Élimination et clairance Flashcards
L’élimination est-elle réversible ou irréversible?
Irréversible
Quelles sont les 2 voies majeures d’élimination?
- Biotransformation
- Excrétion
Quelle est la caractéristique des médicaments pour qu’ils puissent accéder à l’organisme (être absorbés)?
Liposoluble
Quel est le rôle de la biotransformation?
Rôle de détoxification pour défendre l’organisme
Vrai ou faux - Un métabolite a les mêmes caractéristiques pharmacocinétiques que la molécule mère.
Faux, il a ses propres caractéristiques qui peuvent être semblables ou très différentes
Vrai ou faux - La biotransformation nécessite toujours une enzyme.
Faux, peut être hydrolysé en milieu acide ou alcalin par exemple.
Est-ce qu’un médicament est toujours métabolisé par une seule voie?
Non, parfois il est métabolisé par plusieurs cytochromes en plusieurs métabolites
Quel est le paramètre utilisé pour caractériser l’élimination et comment est-il déterminé?
La constante de vitesse d’élimination (Ke). Déterminée par régression linéaire des points expérimentaux de la partie terminale de la courbe
Comment est calculé la % du médicament métabolisé?
Ke/Kem x 100
Quelle est la définition de la clairance?
Volume de sang complètement épuré d’un Rx par unité de temps; représente la capacité de l’organisme à éliminer un médicament
Vrai ou faux - Nous pouvons avoir plusieurs valeurs de clairance pour un même individu?
Vrai, chaque médicament à sa propre clairance
À quoi est égale la somme des clairances de chaque organe suscpetible d’intervenir dans l’élimination du médicament?
La clairance totale
Jusqu’à quel moment la clairance demeure-t-elle constante?
Aussi longtemps que la processus d’élimination est d’ordre 1
Plus la valeur de Ke est élevée, plus le médicament est rapidement ou lentement éliminé?
Rapidement
Que se passe-t-il lorsque la capacité d’élimination de l’organisme devient saturée?
La vitesse d’élimination devient non proportionnelle à la concentration. La médicament est alors en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer
Que se passe-t-il avec le T1/2 lorsqu’il y a saturation?
T1/2 augmente et la substance séjournera plus longtemps dans l’organisme
Quel est le modèle le plus utilisé?
Modèle indépendant (non compartimental)
À quel moment le modèle indépendant est-il utilisé?
Lorsque le processus d’élimination est complexe ou encore lorsqu’on ne sait pas de quel ordre l’élimination est
Quelles sont les caractéristiques du modèle phyiologique?
- Basé sur la clairance des Rx à travers chaque organe
- Surtout utilisé pour clairance hépatique
- Met en relation le sang qui passe à travers l’organe et l’extraction par l’organe
Que signifie une Cv qui s’approche de la Ca?
Le E approche 0, donc l’extraction est quasi nulle
Le coefficient d’extraction (E) d’un médicament reste constant aussi longtemps que quoi?
Que l’élimination du médicament suivra un processus d’ordre 1
Quelles sont les 3 classes des médicaments selon leur niveau d’extraction?
- Fortement extrait; E>0.7
- Moyennement extrait; 0.3<E<0.7
- Faiblement extrait; E<0.3
Quels médicaments ont un gros impact clinique lorsqu’il y a des interactions?
Rx avec faible biodisponibilité (fortement extrait)
De quoi est dépendante l’élimination lorsque l’extraction est élevée? Lorsque l’extraction est faible?
- Débit sanguin
- Clairance métabolique (intrinsèque)
