élimination de l’organisme devient saturée?

A

La vitesse d’élimination devient non proportionnelle à la concentration. La médicament est alors en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer

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16
Q

Que se passe-t-il avec le T1/2 lorsqu’il y a saturation?

A

T1/2 augmente et la substance séjournera plus longtemps dans l’organisme

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17
Q

Quel est le modèle le plus utilisé?

A

Modèle indépendant (non compartimental)

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18
Q

À quel moment le modèle indépendant est-il utilisé?

A

Lorsque le processus d’élimination est complexe ou encore lorsqu’on ne sait pas de quel ordre l’élimination est

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19
Q

Quelles sont les caractéristiques du modèle phyiologique?

A
  • Basé sur la clairance des Rx à travers chaque organe
  • Surtout utilisé pour clairance hépatique
  • Met en relation le sang qui passe à travers l’organe et l’extraction par l’organe
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20
Q

Que signifie une Cv qui s’approche de la Ca?

A

Le E approche 0, donc l’extraction est quasi nulle

21
Q

Le coefficient d’extraction (E) d’un médicament reste constant aussi longtemps que quoi?

A

Que l’élimination du médicament suivra un processus d’ordre 1

22
Q

Quelles sont les 3 classes des médicaments selon leur niveau d’extraction?

A
  • Fortement extrait; E>0.7
  • Moyennement extrait; 0.3<E<0.7
  • Faiblement extrait; E<0.3
23
Q

Quels médicaments ont un gros impact clinique lorsqu’il y a des interactions?

A

Rx avec faible biodisponibilité (fortement extrait)

24
Q

De quoi est dépendante l’élimination lorsque l’extraction est élevée? Lorsque l’extraction est faible?

A
  • Débit sanguin
  • Clairance métabolique (intrinsèque)
25
Q

Si un Rx est éliminé à partir de tous les organes, la clairance totale ne pourra pas être plus rapide que quoi?

A

Que la somme de tous les débits sanguins des organes, donc le débit cardiaque total

26
Q

Souvent, comment considérons-nous la clairance extra rénale?

A

Nous considérons qu’elle représente la clairance hépatique

27
Q

En quoi peut se décomposer la clairance hépatique?

A
  • Clairance métabolique
  • Clairance biliaire
28
Q

De quoi dépend la clairance métabolique?

A

De la clairance intrinsèque et de la fraction libre plasmatique

29
Q

Lorsqu’un médicament est pris dans le cycle entéro-hépatique, qu’est-ce qui augmente?

A

Le volume de distribution car diminution de la concentration plasmatique et augmentation de la durée de séjour dans l’organisme

30
Q

Quelles caractéristiques des métabolites favorisent l’élimination biliaire?

A
  • Molécules plus polaires
  • Molécules de poids moléculaire plus élevé
31
Q

Comment sont sécrétés les médicaments dont la concentration est beaucoup plus élevée dans la bile que dans le plasma?

A

Par des processus actifs

32
Q

De quoi est fonction la variation de la clairance totale?

A

De la variation des plus importantes clairances

33
Q

Quelles sont les caractéristiques des SLC

A
  • Transporteurs qui font entrer le substrat à l’int de la cell
  • Généralement pompes à influx
  • OATP
34
Q

Quelles sont les caractéristiques des ABC?

A
  • Transporteurs qui font sortir le substrat à l’ext de la cell
  • Généralement des pompes à efflux
  • P-gp/ABCB1/MDR
35
Q

Quelle protéine membranaire confère une résistance à certains médicaments?

A

P-gp

36
Q

Où sont retrouvés les P-gp?

A
  • Niveau mb apicale des cell
  • Intestin, foie, reins, cerveau
  • Tout au long de l’intestin, sa distribution n’est pas uniforme
37
Q

Qu’est-ce qui est responsable en partie de la faible absorption de certains médicaments?

A

La P-gp

38
Q

Qu’est-ce que provoque la P-gp au niveau:
- Intestin et foie
- Sécrétion tubulaire rénale
- Barrière hémato-encéphalique
- Barrière placentaire?

A
  • Diminution absorption et de la bioD
  • Augmentation élimination
  • Réduction du passage
  • Réduction du passage
39
Q

La P-gp a une spécificité similaire à quel CYP?

A

CYP3A4

40
Q

À quoi servirait la P-gp?

A

Diminuer la concentration intracellulaire pour prévenir saturation CYP3A4 et ainsi métaboliser une fraction plus important du Rx

41
Q

Nommer 2 Rx qui sont des substrat de la P-gp sans être un du CYP3A4.

A
  1. Digoxine
  2. Dabigatran
42
Q

Quelles sont les 3 composantes de la clairance rénale?

A
  1. Filtration glomérulaire
  2. Sécrétion tubulaire
  3. Réabsorption tubulaire
43
Q

Comment doit-être la pression sanguine pour que la filtration glomérulaire se produise?

A

Doit être suffisante pour permettre écoulement du filtrat et contrebalancer la pression oncotique exercée par les protéines plasmatiques

44
Q

Vrai ou faux - La filtration glomérulaire est dépendante de la liposolubilité et du degré d’ionisation.

A

Faux, elle est indépendante car diffusion passive

45
Q

Vrai ou faux - La filtration glomérulaire est proportionnelle à la concentration plasmatique.

A

Vrai

46
Q

Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?

A

Transport actif de substance du liquide péritubulaire vers la lumière tubulaire.

47
Q

Vrai ou faux - Il peut y avoir compétition entre 2 Rx pour la sécrétion.

A

Vrai car la sécrétion est saturable

48
Q

Qu’est-ce que la réabsorption tubulaire?

A

Passage d’une molécule de façon active ou passive de la lumière du néphron vers le sang

49
Q

Nommer 2 stratégies en lien avec la réabsorption tubulaire qui sont utilisées pour la traitement des intoxications.

A
  1. Modifications pH urinaire
  2. Augmentation du débit urinaire pour diminuer réabsorption

Pharmacocinétique appliquée (5 decks)

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